Para ver como funciona el sistema nervioso, mira los dos vídeos siguientes o pincha en el siguiente link para ver como funciona el sistema nervioso y entender mejor los mecanismo de acción de los diferentes principios activos que actúan sobre él. La neurona es la célula fundamental del sistema nervioso que se conectan unas a otras mediante la sinapsis.
Antes de comenzar con la farmacología del sistema nervioso central (SNC) es importante que conozcas la diferencia entre las patologías más importantes que afectan a este sistema para que puedas entender como actúan los diferentes fármacos.
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| Neurona |
Existen principalmente dos tipos de patologías:
- Las psicológicas o psiquiátricas que afectan a estados mentales.
- Las Psicosis: que son más graves e incapacitantes en algunos casos y se caracterizan por la pérdida del control mental y alteración de la personalidad muy intensa. Las más importantes son:
- Esquizofrenia: trastorno grave de personalidad que cursa con gran excitación. Se tratan con neurolépticos para aliviar los síntomas de las crisis (no curan)
- Las Psicosis: que son más graves e incapacitantes en algunos casos y se caracterizan por la pérdida del control mental y alteración de la personalidad muy intensa. Las más importantes son:
- Trastornos afectivos o depresión: existe una reducción de la transmisión de los impulsos nerviosos en determinadas áreas del encéfalo asociadas a déficit de serotonina (neurotransmisor del buen humor) y noradrenalina en la sinapsis. Se caracterizan por estados de apatía y tristeza profunda.
- Se tratan con antidepresivos. A su vez podemos distinguir dos tipos:
- Depresión mayor: estados depresivos sin motivo aparente.
- Depresión reactiva: estados depresivos motivados por causas desencadenantes (muerte de un familiar, accidentes, pérdidas de trabajo…)
- Enfermedad bipolar: se alternan fases de mucha excitación con periodos depresivos. Por eso se denomina “bipolar”, de “dos polos opuestos” (excitación/depresión). También se le denomina enfermedad maníacodepresiva. Se tratan con terapias combinadas para esquizofrenia y la depresión.
- Neurosis: no son incapacitantes ya que el individuo es consciente de lo que le ocurre. Algunos de estos trastornos son: crisis de ansiedad, fobias, obsesiones y compulsiones y depresión menor.
- Y las Neurológicas: que afectan a estructuras nerviosas pero no a estados mentales en sí. Entre las más importantes podemos destacar: la enfermedad de Parkinson, la Epilepsia, enfermedad de Alzheimer . De las dos primeras hablaremos más adelante.
Aquí tienes el esquema de la farmacología del sistema nervioso
Farmacología del Sistema nervioso. Psicofármacos y fármacos sobre SNV.pdf
Principios activos que actúan sobre el sitema nervioso central (SNC)
- Psicofármacos o psicolépticos principios activos que se utilizan para el tratamiento de neurosis y psicosis
- Neurolépticos o Antipsicóticos, también llamados tranquilizantes mayores: Se utilizan para el tratamiento de las psicosis, sobre todo esquizofrenia. Bloquean la dopamina que genera la hiperactividad en diversos centros nerviosos. También se usan para estados de agitación y demencias y asociados a analgésicos en neuroleptoanestesia y dolores crónicos y psicosis tóxicas (intoxicación por anfetaminas). Tienen muchos efectos secundarios: sedación, hipotensión, sequedad de boca y visión borrosa:
ENCÉFALO - Clorpromazina (Laura)
- Haloperidol (Janet)
- Sulpiride también usado como antiemético (Daniela)
- Clozapina tiene muchos efectos secundarios sobre los glóbulos blancos y por ello está considerado como ECM (Sara Liz)
- Risperidona (Marga)
- Sales de Litio Muy útil en el tratamiento de la enfermedad bipolar. (Carol)
- Neurolépticos o Antipsicóticos, también llamados tranquilizantes mayores: Se utilizan para el tratamiento de las psicosis, sobre todo esquizofrenia. Bloquean la dopamina que genera la hiperactividad en diversos centros nerviosos. También se usan para estados de agitación y demencias y asociados a analgésicos en neuroleptoanestesia y dolores crónicos y psicosis tóxicas (intoxicación por anfetaminas). Tienen muchos efectos secundarios: sedación, hipotensión, sequedad de boca y visión borrosa:
- Hipnóticos y Sedantes: producen sedación también llamados tranquilizantes menores, son considerados psicótropos y producen dependencia.
- Benzodiazepinas: aumentan la acción del ácido gamma amino butírico (GABA), neurotransmisor que inhibe la transmisión de los impulsos nerviosos. Poseen efecto hipnótico a dosis altas, ansiolítico a dosis bajas, relajante muscular (se utilizan en contracturas musculares) y anticonvulsivantes. Producen dependencia y síndrome de abstinencia, no utilizar con alcohol porque se aumentan los efectos (sinergia): Terminan en “-zepam y -olam”.
- Flurazepam (Laura)
- Lormetazepam (Tania)
- Benzodiazepinas: aumentan la acción del ácido gamma amino butírico (GABA), neurotransmisor que inhibe la transmisión de los impulsos nerviosos. Poseen efecto hipnótico a dosis altas, ansiolítico a dosis bajas, relajante muscular (se utilizan en contracturas musculares) y anticonvulsivantes. Producen dependencia y síndrome de abstinencia, no utilizar con alcohol porque se aumentan los efectos (sinergia): Terminan en “-zepam y -olam”.
- Otros:
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| SINAPSIS NEURONAL |
- Ansiolíticos: se utilizan en trastornos de ansiedad (agobios, falta de aire, opresión en el pecho…):
- Benzodiazepinas: a dosis más bajas que los hipnóticos. Psicótropos:
- Alprazolam (Katrina)
- Bromazepam (Miriam)
- Diazepam (David)
- Lorazepam (Daniela)
- Clorazepato potásico (Tania)
- Benzodiazepinas: a dosis más bajas que los hipnóticos. Psicótropos:
- Antidepresivos: utilizados para la depresión, aumentan la concentración de serotonina y noradrenalina en la sinapsis neuronal por dos mecanismos: inhibición de la recaptación por la neurona presináptica o impidiendo la acción de la enzima mono amino oxidasa (MAO). Se utilizan en depresión, obsesiones, fobias, crisis de ansiedad en combinación con ansiolíticos (benzodiacepinas) y ataques de pánico. Para entender los mecanismos de acción de los diferentes fármacos antidepresivos conviene que sepas que es la sinapsis neuronal:
- Antidepresivos tricíclicos: no selectivos, impiden la recaptación de serotonina y noradrenalina. Tienen algunos efectos adversos como sequedad de boca, visión borrosa y somnolencia:
- Amitriptilina (Alizé)
- Clomipramina (Marta)
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): pueden ocasionar náuseas y vómitos como efectos adversos (terminan en –pram y –xetina):
- Citalopram (Miriam)
- Fluoxetina (Vicente)
- Paroxetina (David)
- Inhibidores de la MAO (IMAO): la enzima mono amino oxidasa (MAO) es la responsable de la degradación de los neurotransmisores en el espacio intersináptico y por tanto su inhibición hace que los neurotransmisores actúen durante más tiempo. Producen una acción estimulante de tipo anfetamínico que puede inducir al abuso.
- Tranilcipromina (Katrina)
- Anticonvulsivantes y antiepilépticos: la epilepsia es una enfermedad que produce ausencias y en casos más graves convulsiones.
- Existen básicamente dos tipos de epilepsia: Gran mal y pequeño mal. El gran mal tiene 4 fases: la primera llamada aura el paciente es consciente de que va a sufrir un ataque, en la segunda fase aparecen convulsiones muy fuertes (fase de crisis tónica) y dura poco tiempo. La tercera fase o fase clónica se caracteriza por contracciones cortas y sacudidas, salivación con espuma y acaba con relajación por agotamiento (hipotonía). Por último en la cuarta fase existe pérdida de consciencia, desorientación y amnesia al recobrarla. En el pequeño mal sólo existen “ausencias” y el paciente tiene pérdida de consciencia pero no convulsiona.
Los principios activos para tratar la epilepsia son los denominados:
- Anticonvulsivantes:
- Barbitúricos: de acción sedante muy potente que deprimen el SNC. Psicótropo.
- Fenobarbital (Daniela)
- Barbitúricos: de acción sedante muy potente que deprimen el SNC. Psicótropo.
- Hidantoínas:
- Fenitoína o Difenilhidantoína (Marcela)
- Otros:
- Carbamazepina (Tania)
- Ácido valproico (Marta)
- Gabapentina (Vicente)
- Pregabalina (Alizé)
- Antiparkinsonianos: la enfermedad de Parkinson (es una enfermedad degenerativa del SNC originada por déficit de dopamina que causa temblor en extremidades, lentitud de movimientos (bradicinesia o bradikinesia), rigidez muscular y alteración de los reflejos.
- Los principios activos que se utilizan van encaminados a aumentar la cantidad de dopamina en el encéfalo.
- L-Dopa o Levodopa/Carbidopa: la Levodopa es un profármaco, atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE) y se transforma en dopamina en el cerebro. Se utiliza normalmente combinado con otros principios activos como la carbidopa. (Laura)
Principios activos que actúan sobre el sistema nervioso vegetativo (SNV): El sistema nervioso vegetativo está dividido en dos: sistema simpático y sistema parasimpático de funciones antagónicas.
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| FUNCIONES DE LOS SISTEMAS NERVIOSOS SIMPÁTICO Y PARASIMPÁTICO |
- Principios activos que actúan sobre el sistema simpático: el sistema simpático predomina en estado de vigilia y en situaciones de estrés, promoviendo el catabolismo y el gasto energético. Es un sistema relacionado con la defensa y supervivencia del organismo. Está regulado por los neurotransmisores adrenalina y noradrenalina. También se le denomina sistema adrenérgico:
- Simpaticomiméticos: estimulan el sistema simpático
- De acción directa: su acción es por unión y estimulación a los receptores α y β de la adrenalina, produciendo diferentes efectos: la estimulación de los α-receptores produce vasoconstricción, hipertensión, y estimulación cardíaca. La estimulación de los β-receptores produce broncodilatación y eleva glucemia.
- Adrenalina o epinefrina se utiliza por vía parenteral y en odontología se asocia a anestésicos locales para aumentar la duración del efecto anestésico.
- De acción directa: su acción es por unión y estimulación a los receptores α y β de la adrenalina, produciendo diferentes efectos: la estimulación de los α-receptores produce vasoconstricción, hipertensión, y estimulación cardíaca. La estimulación de los β-receptores produce broncodilatación y eleva glucemia.
- Simpaticomiméticos: estimulan el sistema simpático
- De acción indirecta: actúan inhibiendo la recaptación de la adrenalina y noradrenalina aumentando su tiempo de acción. Se usan como broncodilatadores y anticongestivos. Son los denominados α- adrenérgicos y β-adrenérgicos (ya estudiados en la farmacología del aparato respiratorio).
- De acción mixta: actúan como la suma de los dos grupos anteriores, es decir estimulan los receptores alfa (α) y beta (β) de la adrenalina y además impiden la recaptación de adrenalina y noradrenalina.
- Anfetaminas, poseen actividad anorexígena y se han utilizado en control de obesidad (Sibutramina). Tienen un potente efecto estimulante del SNC, crea dependencia y tiene efecto rebote. Actualmente están prohibidas.
- Metilfenidato muy parecido a las anfetaminas. Se usan en niños con dificultad de aprendizaje. (Sherezade)
- Simpaticolíticos: inhiben la acción del sistema simpático. Los más importantes son los β-bloqueantes. Se utilizan para la hipertensión, cardiopatía isquémica y arritmias, (ya estudiados en la farmacología del aparato circulatorio), hipertiroidismo, feocromocitoma (tumor de las cápsulas suprarrenales que cursa con hipersecreción de adrenalina y noradrenalina), palpitaciones, glaucoma (aumento de la presión intraocular).
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| SINAPSIS Y RECEPTORES DE ACETILCOLINA |
- Principios activos que actúan sobre el sistema parasimpático: el sistema parasimpático predomina en el organismo en situaciones de relajación (sueño) y regula los mecanismos reparadores. Es estimulado por el neurotrasmisor denominado la acetilcolina que también actúa en la unión de la placa motora de los músculos estriados o esqueléticos. La acetilcolina estimula dos tipos de receptores, los muscarínicos (viene de la muscarina de Amanita muscaria) que actúa sobre el sistema parasimpático y los nicotínicos (nicotina de Nicotiana tabacum) que estimula la placa motora. También se le denomina sistema colinérgico.
- Parasimpaticomiméticos (colinérgicos): estimulan el sistema parasimpático. Se utilizan en parálisis y algunos son tóxicos y se usan como insecticidas y gases de guerra.
- Neostigmina se utiliza en miastenia gravis, un tipo de parálisis. (Katrina)
- Piridostigmina (Marga)
- Parasimpaticomiméticos (colinérgicos): estimulan el sistema parasimpático. Se utilizan en parálisis y algunos son tóxicos y se usan como insecticidas y gases de guerra.
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| Beleño (Hyoscyamus niger) |
- Parasimpáticolíticos (anticolinérgicos): Inhiben la acción de la acetilcolina bloqueando
los receptores muscarínicos. Se utilizan para combatir espasmos de musculatura lisa como en cólicos nefríticos y asma bronquial (broncodilatadores), también producen midriasis y se utilizan en colirios para hacer exámenes de fondo de ojo, evitan la cinetosis (mareo por movimiento). Tienen algunos efectos indeseables como sequedad de boca y mucosas (disminuyen las secreciones) y visión borrosa por la midriasis.
- Alcaloides naturales: extraídas de las solanáceas (Atropa belladona, Hioscyamus niger, Datura stramonium, Mandragora autumnale). Atraviesan la BHE y pueden causar ansiedad y nerviosismo, a altas dosis producen alucinaciones por lo que han sido consumidas con ese motivo durante mucho tiempo desde la antigüedad. Son muy tóxicas y hay que manejarlas con mucha precaución. (Ya estudiados en la farmacología del aparato digestivo):
- Sintéticos:
Estramonio (Datura stramonium) 
Mandrágora (Mandragora autumnalis) - Bromuro de Ipratropio, broncodilatador (Kelsum)
- Biperideno, antiparkinsoniano y antiespasmódico (Kelsum)
- Bromuro de otilonio (Marga)