- Mecanismo de acción: Bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la inhibición reversible de la ciclooxigenasa, enzima que interviene en la síntesis de prostaglandinas
- Efecto farmacológico: Analgésico y antipirético.
- Indicaciones terapéuticas:
- Dolor. Tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve o moderada.
- Fiebre.
- Tratamiento sintomático del dolor de intensidad moderada, como dolor musculo esquelético, artrosis, artritis reumatoide, cefalea, odontalgia o dismenorrea.
- Contraindicaciones:
- Alergia a paracetamol.
- Hepatopatía (con insuficiencia hepática o sin ella), hepatitis viral: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- El paracetamol se metaboliza a nivel hepático, dando lugar a metabolitos hepatotóxicos, por lo que puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismas vías de metabolización. Así, existen datos clínicos de interacciones a este nivel con los siguientes fármacos:
- Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina). Posible potenciación del efecto anticoagulante, por posible inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. Dada su aparente escasa relevancia clínica, se considera la alternativa terapéutica a salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. No obstante, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR.
- Alcohol etílico. Potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotoxicos derivados del paracetamol.
- Anticonvulsivantes (fenitoina, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona). Disminución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático.
- Busulfano. Como el paracetamol puede disminuir el glutatión disponible, el aclaramiento de busulfano puede reducirse y aumentar sus niveles orgánicos. Se recomienda minimizar o evitar la administración de paracetamol antes (<72 horas) o durante el tratamiento con busulfano.
- Cloranfenicol. Potenciación de la toxicidad del coranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Estrógenos. Disminución de los niveles plasmáticos de paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo.
- Exenatida. La absorción del paracetamol podría verse disminuida por exenatida., al endentecer esta el vaciado gástrico. Esta interacción puede evitarse si se administra el analgésico 1 hora antes de exanatida.
- Isoniazida. Disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Lamotrigina. Disminución del área bajo curva (20%) y de la vida media (15%) de lamotrigina, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.
- Propanolol. Aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Rifampicina. Aumento del aclaramiento de paracetamol por posible inducción de su metabolismo hepático.
- Anticolinergicos (glicopirronio, propantelina). Disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico.
- Resinas de intercambio iónico (colestiramina). Disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Alcoholismo crónico. El consumo crónico de bebidas alcohólicas (3-4 bebidas/día) puede potenciar la toxicidad hepática del paracetamol. Los alcohólicos crónicos deben evitar tratamientos prolongados o dosis excesivas de paracetamol (no deben administrarse más de 2g/día). Se ha observado aumento de la incidencia de hepatotoxicidad y hemorragias digestivas en pacientes tratados con dosis fijas de paracetamol mas ácido acetilsalicilico.
- Anemia. Debido a la posible aparición de alteraciones sanguíneas como trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, etc, se recomienda precaución en pacientes con anemia, evitando tratamientos prolongados. En estos pacientes existe el riesgo de que no se manifieste la cianosis a pesar de las concentraciones elevadas de metahemoglobina.
- También se evitaran tratamientos prolongados en pacientes con alteraciones cardiacas o pulmonares.
- Anemia por déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Se han observado casos de hemolisis.
- Insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min, el intervalo entre dos tomas será como mínimo de 8 horas. En pacientes con insuficiencia renal grave o moderada puede haber acumulación de derivados conjugados de paracetamol. Tratamientos prolongados con dosis elevadas aumentan el riesgo de toxicidad renal.
- Alergia a salicilatos. El paracetamol como analgésico y antipirético constituye una alternativa muy válida en pacientes alérgicos a salicilato. No obstante, se han observado reacciones bronco espásticas en algunos pacientes asmáticos hipersensibles al acido acetilsalicilico o a otros AINES. Aunque la incidencia de reacción cruzada es baja (menos del 5%), se aconseja control clínico en pacientes alérgicos a salicitatos tratados con paracetamol.
- Si el dolor se mantiene durante más de 10 días (5 días para los niños) o la fiebre durante más de 3 días, o empeora o aparecen otros síntomas, se debe reevaluar la situación clínica.
- Durante tratamientos prolongados se aconseja realizar controles periódicos de la función hepática y formula sanguínea completa.
- Aunque no reduce considerablemente la inflamación, se han obtenido efectos muy positivos en procesos artríticos de rodilla, probablemente debido a su efecto analgésico.
- Los alimentos retrasan la absorción del paracetamol.
- Situaciones especiales:
- Embarazo. Categoría B de la FDA. No se han realizado estudios de reproducción con la forma intravenosa de paracetamol en animales. Sin embargo, estudios con la vía oral no mostraron malformaciones ni efectos fetotoxicos. El paracetamol atraviesa la placenta. La experiencia clínica de la administración intravenosa de paracetamol es limitada. Con respecto a la vía oral, no hay evidencia de una relación entre el uso de paracetamol y defectos congénitos. En un estudio, tres casos de dislocación de la cadera congénita pudieran estar asociados con paracetamol, no obstante, se requiere confirmación. También se ha registrado un caso de anemia severa en una madre y enfermedad fatal de riñón en el neonato probablemente debido al uso de dosis altas orales diarias continuas del fármaco. El uso de dosis orales terapéuticas a corto plazo esta generalmente aceptado en todas las etapas del embarazo. Por vía oral se ha usado como antipirético justo antes del parto en mujeres con fiebre secundaria a corioamnionitis, observándose una mejora significativa en el estado fetal y del recién nacido, después de la normalización de la temperatura materna. El paracetamol intravenoso solo debe utilizarse después de una cuidadosa valoración de la relación beneficio-riesgo. En este caso, la posología y la duración recomendadas deben observarse estrictamente.
- Lactancia. El paracetamol se excreta con la leche materna en bajas concentraciones. Se han observado concentraciones máximas de 10-15 mcg/ml a las 1-2 h con dosis oral única de 650 mg. No se ha detectado paracetamol o sus metabolitos en la orina del lactante tras administración materna oral. No se han registrado efectos adversos en los recién nacidos tras la administración materna oral, excepto un caso aislado de un lactante con erupción maculopapular reversible en la parte superior del tronco y la cara. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de paracetamol compatible con la lactancia materna.
- Niños. No se han registrado problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad, no obstante, se ha registrado toxicidad hepática y muerte en casos aislados de niños que recibían dosis múltiples excesivas de paracetamol. Uso aceptado en niños. Se recomienda utilizar dosis basadas en el peso, empleando el sistema de medición de dosis provisto con la determinada formulación farmacéutica en cada caso, sin exceder la dosis diaria recomendada. También se debe informar de no utilizar conjuntamente con otros productos que contengan paracetamol a causa del riesgo potencial de sobredosis.
- Ancianos. En pacientes geriátricos se ha observado un aumento de la semivida de eliminación de paracetamol en un 25%. Hasta ahora no se ha establecido si el riesgo de hepatotoxicidad esta aumentado en estos pacientes. En términos generales, se le considera el analgésico de elección en dolor leve o moderado.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Los efectos adversos de paracetamol son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes en algunos casos. Los efectos adversos más característicos son:
- Sanguíneas. Excepcionalmente, alteraciones sanguíneas, como trombopenia, lecopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis y anemia hemolítica (en pacientes con déficit de G6PD).
- Dermatológicas. Erupciones exantemáticas, urticaria, dermatitis alérgica, fiebre.
- Endocrinas/Metabólicas. Excepcionalmente, hipoglucemia, en especial a niños.
- Hepatobiliares. Rara vez, icteria, incremento de los valores de transaminasas, hepatotoxicidad (asociada a casos de sobredosis, ya sea por la ingesta de una dosis toxica o varias tomas de dosis excesivas).
- Genitourinarias. Puede provocar nefropatía que a su vez puede evolucionar a un cuadro de insuficiencia renal, piuria estéril (orina turbia), efectos adversos renales (con dosis elevadas).
- Cardiovasculares. Rara vez, hipotensión.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar el lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Acecat
- 1 g 20 sobres polvo efervescente R
- 1 g 40 sobres polvo efervescente R
- Alador
- 1 g 40 sobres polvo efervescente
- Antidol
- 500 mg 20 compr rec EFP
- Apiredol
- 100 mg/ml gotas 30 ml
- 100 mg/ml gotas 60 ml
- Apiretal
- 100 mg/ml solución oral 90 ml
- 100 mg/ml gotas 30 ml
- 100 mg/ml gotas 60 ml
- 250 mg 5 supos infantil
- 500 mg 5 supos adultos
- 500 mg 12 compr bucodispersables
- 325 mg 24 compr bucodispersables
- Apiretal Flas
- 250 mg 12 compr bucodispersables
- 250 mg 24 compr bucodispersables
- Dafalgan
- 1 g 8 compr eferv
- 1 g 20 compr eferv
- 1 g 40 compr eferv
- Dolocatil EFG
- 1 g 20 compr
- 1 g 40 compr
- Dolostop
- 650 mg 20 compr EFP
- 650 mg 500 compr EC
- Duorol
- 500 mg 20 compr EFP
- 500 mg 500 compr EC
- Effelgaran
- 500 mg 24 capsulas
- 500 mg 500 capsulas EC
- 1 g 8 compr eferv
- 1 g 20 compr eferv
- 500 mg 20 compr eferv
- 1 g 40 compr eferv
- ODIS 500 mg 16 comp disp.
- 150 mg/5 ml solu 90 ml
- 150 mg 6 supositorios
- 300 mg 6 supositorios
- Febrectal
- 650 mg 20 compr
- 650 mg 500 compr EC
- 150 mg 6 supos lactantes
- 300 mg 6 supos infantil
- 600 mg 6 supos adultos
- Febrectal infantil
- 120 mg/5ml solución 120 ml
- Gelocatil
- 1 g 20 compr
- 500 mg 20 compr R
- 650 mg 20 compr EXO
- 1 g 40 compr
- 650 mg 40 compr EXO
- 1 g 500 compr EC
- 500 mg 500 compr EC
- 650 mg 500 compr EC
- 1 g 20 sobres polvo solución oral
- 1 g 20 sobres solución oral
- 650 mg 20 sobres solución oral EXO
- 1 g 40 sobres polvo solución oral
- 1 g 40 sobres solución oral EXO
- 1 g 500 sobres polvo solución oral EC
- 1 g 500 sobres solución oral EC
- 650 mg 500 sobres solución oral EC
- 650 mg/10 ml solución oral 200 ml
- Inf 100 mg/ml solución oral 30 ml
- Inf 100 mg/ml solución oral gotas 60 ml
- 1 g 20 compr bucodispersables EXO
- 250 mg 20 compr bucodispersables EXO
- 500 mg 20 compr bucodispersables EXO
- 650 mg 20 compr bucodispersables EXO
- 1 g 40 compr bucodispersables EXO
- Nupeldol
- 650 mg 20 compr EXO
- Panadol
- 500 mg 12 compr EFP
- 1 g 10 sobres efervescentes EFP
- Paracetamol EFG / EFP
- 1 g 20 compr
- 1 g 40 compr
- 1 g 20 sobres granulado
- 1 g 40 sobres granulado
- 1 g 12 sobres polvo efervescente
- 1 g 40 sobres polvo
- 650 mg 20 compr recub R
- 650 mg 20 compr
- 650 mg 40 compr
- 500 mg 20 compr R
- 500 mg 500 compr EC
- 100 mg/ml solución oral 30 ml
- 100 mg/ml solución oral 60 ml
- 10 mg/ml 50 frascos 100 ml sol perf EC
- Parafludeten
- 1 g 20 sobres R
- 1 g 40 sobres R
- 650 mg 20 compr eferv R
- Perfalgan
- 10 mg/ml Infusion 12 viales 100 ml R – H
- Resolvebohm
- 1 g 10 sobres efervescentes naranja EFP
- Sinmol
- 500 mg 10 compr EFP
- 500 mg 20 compr EFP
- Termalgin
- 500 mg 20 compr
- 650 mg 20 compr
- 500 mg 500 compr EC
- 650 mg 500 compr EC
- 1 g 20 sobres polvo efervescente
- 1 g 40 sobres polvo efervescente
- 120 mg / 5 ml solu 120 ml
- 150 mg 8 supos lactantes
- 325 mg 8 supos inf
- 650 mg 8 supos adultos
- 325 mg 100 supos inf EC
- Tyenol
- 500 mg 16 compr EFP
- 500 mg 500 compr EC
- Xumadol
- 1 g 20 sobres granulado efervescente
- 1 g 40 sobres granulado efervescente
- Acecat
- Condiciones de dispensación: R con receta médica. EFP especialidad farmacéutica publicitaria, no necesita receta.