- Mecanismo de acción: Es un antagonista altamente selectivo de los receptores 5-HT2 de la serotonina y D2 de la dopamina. Se une tambien a los receptores alfa 1 adrenérgicos y con baja actividad a los receptores H1 histaminergicos y alfa 2 adrenérgicos. No tiene afinidad por los receptores colinergicos. Aunque es un potente antagonista D 2 lo cual se considera quq mejora la actividad motora e inducción de catalepsia que los neurolépticos clásicos
- Efecto farmacológico: Antisipcótico
- Indicaciones terapéuticas:
- Psicosis esquizofrenia: Tratamiento de la psicosis esquizófrenicas agudas y crónicas así como en las condiciones psicóticas en las cuales los síntomas positivos (tales como alucinaciones delirios trastornos del pensamiento hostilidad recelo) y/o síntomas negativos (tales como afectividad embotada aislamiento social y emocional pobreza de lenguaje) sean notables. También alivia los síntomas afectivos (tales como depresión sentimientos de culpabilidad ansiedad) asociados a la esquizofrenia. Es también efectivo en el mantenimiento de la mejoría clínica durante la terapia de continuación en los pacientes que muestran una respuesta terapéutica inicial.
- Demencia: tratamiento sintomático de pacientes con demencia con marcados cuadros de agresividad graves (arrebatos verbales y violencia física) o síntomas psicóticos severos (delirios alucinaciones) o trastornos de la afectividad (agitación o deambulación) que no respondan a medidas farmacológicas en los que se han descartado otras sintomalogias.
- Trastorno bipolar: Tratamiento de episodios de manía asociada a trastornos bipolares.
- Autismo: tratamiento de los problemas de comportamiento (tales como agresividad hiperactividad y comportamiento estereotipado) asociados al autismo de niños y adolescente.
- Alteraciones de la conducta: Tratamiento sintomático en especial de la agresividad la irritabilidad y la conducta desafiante de niños y adolescentes con conductas perturbadoras como parte de una estrategia terapéutica global. Dicha estrategia incluye (medidas psicológicas educacionales y sociales destinadas al paciente la familia y los educadores. Una vez iniciado el tratamiento debe evaluarse periódicamente.
- Forma parentenal: Tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes previamente estabilizados con risperidona oral.
- Contraindicaciones:
- Alergias a risperidona
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Agonistas dopaminérgicos: Levodopa: hay estudios con clopromacina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad inhibición mutua de los efectos por antagonismo a nivel dopaminérgico.
- Antidepresivos ISRS: ( fluoxetina paroxetina sertralina): Posible inhibición del metabolismo hepático (CYP2D6) de risperidona con incremento del riesgo de de efectos adversos por ésta (efectos extrapiramidales sindrome serotoninérgicos). Se recomienda precaución y monitorización estrecha del paciente. Puede ser necesario ajustar las dosis de risperidona cuando se inicie o interrumpa un tratamiento concomitante con ISRS. En el caso de sertralina parece que estos efectos tan solo serían de esperar a dosis altas.
- Carbamazepina:hay algún estudio en el que se ha registrado disminución en los niveles plasmáticos del metabolito activo de risperidona (9-hidroxirisperidona)con posible descenso de su eficacia terapéutica.
- Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos (75%) de clozapina con posible potenciación de su acción y/o toxicidad por probable inhibición de su metabolismo hepático.
- Fenitoína: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de risperidona con aparición de distonia por posible desplazamiento de su unión a proteinaas plasmáticas.
- Furosemida y otros diuréticos potentes: el uso de concomitante en pacientes con demencia se ha asociado con una mayor incidencia de mortalidad. Tener precaución y evitar que el paciente sufra deshidratación
- Sales de litio: (carbonato de litio) hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad con somnolencia confusión delirio y fiebre.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Demencia: en pacientes con demencia aumenta el riesgo de episodios isquémicos celebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares algunos de ellos de desenlace mortal. El análisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 años de edad diagnosticados de demencia muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2% (8/693) en el grupo de pacientes que recibieron placebo. Por tanto, risperidona triplica el riesgo de episodios isquémicos cerebrales en esta población. No se apreciaron diferencias estadisticamente significativas en lo que respeta a mortalidad por cualquier causa. Se deberá de realizar una vigilancia aún más estrecha a aquellos pacientes con antecedentes de episodios isquémicos cerebrales. Adicionalmente el tratamiento de resperidona y furosemida se asocio con una incidencia mayor de mortalidad en ancianos con demencia comparado con el tratamiento solo con risperidona o con furosemida. El uso concominante de resperidona con otros diuréticos (principalmente tiazidas a dosis bajas) no fue relacionado con hallazgos similares. No se ha encontrado un patrón consistente en la causa de estas muertes. Se recomienda precaución y considerar los riesgos beneficios de la combinación de resperidona con furosemida o con otros diuréticos potentes. Independientemente del tratamiento la deshidratación se considera un factor de riesgo general de mortalidad y por lo tanto, se debe tener precaución y evitarse en pacientes ancianos con demencia.
- Alteraciones cardiovasculares (insuficiencia cardíaca o insuficiencia coronaria, postinfarto de miocardio, deshidratación o hipovolemia): debido a su actividad alta bloqueante puede manifestar hipotensión ortostática especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis. Para reducir el riesgo de hipotensión se aconseja seguir las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis. Si se manifestase hipotensión debe considerarse una reducción de la dosis.
- Epilepsia: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo, se recomienda precaución sobre todo en pacientes de alto riesgo.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado debe ajustarse la dosis al grado funcional del mismo.
- Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado funcional renal.
- Enfermedad de Parkinson: que puede aumentar el riesgo de Sindrome Neuroléptico Maligno o empeorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.
- Discinesia tardía: Los fármacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la inducción de discinesia tardía la cual se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios fundamentalmente de la lengua y/o cara. Se ha comunicado la aparición de síntomas extrapiramidales como posible facto de riesgo en el desarrollo de la discinesia tardía. Dado que le potencial de risperidona para inducir síntomas extrapiramidales es más bajo que el de los neurolépticos clásicos el riesgo de inducir discinesia tardía deberá considerarse la suspensión del tratamiento con todos los fármacos antipsicóticos.
- Síndrome Neuroléptico maligno (SMN): la administración de antisipcóticos se ha asociado a SMN complejo sintomático potencianalmente mortal(que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, pulso errático, diaforesis, taquicardia, etc). Si aparecen signos o síntomas sugerentes del síndrome neuroléptico maligno tales como hipertemia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles de CPK deberá suspenderse el tratamiento de todos los fármacos antisipcóticos, incluso risperidona y se enviará urgentemente al paciente a un centro hospitalario.
- Diabetes: se ha observado un aumento del riesgo de hiperglucemia y diabetes en pacientes tratados con risperidona y otros antisipcóticos atípicos.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría C de la FDA. Los estudios en ratas han registrado un incremento de la muerte de los recién nacidos durante los primeros 4 días de lactancia (dosis 0,1-3 veces de terapéuticas y manas) y un aumento de partos prematuros (dosis 1,5 veces las terapéuticas humanas). La risperidona atraviesa la placenta en ratas. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos se ha dado un caso de agénesis del cuerpo calloso en un recién nacido expuesto a risperidona en el útero. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
- Parto y alumbramiento: El uso durante el parto puede producir depresión respiratoria y efecto psico- fisiológicos en el neonato, especialmente en prematuros, así mismo la morfina puede prolongar el parto, especialmente en la segunda fase.
- Lactancia: Se ignora si la risperidona se excreta con la leche materna, no obstante se ha detectado risperidona y su metabolito (9-hidroxirisperidona) en leche de animales. Se desconocen las posibles consecuencias en lactantes. Hay tres casos en los que se administro risperidona durante la lactancia sin que se detectaran niveles plasmáticos de risperidona en los lactantesni efectos adversos. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
- Niños: La seguridad y eficacia del uso de risperidona en niños menores de 15 años no han sido establecidas.Uso no recomendado en niños menores de 15 años.
- Ancianos: Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos. También tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales como disquinesia tardía (con signos persistentes dificiles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). La risperidona parece tener una menor tendencia que los neurolépticos clásicos a producir efectos extrapiramidales no obstante también se recomienda observación durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tardía y la reducción o interrupción del tratamiento para evitar una manifestación más grave del síntoma. Asimismo se recomienda control de la función cardíaca. Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmáticas de risperidona, por lo tanto, estos pacientes suelen una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis.En pacientes con demencia aumenta el riesgo de episodios isquémicos cerebrales entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos de desenlace mortal.El análisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 años de edad diagnosticados de demencia, muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2 % (8/693) en el grupo de pacientesque recibieron placebo. Por lo tanto risperidona triplica el riesgo de episodios isquémicos cerebrales en esta población (RR=3,0 IC95% 1,3-7,4).
- Conducción: Puede afectar el tiempo de reacción por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinarias. No conduzca hasta que conozca como le afecta este medicamento y tenga estabilizada su enfermedad.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Reacciones adversas: La resperidona produce efectos adversos frecuentemente aunque en la mayoría de los casos son de naturaleza leve y transitoria. El 2-5% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento debido a la incidencia de efectos adversos.
- Hematológicos: Muy raros: aumento del recuento leucocitario. (< 1%) neutropenia, trombopenia
- Digestivos: (<1%):la dispepsia dolor abdominal estreñimiento y náuseas vómitos. Raras: hipersalivación
- Cardivasculares:(<1%) hipotensión ortostática y taquicardia refleja a la hipotensión o hipertensión arterial
- Neurológicos: (1-10%) cefalea mareos episodios de isquemia cerebral en pacientes con demencia (véase precauciones)
- Psicológicos/psiquiátricos: (1-10%) depresión astenia extrapiramidales síntomas. (<1%) agitación ansiedad nerviosismo insomnio somnolencia apatía reducción de la concentración tratornos de la visión (<0,1%) discinesia tardía síndrome neuroléptico maligno.
- Oculares: poco frecuente visión borrosa
- Metabólicos: Frecuentemente aumento de peso (2,5 Kg en un año)
- Endocrinos: Poco frecuentes hiperprolactinemia manifestada con síntomas como galactorrea no puerperal amenorrea reducción de la libido. La utilización de risperidona se ha asociado con incremento del riesgo de hiperglucemia (en casos raros con cetoacidosis) y diabetes. En la mayoría de los casos la hiperglucemia mejoró al suspender el tratamiento mientra que en otros necesito medicación antidiabética.
- Osteomusculares: dolor osteomuscular (hasta 3% de los pacientes) mialgia se ha comunicado hasta el 4% por vía IM; dolor generalizado hasta el 10% de los niños y el 5% de los adultos. Algunos pacientes ancianos manifiestan dolor en las piernas con debilidad muscular
- Otorrinolaringológicos: Poco frecuente rinitis
- Sexuales: Poco frecuencia impotencia sexual anorgasmia alteraciones en la eyaculación, priapismo.
- Hepatobiliares: Muy raros incremento de los valores de transaminasas
- Piel y tejido cutáneo: Poco frecuente erupciones exantemáticas purito edema maleolar dolor en el punto de inyección (depot)
- Otras: incontinencia urinaria hiportermia intoxicación acuosa debido a polidipsia o a síndrome de secreción inadecuada de ADH
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Arketin
- 1 mg 20 compr recb, R
- 3 mg 20 compr recb, R
- 6 mg 30 compr recb, R
- 1 mg 60 compr recb, R
- 3 mg 60 compr recb, R
- 6 mg 60 compr recb, R
- Diaform
- 0,5 mg 20 compr, R
- 1 mg 20 compr, R
- 2 mg 20 compr, R
- 3 mg 20 compr, R
- 4 mg 30 compr, R
- 6 mg 30 compr, R
- 0,5 mg 60 compr, R
- 1 mg 60 compr, R
- 2 mg 60 compr, R
- 3 mg 60 compr, R
- 4 mg 60 compr, R
- 6 mg 60 compr, R
- Risperdal
- 1 mg 20 compr, R
- 3 mg 20 compr, R
- 6 mg 30 compr, R
- 1 mg 60 compr, R
- 3 mg 60 compr, R
- 6 mg 60 compr, R
- 1 mg/ml solución oral 30 ml R
- 1 mg/ ml solución oral 100ml R
- Risperdal consta
- 25 mg 1 vial microesferas 1 jeringa, R
- 37,5 mg 1 vial microesferas 1 jeringa, R
- 50 mg 1 vial microesferas 1 jeringa, R
- Risperdal flas
- 0,5 mg 28 compr bucodispersables, R
- 1 mg 28 compr bucodispersables, R
- 2 mg 28 compr bucodispersables, R
- 3 mg 28 compr bucodispersables, R
- 4 mg 28 compr bucodispersables, R
- 0,5 mg 56 compr bucodispersables, R
- 1 mg 56 compr bucodispersables, R
- 2 mg 56 compr bucodispersables, R
- 3 mg 56 compr bucodispersables, R
- 4 mg 56 compr bucodispersables, R
- Risperidona EFG
- 1 mg 20 compr recb, R
- 3 mg 20 compr recub, R
- 6 mg 30 compr recb, R
- 1 mg 60 compr recb, R
- 3 mg 60 comp recub, R
- 6 mg 60 compr recb, R
- 1 mg 28 compr bucodisper (blister tipo 1), R
- 2 mg 28 compr bucodisper (blister tipo 1), R
- 1 mg 56 compr bucodisper (blister tipo 1), R
- 2 mg 56 compr bucodisper (blister tipo 1), R
- 0.5 mg 28 compr recb, R
- 0.5 mg 56 compr recb, R
- 1 mg/ml solución oral 30ml, R
- 1 mg/ml solución oral 100ml, R
- 1 mg 20 compr recb pelicula, R
- Flas 1 mg 28 compr bucodispersables, R
- Flas 2 mg 28 compr bucodispersables, R
- Flas 1 mg 56 compr bucodispersables, R
- Flas 2 mg 56 compr bucodispersables, R
- Flas 0,5 mg 28 compr bucodispersables, R
- Flas 0,5 mg 56 compr bucodispersables, R
- Arketin
- Condiciones de dispensación: Con receta medica