• Mecanismo de acción: Actúa como agonista selectivo de los receptores benzodiazepínicos de tipo BZ1 u omega -1, que forman parte del complejo supramolecular ionóforo de cloruros, integrados con el receptor del GABA. Aumenta la fijación del GABA a su receptor y la frecuencia de apertura del canal del Cl, incrementando, de esta forma, la actividad inhibidora del GABA. La zopiclona reduce el período de conciliación del sueño e incrementa la duración del sueño durante la noche, conservando el porcentaje de tiempo empleado en cada una de sus fases. Su duración de acción es corta. Se ha postulado que tiene menor potencial de abuso que las benzodiazepinas y que no altera el patrón fisiológico del sueño, por tanto inducen un sueño de más calidad que éstas.
  • Efecto farmacológico: Antiepileptico, ansiolítico, hipnolítico, relajante muscular.
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Insomnio transitorio, de corta duración y crónico rn adultos (incluyendo dificultades para iniciar el sueño, despertarse nocturnos y despertar precoz).
    • La zopiclona sólo está indicada para el tratamiento de un transtorno intenso, que limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad al principio activo.
    • Miastenia grave: la actividad relajante muscular (aunque pequeña a las dosis habituales) puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular.
    • Insuficiencia respiratoria aguda y grave.
    • Apnea del sueño: puede exacerbarse
    • Insuficiencia hepática grave, debido al riesgo asociado de encefalopatía.
  • Interacción con otros medicamentos o alimentos:
    • Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la depresión del sistema nervioso central.
    • Eritromicina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de zopiclona, con posible potenciación de su acción y/ o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
    • Rifampicina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de zopiclona, con inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Insuficiencia respiratoria: las benzodiazepinas y análogos tienen la capacidad de deprimir la respiración, se debe tener precaución cuando se prescribe zopliclona a pacientes con la función respiratoria comprometida.
    • Insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada la biodisponibilidad de zopliclona está aumentada por la reducción del aclaramiento y, por ello, la dosis en estos pacientes debe ser modificada. No usar en insuficiencia hepática grave.
    • Tolerancia: después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos.
    • Dependencia, drogodependencia, alcoholismo crónico: el tratamiento con benzodiazepinas u análogos puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de sintomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensión intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se ha descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
    • Insomnio de rebote y ansiedad: dado que la probabilidad de aparición de fenómeno de retirada/ rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta la supresión definitiva. En el caso de fármacos con acción corta (como zopliclona) el fenómeno de rebote puede manifestarse entre dosis.
    • Amnesia: las benzodiazepinas y análogos pueden inducir amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento, por lo que, para disminuir el reisgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que van a poder dormir de forma initerrumpida durante 7 -8 horas.
    • Reacciones psiquiátricas y paradójicas: las benzodiazepinas y análogos pueden producir reacciones tales como, intraquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
    • Psicosis: la benzodiazepinas y análogos no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica.
    • Ansiedad asociada a depresión: las benzodiazepinas y análogos no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión, se ha onservado episodios de manía e hipomanía con riesgo de suicidio. Zopiclona puede desenmascarar una depresión preexistente. Ya que el insomnio puede ser un síntoma de la depresión, el paciente debe ser reevaluado si el insomnio persiste.
    • Sonambulismo: se ha notificado casos de somnambulismo y otros comportamientos asociados tales como conducir, cocinar, comer, llamar por teléfono o tener relaciones sexuales con amnesia para estos hechos en personas que habían tomado zopliclona y que no estaban totalmente despiertas.
    • La asociación de alcohol y otros depresores del SNC con zopliclona, así como el uso de zopliclona sola a dosis que exceden la dosis máxima recomendada parece aumentar el riesgo de estos comportamientos. Se aconseja la interrupción del tratamiento.
    • Advertencias:
    • Al iniciar la terapia se debe prever su duración y valorar los estados asociados al insomnio.
    • La duración del tratamiento debe ser tan corta como sea posible, sin exceder 4 semanas, incluyendo el período de disminución de dosis.
    • Si el tratamiento dura más de 2 semanas, el médico deberá reevaluar el estado clínico del paciente de forma períodica.
    • Se debe vigilar la posible la sedación excesiva, la sedación al día siguiente, la amnesia anterógrada y los síntomas de tolerancia.
    • Observar especialmente a los pacientes con historial de drogadicción o alcoholismo, debido a que tienen mayot tiesgo de habituación y dependencia.
    • Considerar posibles efectos aditivos con otros depresores del SNC.
    • El riesgo de insomnio por rebote y la tolerancia se reduce si el tratamiento dura poco tiempo y se disminuye progresivamente la dosis.
    • El tratamiento se debe suspender de forma gradual.
    • La dosis de inicio será la más baja recomendada, no superándose nunca la dosis máxima establecida.
    • Con los hipnóticos y sedantes se han notificado casos de comportamientos complejos y sonambulismo, tales como conducir dormido, llamar por teléfono, tener reñaciones sexuales, etc., generalmente sin conciencia de ello. En estos pacientes se suspenderá el tratamiento.
    • Frecuentemente produce sabor amargo o sabor metálico.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: los estudios sobre animales no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Si, por estricta exigencia, se administra el producto durante una fase tardía del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada. Los niños nacidos de madres que toman zopiclona de forma crónica durante el último período del embarazo pueden desarrollar dependencia física, pudiendo desencadenar un síndrome de abstinencia en el período postnatal. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
    • Lactancia: la zopiclona se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades. El cociente leche/ plasma es de 0.5. Se desconoce los posibles efectos en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
    • Niños: la seguridad y eficacia del uso de zopiclona en niños menores de 18 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 18 años.
    • Ancianos: los ancianos y/o pacientes debilitados muestran una mayor sensibilidad a sufrir deterioro de la función motora y/o cognitiva después de la exposición repetida a fármacos hipnóticos o sedantes. Estos pacientes también pueden ser más sensibles a los efectos adversos de estos fármacos. Se recomienda utiliazar una dosis inicial reducida con el fin de reducir la incidencia de efectos adversos. Uso precautorio, recomendándose monitorización.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
    • El perfil toxicológico se este fármaco es similar al de las benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central.
    • Sistema nervioso: somnolencia durante el día, disminución del estado de alerta, confusión, embotamiento afectivo, cefalea, mareo, vértigo. Ocurren predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con la administración continuada. Puede desarrollarse una amnesia anterógrada al utilizar terapéuticas, siendo mayor el riesgo al incrementar la dosis. Los efectos amnésicos pueden asociarse a conductas inadecuadas como sonámbulismo. Al utilizar zopiclona o compuestos similares pueden aparecer raramente reacciones paradóiicas tales como intranquilidad, confusión, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta posiblemente asociados con amnesia. Dichas reacciones pueden ser severas y aparecen más frecuentemente en ancianos y aconsejan la interrupción del tratamiento. La utilización de zopiclona puede desenmascarar una depresión preexistente.
    • Dependencia: la administración del producto (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo de fenómenos de retirada o rebote. Se han comunicado casos de abuso.
    • Se ha notificado un síndrome de retirada después de interrumpir bruscamente el tratamiento, con insomnio de rebote, ansiedad, temblor, sudoración, agitación, confusión, cefalea, palpitaciones, taquicardía, delirio, pesadillas, alucinaciones e irritabilidad. En casos muy raros, pueden aparecer convulsiones.
    • Oculares: diplopia (ocurre predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparece con la administración continuada).
    • Gastrointestinales: sabor amargo (muy común) o sabor metálico. Con menor frecuencia dispepsia, náuseas, sequedad de boca.
    • Piel: erupciones exantemáticas, prurito.
    • Musculoesqueléticos: hipotonia muscular, miastenia, ataxia (ocurren predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con la administración continuada)
    • Generales: astenia.
    • Hipersensibilidad: muy rara vez, anafilaxia manisfestadas generalmente como angiodema.
    • Hepatobiliares: incremento de los calores de transaminasas leves a moderados, de y/o incremento de los valores de fosfatasa alcalina.
    • Trastornos del aparato reproductor: poco común, alteraciones de la líbido.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:datolan.gif
    • Datolan
      • 7.5 mg 30 comprimidos recubierto película R
    • Limovan
      • 7.5 mg 30 comprimidos recubierto película R- EC limovan.gif
    • Siaten
      • 7.5 mg 30 comprimidos
    • Zopicalma
      • 7.5 mg 30 comprimidos recubiertoszopiclone.jpg
  • Condiciones de dispensación: Con receta médica