- Mecanismo de acción: Actúa inhibiendo la hidrólisis de la acetilcolina al competir con ésta frente al ataque de la acetilcolinesterasa, enzima encargada del metabolismo e inactivación de la acetilcolina. De esta manera se consigue un incremento en la persistencia de la acetilcolina endógena que ejercerá sus efectos activadores sobre los receptores nicotinicos y muscarinicos con sus acciones típicas( bradicardia, vasodilatación, aumento del peristaltismo, broncoconstricción, miosis, etc). El incremento de la actividad de la acelticolina es especialmente en el tratamiento de las patologías de la placa neuromuscular (miastenia gravis bloqueo neuromuscular…)
- Efecto farmacológico: Parasimpaticomimético y anticolinesterásico.
- Indicaciones terapéuticas:
- Atonía intestinal: en medicina interna y atonía intestinal postoperatoria
- Taquicardia paroxistica
- Taquicardia sinusal supraventricular
- Migraña
- Flatulencia
- Miastenia grave
- Dolor por punción lumbar
- Meninginismo tras encefalografía
- Paresias: centrales y periféricas
- Pirosis de embarazo
- Contraindicaciones:
- Alergia al medicamento
- Infarto agudo de miocardio reciente: puede disminuir el flujo sanguíneo coronario
- Bradicardia disminuye la frecuencia cardíaca a agravar la situación
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Betabloqueantes (propranolol) hay estudios en lo que de ha registrado potenciación de la toxicidad con presencia de bradicardia e hipotensión por posible adicción de sus efectos inotrópicos negativos.
- Quinolonas (ciprofloxacina, norfloxacina): hay estudios en los que se ha registrado inhibición del efecto de piridostigmina por posible antagonismo de sus acciones sobre el bloqueo neuromuscular. Los antibióticos aminoglucosidicos, polimixina B antiarritmicos, fenitoina, sales de litio y hormonas tiroideas pueden agravar la miastenia gravis.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Asma: puede producir broncoespasmo y precipitar un ataque asmático.
- Epilepsia: aunque no se ha establecido la relación casual, se han descrito crisis convulsivas en pacientes tratados con betanecol
- Hipertiroidismo: puede aumentar el riesgo de fibrilación auricular.
- Hipotensión: puede reducir la presión arterial.
- Uropatia obstructiva u obstrucción intestinal mecánica: puede resultar peligroso por el incremento de la actividad muscular del tracto gastrointestinal o urinario
- Enfermedad de Parkinson o vagotonía: puede exacerbar estos estados
- Úlcera péptica: puede agravar los síntomas por el aumento por el aumento de la secreción ácida y/o por aumento de motilidad gástrica.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados con humanos. Se ha observado debilidad muscular transitoria en el 10-20% de recién nacidos de madres con miastenia gravis tratadas con anticolinesterásicos aunque también se ha registrado manifestaciones similares en recién nacidos de madres con miastenia gravis no tratadas con este tipo de fármacos. Los fármacos anticolinesterásicos pueden causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro cuando son administrados por vía IV en embarazadas a término. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
- Lactancia: La piridostigmina es excretada con la leche materna (proporción leche /plasma de 0,36-1,139). No se han detectado niveles mensurables de piridostigmina en recién nacidos ni se han registrado efectos adversos. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de piridostigmina compatible con la lactancia materna
- Niños: Aunque la seguridad y eficacia del uso de neostigminaen niños no han sido completamente establecidas en los estudios realizados hasta la fecha no se han descrito problemas especialmente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado, utilizando dosis proporcionalmente menores a las de adultos
- Ancianos: Aunque la seguridad y eficacia del uso de neostigmina en ancianos no han sido completamente establecidas no se prevén problemas especialmente geriátricos a este grupo de edad. En un estudio realizado a 32 pacientes de los cuales 14 eran mayores de 60 años la duración del antagonismo del bloqueo neuromuscular por neostigmina y piridostigmina en el grupo de más edad fue mayor en comparación con el grupo de pacientes más jóvenes. Uso aceptado
- Efectos secundarios y reacciones adversas: Los efectos adversos de pidostigmina bromuro son en general infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de inhibidores de la colinesterasa (parasimpaticomiméticos) . En la mayor parte de los casos las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan pricipalmente al sistema nervioso autónomo (efectos colinérgicos). Las reacciones adversa más características son:
- Ocasionalmente (1-9%) trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo laríngeo,bradicardia, hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales,aumento de peristaltismo.
- Raramente (<1%) lagrimeo, miosis, diplopia, náuseas, vómitos, disfagia, flautulencia,convulsiones, disartria,miastemia, somnolencia, cefalea, depresión respiratoria, disnea, , bloqueo cardíaco uriculoventricular, cambios en el ECG, calambres musculares, artralgia, espasmos musculares, reacción anafiláctica, urticaria, alopecia, erupciones exantemáticas.
- Excepcionalmente (<<1%) parálisis respiratoria, parada cardíaca, colápso
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Mestinon
- 60mg 20 compr, TLD, R
- Mestinon
- Condiciones de dispensación:Con receta medica