- Mecanismo de acción: Antagonista histaminérgico (H-1). La loratadina es un derivado poperidínico que bloquea de forma potente, competitiva, reversible y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de forma prolongada. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular , disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.
- Efecto farmacológico: Antialérgico.
- Indicaciones terapéuticas: Alergia. Tratamiento sintomático de afecciones alérgicas tales como rinitis alérgica o urticaria crónica idiopática.
- Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos , por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que se hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
- Porfiria. Los antihistamínicos H1 se han asociado con al aparición de brotes porfíricos , por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos: La utilización de loratadina junto a alcohol no ha demostrado aumento la sedación. No obstante, debido al riesgo de reacciones de fotosensibilidad debidas al consumo de antihistamínicos H1, la loratadina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros fármacos. Se han descrito interacciones con:
- Inhibidores enzimáticos. La administración de loratadina junto con fármacos inhibidores del CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o del CYP2D6 (cimetidina) ha dado lugar a umentos de la concentración plamática de un 40% (loratadina) y 46% (desloratadina) para la eritromicina, 103% y 6% con cimetidina y 307% y 73% con ketoconazol. Sin embargo , no se han apreciado alteraciones clínicas significativas , incluidos fenómenos de cardiotoxicidad.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal se alcanza valores de Cmax y AUC de loratadina y desloratadina mayores que en aquellos con funcionalidad renal normal. Sin embargo, los niveles de aclaramiento y de semivida son similares, por lo que segun el fabricante, parece no ser necesario un reajuste posológico.
- Insuficiencia hepática: La loratadina se mtaboliza intensamente en el hígado. En caso de insuficiencia hepática severa puede producirse un aumento de la concentración plamática, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. Puede ser necesario un reajuste posológico.
- Epilepsia: Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que lo antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paraógicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
- Fotosensibilidad: La loratadina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar Sol durante el tratamiento y proteger mediante filtros solares.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría B de la FDA. En estudios con ratas y conejas, utilizando dosis 75 y 150 veces superiores a las humanas respectivamente , no se a podido encontrar evidencias de daño fetal. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
- Lactancia: La loratadina y la desloratadina se excretan con la leche materna , alcanzando concentraciones equivalentes a las plasmáticas maternas. Se desconoce si la cantidad excretada puede afectar al niño, por lo que se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de este medicamento.
- Efectos sobre la conducción: Aunque en ensayos clínicos la loratadina no ha dado lugar a sedación, la utilización postcomercializaciónha mostrado la aparición de casos de sedación ligera , por lo que se recomienda evitar manejar maquinas peligrosas , incluyendo automóviles.
- Efectos recundarios y reacciones adversas: Los efectos secundarios de la loratadina suelen ser leves y transitorios y normalmente están relacionados con la dosis. Las reacciones adversas más comunes son:
- Digestivas: Es rara la aparición de sequedad de boca. También se han descrito casos de náuseas, vómitos , estremeños, diarrea o dolor de epigástrico y aumento del apetito (0,5%).
- Hepáticas: Se han descrito casos de incremento de los valores de transaminasas, hepatitis e ictericia.
- Neurológicas/psicológicas: Se han recogido casos puntuales de excitabilidad paradójica, sobre todo en niños pequeños , con insomnio,nerviosismo, temblor, irritabilidad, euforia, delirio, palpitaciones e incluso convulsiones.
- Cardiovasculares: En ocasiones puntuales se pueden producir taquicardia , palpitaciones y otras arritmia cardiaca como extrasístole o bloqueo cardiaco. También se ha descrito hopotensión o hipertensión arterial.
- Genitourinarias: Se han observado casos de dismenorrea.
- Hematológicas: Raramente podría aparecer anemia hemolítica, agronulocitosis, leucopenia, trombopenia o pancitopenia.
- Oculares: Raramente podría aparecer glaucoma y transtornos de la visión como visión borrosa o diplopia.
- Alérgicas/dermatológicas: Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad tras la administración sistémica de antihistamínicos. También pueden aparecer reacciones de fotosensibilidad tras la exposición intensa a la luz solar, con dermatitis , prurito, erupciones exantematicas y eritema.
- Generales: Es común la astenia (1,2%). Se han descrito algunos casos de alopecia.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Civeran
- 10 mg 20 Comp. Cubierta pelicular. R
- 5 mg/ 5 ml Jarabe 120 ml. R
- Clarityne
- 10 mg 7 Comp. R
- 5 mg/ 5 ml Jarabe 70 ml. R
- Loratadina EFG
- 10 mg 20 Comp. R
- 10 mg 20 Comp. Recub. R
- 5 mg / 5 ml Jarabe 120 ml. R
- Civeran
- Condiciones de dispensación: Con receta médica.