- Mecanismo de acción: antibacteriano con acción bactericida (diaminopirimidina). Actua inhibiendo la síntesis de ácido folínico, factor esencial para el crecimiento bacteriano. Actua sobre cocos Gram-positivos y cocos y bacilos Gram -negativo. Es inactivo frente a Neisseria, Mycobacterium, Nocardia, Chlamydia y Pneumocystis, asi como sobre bacterias anaerobias estrictas. Puede utilizarse solo en individuos alergicos a las sulfamidas, aunque suele asociarse a sulfametoxazol debido a un efecto sinérgico y al menor grado de desarrollo de resistencias.
- Efecto farmacológico: Antibacteriano
- Indicaciones terapéuticas:
- Infecciones del trato urinario no complocadas: Cistitis.
- Profilaxis de infecciones urinarias crónicas recurrentes
- Otitis media causada por cepas susceptiblesde S. Pneumoniae y H. Influenzae
- Diarrea del viajero.
- Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad al trimetoprim y otras diaminopirimidinas
- Anemia megaloblástica por déficit de ácido fólico.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos: Trimetoprim es un inhibidor del citocromo P450, por tanto es susceptible de interaccionar con sustratos de esta vía metabólica.
- Aliskiren: los efectos hiperkalémicos de ambos fármacos podrían ser aditivos, con el riesgo de hiperkalemia.monitorear en paceintes diabéticos y con insuf.renal.
- Antiácidos: (caolín, trisilicato magnesio): hay un estudio en animales en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmátivos de trimetoprim.
- Anticonceptivos orales: hay algún estudio en el que se ha registrado embarazo involuntario, por inhibición del efecto anticonceptivo.
- Azatioprina:potenciación de la toxicidad de azatioprima, con aparición de neutropenia y trombocitopenia, por adición de sus efectos depresores sobre la médula ósea.
- Dapsona: se ha registrado potenciación de la acción de ambos fármacos.
- Digoxina:se han registradon aumento de los niveles séricos de digoxina, con posible potenciación de su acción.
- Fenitoína:se ha registrado aumento de la semivida de eliminación de fenitoína, con posible potenciación de su acción, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Hidroclorotiazida:posible potenciación de su toxicidad por excesiva eliminación de sodio motivada por ambos principios activos.
- Metotrexato:posible aumento de niveles de metotrexato con potenciación de su toxicidad.
- Procainamida: aumento de los niveles plasmáticos de procainamida, con posible potenciación de su efecto por inhibición competitiva de su mecanismo de excreción.
- Quinaprilo:posible potenciación de su toxicidad con riesgo de hiperkalemia.
- Rosiglitazona: trimetoprim puede reducir su metabolismo, con el consiguiente aumento de sus niveles orgánicos. Ante el riesgo de hipoglucemia, tener precaución en el uso concomitante y monitorizar la glucemia.
- Repaglinida: posible acumulación de repaglinida por inhibición de su metabolismo, con riesgo aumentado de episodios hipoglucémicos. Uso concomitante desaconsejado.
- Zidovudina: posible disminución del aclaramiento renal de zidovudina, con posible potenciación de su toxicidad. No se conoce el mecanismo.
- Precauciones, advertencias y uso en situaciones especiales:
- Precauciones: Debe ajustarse la dosis en pacientes con insuf.renal y hepática. Precaución en pacientes con casos de porfiria
- Advertencias:
- Durante el tratamiento prolongado realizar controles periódicos del cuadro hemático
- Dolor de garganta, fiebre y púrpura, pueden ser signos premonitorios de alteraciones sanguíneas
- En pacientes que reciban fenitoína se aconseja control médico riguroso de los niveles plasmáticos
- Administrado como terapia única es posible que se desarrollen resistencias.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría C de la FDA: Los estudios en ratas, utilizando dosis superiores a las terapéuticas humanas, han registrado efectos teratógenos (paladar hendido).El trimetopril difunde a través de la placenta en 30-100%, alcanzando concentraciones significativas en el líquido amniótico y en tejidos fetales. no hay estudios en seres humanos. Sí hay casos aislados de malformaciones con trimetopril (efecto antifolínico). El uso de este fármaco sólo se acepta si no hay otra alternativa terapéutica.
- Lactancia: se excreta por leche materna, aunque parece ser que en niveles insignificantes para el recién nacido. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de trimetopril compatible con la lactancia materna.
- Niños:Uso no recomendado en niños menores de 2 meses por no tener experiencia clínica demostrable.
- Ancianos:ajustar en caso de insuficiencia hepática y renal en personas ancianas.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:Los efectos adversos son leves y transitorios. Su incidencia aumenta notablemente con dosis y duración del tratamiento. Los efectos secundarios más característicos son:
- Digestivas (1-10%); nauseas, vómitos, dispepsia, glositis, dolor epigástrico, trastornos del gusto.
- Hepatobiliares: incremento de los valores de transaminasas (menos de 1%); ictericia colestática.
- Alérgicas/Dermatológicas (1-10%). Erupciones exantémicas, prúrito, reacciones de fotosensibilidad(3-7%),dermatitis exfoliativas, necrosis epidérmica tóxica, eritrema multiforme, síndrome deStevens-Johnson.
- Genitourinarias: incremento valores de creatinina sérica y nitrogeno ureico.
- Sanguíneas(menos de 1%) ; trombopenia, neutropenia, anemia megaloblástica, leucopenia.
- Generales (menos de 1%): fiebre
- El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente si se experimenta algún episodio de fiebre, palidez o púrpura.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en lugar fresco y seco
- Nombre comercial:
- Tediprima:
- 160 mg 16 caps R
- 80mg/5 mg susp 100 ml R
- Tediprima:
- Condiciones de dispensación: con receta médica. Sólo un medicamento por receta por ser del grupo J01E