- Mecanismo de acción: Derivado de la fenilpiperidina, con propiedades semejantes a la morfina pero de más rápida aparición y más corta duración. Posee numerosas acciones farmacológicas adicionales (sedación, euforia, antitusígeno a dosis analgésicas, depresor respiratorio, etc.) que en ocasiones hay que encuadrar como efectos adversos ligados a la actividad analgésica buscada, mientras que otras veces son coadyuvantes de la acción fundamental. Presenta cierta actividad anticolinérgica.
- Efecto farmacológico: Analgésico opiáceo, agonista puro.
- Indicaciones terapéuticas:
- Espasmos: espasmos de la musculatura lisa de las vías biliares eferentes, del aparato genito-urinario y del canal gastrointestinal. Espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tabéticas. Espasmos y rigidez del hocico de tenca (facilitación del parto indoloro)
- Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsión, en obstetricia, para facilitar el parto indoloro. Estados dolorosos “quirúrgicos”, como dolores postoperatorios, debido a fracturas, etc…Estados dolorosos graves del sistema nervioso periférico (neuralgias).
- Premedicación antes de una intervención: antes y durante la anestesia intravenosa y por inhalación. Mezcla lítica.
- Contraindicaciones:
- Alergia a petidina o a opioides.
- Tendencias suicidas: debido a la predisposición del paciente a la drogadicción.
- Depresión respiratoria o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave: los efectos depresores respiratorios de los opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Aciclovir: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de petidina (aumento de su metabolito norpetidina), por la insuficiencia renal causada por aciclovir.
- Alcohol etílico: hay estudios con otros medicamentos opiáceos (dextropropoxifeno) en los que se ha registrado potenciación mutua de la toxicidad, con aumento de la depresión central (evitar la ingestión de bebidas alcohóllicas).
- Prometazina: posible potenciación de la toxicidad por adicción de sus efectos depresores sobre el SNC. La petidina es metabolizada principalmente en el hígado, siendo uno de sus metabolitos (norpeptidina) farmacologicamente menos activo que la petidina, aunque mucho más tóxico. Existen datos clinicos de interacción a este nivel con los siguientes principios activos:
- Cimetidina: disminución del aclaramiento y aumento del área bajo curva de petidina, con posible potenciación de su efecto, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Clorpromazina: potenciación de la toxicidad de petidina, por posible inducción de su metabolismo hepático, aumentando así su metabolismo activo.
- Fenobarbital: potenciación de la toxicidad de petidina, por posible indución de su metabolismo hepático, aumentando así su metabolito activo.
- Inhibidores monoaminooxidasa (fenelzina, iproniazida, mebenazina, moclobemida, pargilina, tranilcipromina, linezolid): potenciación de la acción y/o toxicidad de petidina, por posible aumento de los niveles de serotonina.
- Ritonavir: riesgo de aumento de los niveles plasmáticos de petidina, con posible potenciación de su toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Selegilina: potenciación mutua de la toxicidad con aparición de alteraciones del sistema nervioso central.
- Este medicamento puede alterar el valor de las siguientes determinaciones analíticas:
- Sangre: aumento (biológico) de creatina kinasa.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Heperplasia benigna de próstata o obstrucción uretral: los opiáceos pueden producir retención urinaria.
- Asma: los analgésicos opiáceos pueden deprimir la función respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias en estos pacientes.
- Epilepsia: los opiáceos pueden inducir o exacerbal la aparición de episodios convulsivos. Con dextropropoxifeno o petidina, es donde se da con mayor frecuencia.
- Alcoholismo crónico o dependencia a opiáceos: debido a la predisposición del paciente a la drogadicción.
- Hipotiroidismo: aumento del riesgo de depresión respiratoria y de depresión prolongada del sistema nervioso central.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
- Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por via renal debe ajustarse la posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal. Su metabolito (norpetidina) presenta una alta toxicidad. Además los opiáceos causan retención urinaria.
- Hipertensión intracraneal o lesión cerebral: elevan aún más la presión del líquido cefalorraquídeo. Además también pueden producir sedación y cambios en las pupilas que pueden enmascarar el curso clínico de la lesión craneal.
- Dependencia a opiáceos: la administración prolongada puede originar dependencia física, psíquica y tolerancia.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoria C de la FDA. Los analgésicos opiáceos atraviesan la placenta. No hay estudios adecuado y bien controlados en humanos, no obstante, no se han registrado problemas fetales con el uso de petidina durante el embarazo. Con el uso de ilícito o prolongado, se produce dependencia materna y síndrome de abstinecia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las eces y diarrea). El uso de éste medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
- Parto y alumbramiento: El uso durante el parto puede producir depresión respiratoria y efectos psico-fisiológicos en el neonato, especialemte en prematuros.
- Lactancia: Se excreta con la leche materna en una porción media leche/plasma mayor de 1. No se han registrado efectos adversos en el lactante. La Academia Americana de Pediatria consdidera el uso de petidina compatible con la lactancia materna, no obstante,algunos expertos recomiendan interrumpir la lactacia 4-6 h después de la administración del fármaco.
- Niños: Los pacientes pediátricos, especialemente los recién nacidos, muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos, siendo también más probable la excitación paradójica en estos pacientes. Este fármaco debe administrarse en niños en casos excepcionales, de manera precautoria y utilizando dosis cuidadosamente calculadas según su masa corporal.
- Ancianos: Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecer hipertrófia protática y disminución renal asociada con la edad, teniendo mayor probabilidad de efectos adversos por retención urinaria inducida por analgésicos opiáceos. Pueden presentar una reducción del metabolismo o eliminación de éstos fármacos. Se aconseja dosis menores o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficaces terapéuticamente.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Conducción: Los analgésicos narcóticos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ellos, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca como le afecta este medicamento
- Los efectos adversos más característicos son:
- Frecuentemente (10-25%): náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia; con tratamientos prolongados: tolerancia.
- Ocasionalmente (1-9%): cefalea, agitación, temblor, alteraciones del humor, rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad de boca, espasmos de laringe, diarrea, estreñimiento, calambres abdominales, alteraciones del gusto, taquicardia, bradicardia, hipertensión, hipotensión, colapso, depresión respiratoria, apnea, parada cardíaca, retención urinaria, reducción urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopia, miosis, convulsiones, edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis de contacto, en el punto de inyección.
- Dopaje: La petidina es una sustancia prohibida durante la competición. Se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco y bajo llave.
- Nombre comercial:
- Dolantina
- 100 mg 1 ampolla 2 ml E
- 100 mg 10 ampollas 2 ml E
- Dolantina
- Condiciones de dispensación:
- Receta oficial de estupefacientes.
- Un solo medicamento por receta.
- Hasta cuatro envases por receta para completar tratamientos inferiores a un mes
- Anotar el DNI de la persona que la retira en el dorso de la receta.
- Las sustancias estupefacientes, sólo pueden dispensarse como fórmula magistral en receta oficial de estupefacientes, nunca en estado puro.
- Anotación de las entradas, salidas y existencias de medicamentos estupefacientes en el libro de contabilidad de estupefacientes.
- Anotación en el Libro Oficial de Contabilidad de Estupefacientes de las sustancias empleadas en la elaboración de fórmulas magistrales.
- Anotación de los medicamentos y fórmulas magistrales dispensados en el libro recetario.
- Periódicamente se envían a la Consejería de Sanidad las recetas dispensadas.