- Mecanismo de acción: se une a receptores específicos presentes en tejidos sensibles a la insulina, como hígado, tejido adiposo y músculo fundamentalmente. Esta unión afecta al metabolismo de glúcidos, pero también de proteínas y lípidos.
- Efecto farmacológico: hipoglucemiante. Disminuye la glucemia sanguínea favoreciendo el transporte de los glúcidos y su acumulación en el tejido adiposo. Promueve los efectos anabólicos y reduce los catabólicos. Incrementa el transporte de glucosa a las células, induce la formación de glucógeno en el hígado y mejora la utilización de piruvato. Inhibe la glucogenólisis y gluconeogénesis, incrementa la lipogénesis en el hígado y tejido adiposo e inhibe la lipólisis. Además promueve la captación del potasio por las células.
- Indicaciones terapéuticas: diabetes. Tratamiento en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o diabetes mellitus tipo 2 que requieran insulina para el mantenimiento del control glucémico.
- Contraindicaciones: hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento; hipoglucemia.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Efecto intensificado por: antidiabéticos orales, IMAO, beta-bloqueantes no selectivos (enmascaran síntomas de hipoglucemia), IECA, disopiramida, fibratos, fluoxetina, pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos, alcohol, esteroides, anabolizantes y sulfonamidas.
- Efecto reducido por: tiazidas, glococorticoides, hormonas tiroideas, simpáticomiméticos-beta2, hormona de crecimiento, danazol, diazóxido, diuréticos, glucagón, isoniazida, anticonceptivos orales, derivados fenotiazínicos, IP, olanzapina, clozapina.
- Reducen o aumentan requerimientos: octreotida/lanreotida.
- Efecto potenciado o debilitado por: clonidina, beta-bloqueantes, sales de litio, alcohol.
- Potencia y seguidamente puede debilitar el efecto: pentamidina.
- Signos de contrarregulación adrenérgica atenuados o ausentes con: beta-bloqueantes, clonidina, guanetidina, reserpina.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Pueden precisar ajuste de dosis: cambios en la dieta habitual y actividad física, así como cambios en concentración, tipo, marca, origen, método de fabricación. El requerimiento puede ser menor en insuficiencia hepática, insuficiencia renal y en ancianos, y mayor con infección o estado febril.
- Riesgo de hipoglucemia: intensificar control glucémico con estenosis de arterias coronarias o de vasos que irrigan el cerebro o con retinopatía proliferativa. Especial vigilancia en sujetos con control glucémico mejorado por tratamiento insulínico intensivo (pueden alterarse los síntomas habituales de aviso), situaciones que originen hipoglucemia y en las que enmascaran los síntomas. Considerar posibles episodios recurrentes e inadvertidos (en especial nocturnos) de hipoglucemia ante valores normales o disminuidos de Hb glucosilada.
- Enfermedad interrecurrente: intensificar control metabólico (en muchos casos indicado análisis de orina para detectar cuerpos cetónicos, y a menudo hay que ajustar la dosis de insulina).
- Situaciones especiales:
- Embarazo: se recomienda controlar los niveles séricos maternos de glucosa con insulina. Se debe realizar un estricto control clínico antes, durante y después del embarazo.
- Lactancia: compatible. No implica riesgo para el bebé. Sin embargo, la utilización de insulina a dosis excesivas o inadecuadas en madres lactantes podría inhibir la lactancia. Puede ser necesario un reajuste posológico o de la dieta.
- Niños: uso aceptado en niños con diabetes mellitus tipo 1.
- Ancianos: no se prevén problemas específicos en pacientes geriátricos que limiten la utilidad de este medicamento. No obstante, se pueden modificar los requerimientos de insulina en caso de marcada disfuncionalidad hepática y/o renal
- Efectos sobre la conducción: la capacidad de concentración y de reacción del paciente puede verse afectada a consecuencia de una hipoglucemia o una hiperglucemia. Deberá considerarse la conveniencia de conducir o manejar máquinas en estas circunstancias.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Endocrinas: hipoglucemia, la cual cursa con sensación de hambre intensa, náuseas, vómitos, somnolencia, nerviosismo, agresividad, reducción de la concentración, depresión del sistema nervioso central, confusión, temblor, vértigo, exceso de sudoración, taquicardia, ansiedad, hipertensión arterial, palpitaciones, arritmia cardiaca, delirio, convulsiones y bradicardia. Una hipoglucemia grave puede dar lugar a disfunción cerebral temporal o permanente o incluso la muerte.
- Alérgicas/dermatológicas: reacciones cutáneas en el lugar de administración (lipodistrofia, lipohipertrofia, eritema, prurito, angioedema, urticaria; hipotensión, espasmo bronquial, anafilaxia.
- Oftalmológicas: en ocasiones, y sobre todo al iniciar el tratamiento, se puede producir trastornos de la visión transitorios al disminuir la glucemia. Aunque el control de la glucemia con insulina mejora la retinopatía diabética, inicialmente puede producir un empeoramiento de la retinopatía, y en pacientes con retinopatía proliferativa, especialmente si no se han tratado con láser, pueden dar lugar a amaurosis transitoria.
- Hidroelectrolíticas: hipopotasemia, hipermatremia, edema.
- Sistema nervioso: neuropatía periférica, neuropatía dolorosa aguda.
- Condiciones especiales de conservación: debe conservarse en frigorífico a una temperatura de entre 2-8 ºC. Si no se puede refrigerar, se puede conservar a temperaturas inferiores a 30ºC y protegidas de la luz por un periodo de 28 días.
- Nombre comercial:
- Actrapid
- 100 UI/ml 1 vial 10 ml R
- Actrapid Innolet
- 100 UI/ml 5 plumas precargadas 3 ml R
- Humulina Regular
- 100 UI/ml 1 vial 10 ml R
- Actrapid
- Condiciones de dispensación: con prescripción médica, se pueden dispensar de 1 a 4 viales (no se incluyen los cartuchos).