• Mecanismo de acción: A dosis terapeúticas produce vasoconstricción periférica por estímulo de los receptores alfa-adrenérgicos. Paradójicamente, a dosis superiores la dihidroergotamina presenta actividad bloqueante competitiva de los receptores alfa-adrenérgicos.
  • Efecto farmacológico: Antimigrañoso.
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Migraña: Prevención de migraña y otros equivalentes jaquecosos.
    • Cefalea: Tratamiento de la cefalea meteoropática y otras cefaleas vasomotoras.
    • Hipotensión e Hipotensión ortostática
    • Herpes simple: Tratamiento de herpes corneal, herpes labial o herpes genital.
    • Retención urinaria: Tratamientos de cuadros de retención urinaria postoperatoria o puerperal.
  • Contraindicaciones:
    • Alergia a dihidroergotamina o alergia a alcaloides del cornezuelo de centeno.
    • Enfermedad de Raynaud, enfermedad oclusiva arterial periférica u otras enfermedades vasculares periféricas oclusivas: puede provocar vasoconstricción periférica.
    • Hipertiroidismo: Pueden agravarse los síntomas de la enfermedad debido a los efectos vasoconstrictores. Posible aumento del riesgo de ergotismo.
    • Isquemia coronaria: Debido a la aparición de vasoespasmo puede agravarse.
    • Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
    • Insuficiencia renal: Dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo.
    • Porfiria: Su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que puede provocar la exacerbación de la enfermedad.
    • Sepsis u otra infección grave: aumenta el riesgo de complicaciones asociadas a vasoespasmo.
  • Interacciones con otros medicamentos o alimentos:
    • Se evitará el uso concomitante de inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (Algunos antibióticos macrólidos, antifúngicos azólicos, inhibidores de la proteasa).
    • Antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina, josamicina, troleandromicina): Hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de ergotamina, con vasoconstricción y cianosis, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Evitar el uso conjunto.
    • Antidepresivos ISRS (paroxetina, sertralina): Aunque sólo se han descrito casos aislados, es recomendable utilizar esta asociación con precaución, puesto que podría desencadenarse síntomas típicos de síndrome serotoninérgico (irritabilidad, incremento tono muscular, alteraciones de la conciencia, taquicardia).
    • Antifúngicos azólicos (ketoconazol. itraconazol, voriconazol): Se ha registrado potenciación de la toxicidad de hidroergotamina, con vasoconstricción y cianosis, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Evitar el uso conjunto.
    • Antivirales inhibidores de la proteasa (ritonavir, indinavir, nelfinavir, amprenavir): Hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de ergotamina, con severa vasoconstricción periférica, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
    • Betabloqueantes (oxprenolol, propranolol): Hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de ergotamina con vasoconstricción periférica y reacciones vasoespásticas. Aunque se admite la asociación, se aconseja observación estricta del paciente.
    • Nitroglicerina: Hay estudios en los que se ha registrado aumento de la biodisponibilidad de hidroergotamina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
    • Tetraciclinas (doxiciclina, tetraciclina): Hay estudios donde se ha registrado potenciación de la toxicidad de la ergotamina, con signos de ergotismo, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
    • Vasoconstrictores (dopamina, sumatriptán, nicotina): Hay algún estudio en el que se ha registrado posible aumento de la vasoconstricción con riesgo de isquemia periférica.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Hipertensión arterial: debida a la posibilidad de producir efectos vasoconstrictores.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: Categoría X de la FDA. Los estudios sobre animales han registrado retraso del crecimiento fetal y aumento de muerte intrauterina y del nº de resorciones. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Aunque no se han registrado efectos específicamente teratógenos, es probable el daño fetal, debido a los efectos estimulantes de la musculatura uterina y a la reducción del flujo sanguíneo en el útero debido a la constricción de los vasos sanguíneos placentarios. En este caso, el riesgo potencial embirotóxico y/o teratógenos supera claramente el teórico beneficio terapeútico, por lo que el uso de este medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas.
    • Lactancia: Los alcaloides del cornezuelo del centeno se distribuyen a la leche materna y pueden causar síntomas de ergotismo (p. ej, vómitos, diarrea, pulso débil, presión arterial inestable, crisis convulsivas) en el neonato. Además, dosis excesivas o administración prolongada de estos agentes pueden inhibir la lactancia. Uso no recomendado en madres lactantes.
    • Niños: La seguridad y la eficacia del uso de dihidroergotamina no han sido establecidas en niños. No obstante, se está utilizando en niños de 6 años en adelante para el tratamiento del dolor de cabeza migrañoso, sin que se hayan registrado problemas específicos pediátricos. El uso de los derivados del cornezuelo del centeno en niños sólo se acepta en situaciones límite (casos graves y falta de respuesta a otros fármacos menos tóxicos) y siempre bajo estrecha vigilancia clínica.
    • Ancianos: Los ancianos son más propensos a sufrir enfermedad vascular periférica oclusiva, por lo que presentan mayor susceptibilidad de padecer efectos adversos derivados de la vasoconstricción periférica (hipotermia y otras complicacionesisquémicas). El riesgo de isquemia cardíaca también es mayor en pacientes geriátricos. Uso precautorio.
    • Advertencias:
    • El uso de alcaloides del ergor (dihidroergotamina) están contraindicados en pacientes que toman inhibidores potentes del CYP3A4 como algunos antibióticos macrólidos (eritromicina y claritromicina), antirretrovirales inhibidores de la proteasa y antifúngicos azólicos, debido al riesgo de ergotismo.
    • Está sólo indicado para el tratamiento de ataques agudos, por lo que no debe utilizarse como preventivo, evitando dosis elevadas durante periodos prolongados debido al riesgo de aparición de ergotismo y/o cefaleas.
    • El uso de dosis superiores a las recomendadas puede dar lugar a la aparición de vasoespasmo o isquemia miocárdica.
    • El uso prolongado puede dar lugar a cambios fibróticos en la pleura, peritoneo y válvulas cardiacas.
    • El uso prolongado de cualquier tipo de analgésicos para el tratamiento de cefaleas puede empeorar esta situación clínica. Se tendrá en cuenta el posible diagnóstico de cefalea por abuso de estos fármacos en aquellos pacientes que tienen cefaleas frecuentes o diarias, incluso a pesar de (o debido a) un uso regular de fármacos para el tratamiento de cefaleas.
  • Efectos secundarios o reacciones adversas:
    • Los efectos adversos de dihidroergotamina son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes.
    • En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al SNC y al sistema cardiovascular. Los efectos adversos más característicos son:
    • Sistema nervioso: (1-10%): mareo. (0,1-1%): parastesia (p. ej. Hormigueo de manos y pies), hipoestesia (p. ej. Entumecimiento). Se ha descrito la aparición de cefaleas inducidas por el fármaco durante el tratamiento prolongado de forma ininterrumpida.
    • Oido: (0,01- 0,01%): vértigo.
    • Cardíacos: (0,1-1%): cianosis. (0,01- 0,1%): bradicardia o taquicardia transitoria, dolor precordial. (<0,01%) : cardiopatía isquémica, IAM. Debido a su acción vasoconstrictora puede provocar dolor precordial, isquemia miocárdicay, rara vez, infanto de miocardio, incluso en pacientes sin antecedentes de enfermedad coronaria.
    • Vasculares: (0,1-1%): vasoconstricción periférica. (0,01-0,1%): hipertensión arterial, ergotismo (vasoconstricción arterial intensa, produciendo signos y síntomas de isquemia vascular periférica). (0,01-0,1%): gangrena.
    • Respiratorios: (0,01-0,1%): disnea.
    • Gastrointestinales: (1-10%): náuseas y vómitos no relacionados con la migraña dolor abdominal. (0,1.-1%): diarrea.
    • Piel: (0,01-0,1%): erupciones exantematicas, edema, edema palpebral, urticaria.
    • Musculoesqueléticos: (0,1-1%): dolor de las extremidades, miastenia en las piernas. (0,01-0,1%): mialgia.
    • Generales: (0,01-0,1%): Falta de pulso.
    • Tratamientos prolongados durante años pueden inducir fibrosis, particularmente de la pleura y del retroperitoneo y, excepcionalmente, de las válvulas cardiacas.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en lugar fresco y seco.
    • dihydergot.jpgNombre comercial:
      • Dihydergot
        • 1mg 20 comprimidos R
  • Condiciones de dispensación: Con receta médica.