• Mecanismo de acción: Procinético gastrointestinal,antagonista dopaminérgico (D) , ortopramida (grupo). El mecanismo de acción de la cleboprida no está totalmente establecido.
    • Efectos procinético. La cleboprida es un agonista de receptores serotoninérgicos 5-HT4, más potente que la metoclopramida, que producen la liberación de acetilcolina en el plexo mientérino de Auerbach. Estos efectos podrían ser también debidos a la potente inhibición de los receptores dopaminérgicos D2 a nivel periférico.
    • Efectos antiemético. Podría deberse a la estimulación de la motilidad, y a sus efectos antagonistas de receptores D2 y 5-HT3 en la zona del gatillo quimiorreceptorea del área postrema. El antagonismo sobre los receptores 5-HT3 se da sólo a altas dosis.
  • Efecto farmacológico: Antiemético y antinauseoso.
  • Indicaciones terapéuticas: Náuseas y vómitos. Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos . incluidas las producidas por medicamentos y las náuseas y vómitos postoperatorios.
    • Enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastroparesia y otros trastornos funcionales de la motilidad del tracto digestivo.
    • Preparación de exploraciones del tubo digestivo , tanto en la radiografia como la intubación gastrointestinal.
  • Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la cleboprida o alergia a ortopramidas.
    • Hemorragia digestiva, obstrucción intestinal mecánica , perforación intestinal.
    • Historial de discinesia tardia por neurolépticos o cleboprida.
    • Insuficiencia renal grave. No se recomienda su uso.
  • Interacción con otros medicamentos o alimentos: La cleboprida podría modificar la absorción de otros principios antivos. Podría aumentar la velocidad de absorción o retrasar la disolución de distintos princpios activos , al acelerar el vacio gastrico. Se recomienda distanciar las tomas de ambos medicamentos. De igual manera los efectos de la cleboprida podrían ser antagonizados por otros fármacos , como los derivados opioides o la atropina. La cleboprida , al ser antagonista dopaminérgico podría potenciar los efectos de la levadopa . Se recomienda suspender la administración de metoclopramida.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Insuficiencia hepática: En caso de insuficiencia hepática se podría producir una disminución del aclaramiento de la misma , con el consiguiente riesgo de intoxicación.
    • Enfermedad de Parkinson: La cleboprida puede empeorar la sintomatología del Parkinson, debido a sus efectos antagonistas dopaminérgicos.
    • Apendicitis o cuadros de intoxicación: Debido a sus efectos antieméticos, podria dar lugar a un enmascaramientos de estos cuadros, por lo que antes de iniciar un tratamiento contra los vómitos , se debera descartar estos procesos.
    • Síntomas extrapiramidales: En caso de que apareciesen estos síntomas, se debera suspender la administración de cleboprida.
    • Discinesia tardía: En caso de aparecer este cuadro, debera suspender el tratamientos de la cleboprida , y no se recomienda reiniciarlo.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo:Categoría B de la FDA. Se desconoce si la cleboprida es capaz de atravesar la placenta, por lo que se no se recomienda el uso de la cleboprida en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a los posibles riesgos.
    • Lactancia: Se ignora si la cleboprida es excretada en cantidades significativas con la leche materna, y si ello podria afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
    • Niños: La cleboprida se ha utilizado con eficacia incluso en niños menores de 1 año. Sin embargo, los pacientes pediátricos son más susceptibles a los efectos extrapiramidales. Por lo tanto, se recomienda no superar las dosis recomendadas.
    • Ancianos: Los pacientes ancianos son especialmente susceptibles a los efectos extrapiramidales de la cleboprida, sobre todo parkinsonismo y discinesia tardía. Estos cuadros son mas frecuentes con el uso de dosis elevadas o tratamientos prolongados.
    • Efectos sobre la conducción: La clepoprida puede producir agitación, somnolencia, astenia o sedación ,por lo que los pacientes deberán evitar manejar maquinarias peligrosas, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afectara de forma adversa.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas: Los efectos adversos de cleboprida son , en general, leves, transitorios y reversibles con la interrupción del tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
    • Digestivas: Es común (2-9%) la presencia de náuseas, diarrea o estreñimiento.
    • Cardiovasculares: En raras ocasiones (<1%), podría aparecer hipertensión arterial.
    • Neurológicas: Es frecuente (10-25%) la aparición de agitación, somnolencia y sedación. También puede aparecer parkinsonismo y discinesia tardia , sobre todo en ancianos y en tratamientos prolongados o a altas dosis. Es más rara (<1%) la aparición de cefalea , mareo, insomnio y ansiedad.
    • Endocrinas: Se han descrito raros casos (<1%) de hiperprolactenemia, que podría cursar con amenorrea reversible, galactorrea, ginecomastia y mastalgia.
    • Generales: Es común (>10%) la presencia de astenia.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
    • Cleboril
      • 0,5 mg 30 Comp. R
      • 0,5 mg 60 Comp. R
      • 0,5 mg/5ml Solución 125 ml. R
      • 0,5 mg/5ml Solución 250 ml. R
      • 62,5 mcg/ml Gotas Pediátricas 90ml. R
  • Condiciones de dispensación: Con receta médica.