- Mecanismo de acción: Actúa inhíbiendo de forma selectiva la recaptación de serotonina por parte de la membrana presináptica neuronal, potenciando la transmisión serotonérgica en el Sistema Nervioso Central. La acción farmacológica se debe mayoritariamente el enantiómero- S (escitalopram). Tiene muy poca afinidad hacia los receptores colinérgicos (M), y carece de actividad significativa sobre los receptores adrenérgicos (alfa y beta), dopaminérgicos (D), histaminérgicos (H), serotonérgicos (5 -HT) y otros neurotransmisores. Su efecto sedante es minimo,incluso asociado a alcohol. Su acción antidepresiva es similar a la de otros ISRS. Altera minimamente el peso corporal. parece afectar sólodébilmente el citocromo P450.
- Efecto farmacológico: Antidepresivo derivado de la fenibutalamina.
- Indicaciones terapéuticas:
- Depresión: episodios depresivos mayores. Tratamiento preventivo de las recaídas / recurrencias de la depresión.
- Angustia con agorafobia y angustia sin agorafobia.
- Trastorno obsesivo compulsivo
- Contraindicaciones:
- Alergia a citalopram.
- Asociación a IMAO no selectiva (tranilicipromina) IMAO- reversibles (por ej. moclobemida) o IMAO no selectivo reversible, linezolid, debido al riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico.
- Asociación con pimozida.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Citalopram afecta minimamente el citocromoP-450, siendo inhibidor débil del CYP2D6.
- Asociación con otros fármacos antidepresivos: Se han observado reacciones adversas graves (síndrome serotórinérgico manifestado por alteraciones del conocimiento, del comportamiento, del sistema nervioso autónomo y actividad neuromuscular) tras la administración combinada de fármacos antidepresivos con distintos mecanismos de acción.Aunque algunos autores aceptan el uso conjunto para el tratamiento de depresiones refractarias, se aconseja de forma general, un periodo de lavado dependiendo de la semivida del antidepresivo. Uso conjunto contraindicado.-
- Está contraindicado el uso de citalopram en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). El tratamiento con citalopram puede iniciarse: a) dos semanas después de la interrupción del tratamiento con un IMAO irreversible (tranilcipromina) o, b) al menos 24 h después de la interrupción del tratamiento con un IMAO reversible (moclobemida).Debe de transcurrir al menos 1 semana entre la interrupción del tratamiento con citalopram y el inicio del tratamiento con cualquier IMAO.
- Antidepresivos tricíclicos (desipramina, imipramina): aumento de los niveles plasmáticos de los antidepresivos tricíclicos, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.–
- Otros fármacos serotoninérgicos (L-triptófano, triptanes, tramadol, linezolid, ISRS, litio y preparados de Hierba de San Juan (Hypericum perforatum): Riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico, manifestado entre otros síntomas por hipertermia, rigidez, mioclono, inestabilidad del sistema autónomo. Cuando estos fármacos se combinen con citalopram, se aconseja precaución y se requiere un estrecho control del paciente.
Otras posibles interacciones son:- Anticoagulantes (acenocumarol, warfarina): Posible aumento del efecto anticoagulante. Se aconseja vigilancia clínica muy estrecha.
- Antiinflamatorios no esteroídicos: Ligero aumento del riesgo de hemorragia digestiva alta, especialmente en pacientes de riesgo (ancianos y aquellos con historial de hemorragia digestiva alta).
- Antiepilépticos: Los antidepresivos disminuyen el umbral convulsivo, con posible disminución del efecto antiepiléptico. Carbamazepina (por extrapolación a partir de la fluoxetina y de la fluvoxamina): Puede haber aumento de los niveles de carbamazepina con signos de sobredosis. Se aconseja vigilancia clínica con control de las concentraciones plasmáticas de carbamazepina.
- Antihistamínicos (terfenadina, astemizol): Posible aumento de las concentraciones de astemizol y terfenadina por inhibición enzimática, con riesgo de arritmias cardiacas.
- Dextrometorfano: Hay casos aislados de síndrome serotoninérgico (distonía, irritabilidad, mioclonía, alteraciones de la conciencia, taquicardia, fluctuaciones en presión arterial). Monitorizar de forma estrecha ente la posible seriedad del síndrome.
- Inhibidores de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C19 (omeprazol, cimetidina, modafinilo, imidazoles): Posible aumento de los niveles plasmáticos de citalopram.
- Pimozida: Incremento en el AUC y la Cmax de pimozida, aunque no de forma constante durante todo el estudio, con un aumento medio del intervalo QTc de aproximadamente 10 mseg. La administración concomitante de citalopram y pimozida esta contraindicada.
- Tramadol: Hay algunos casos registrados de adición de efectos serotonínicos, con posible aparición de síndrome serotoninérgico. También hay que considerar que el riesgo de convulsiones asociado al tramadol puede verse potenciado por los ISRS (que disminuyen el umbral convulsivo). Monitorizar estrechamente.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Tendencias suicidas: La depresión se asocia a un incremento del riesgo de suicidio y éste persiste hasta que se produce una mejoría significativa. El riesgo de suicidio puede aumentar en los primeros estadíos de la recuperación. Los pacientes con historia de acontecimientos relacionados con el suicidio, o los que presenten un grado significativo de ideación suicida previo al comienzo del tratamiento, presentan mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio, especialmente si son menores de 25 años de edad. Por lo tanto, se debe supervisar estrechamente a los pacientes durante el tratamiento, particularmente a aquéllos de alto riesgo, especialmente en las fases iniciales del tratamiento y después de cambios en la dosis.
- Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo. Debe realizarse un riguroso control clínico. El tratamiento con ISRS se debe interrumpir si se observa un aumento de la frecuencia de convulsiones.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.
- Insuficiencia renal: No se recomienda el uso de escitalopram en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina menor de 20 ml/min), ya que no se dispone de información en estos pacientes.
- Angustia: Puede haber aumento paradójico de los síntomas de ansiedad al comienzo del tratamiento. Suele remitir a las 2-3 semanas. Se aconseja una dosis inicial baja.
- Insomnio o nerviosisimo: pueden aparecer al comienzo del tratamiento, aconsejándose dosis menores o un tratamiento sedante asociado.
- Acatisia/agitación psicomotora: El uso de citalopram se ha asociado con la aparición de acatisia, caracterizada por intranquilidad y necesidad de estar en movimiento, frecuentemente acompañadas de dificultad para sentarse o permanecer en reposo. Su aparición es más probable durante las primeras semanas de tratamiento. En los pacientes en los que aparece esta sintomatología, puede ser perjudicial aumentar la dosis y puede ser necesario valorar el uso de este medicamento.
- Mania, trastorno bipolar: Se han observado episodios de manía en pacientes con historial de manía o hipomanía. Interrumpir el tratamiento en caso de fase maníaca.
- Diabetes: Se ha observado alteración en el control de la glucemia (hipo o hiperglucemia). Se aconseja control clínico.
- Diabetes hemorragica, hemorragia: Se han descrito hemorragias de diferente localización con ISRS. Se aconseja vigilancia clínica estricta en pacientes que reciban concomitantemente anticoagulantes, fármacos que afecten a la función plaquetaria (p. ej., aspirina, ticlopidina, antiinflamatorios no esteroideos) o que puedan incrementar el riesgo de hemorragia, así como en los que presenten antecedentes de trastornos hemorrágicos.
- Hiponatremia: Se ha observado hiponatremia, probablemente debida a secreción inapropiada de la hormona antidiurética. Se debe tener precaución en pacientes de riesgo (ancianos, cirróticos o los tratados con fármacos hiponatremiantes).
- Síndrome sinotorinérgico: En casos raros, se ha notificado el síndrome serotoninérgico en pacientes que tomaban ISRS concomitantemente con medicamentos serotoninérgicos. Una combinación de síntomas tales como agitación, temblor, mioclonía e hipertermia pueden indicar el desarrollo de este síndrome. Si esto sucede, el tratamiento con el ISRS y el medicamento serotoninérgico debe interrumpirse inmediatamente y debe iniciarse un tratamiento sintomático.
- Síndrome de abstinencia: Cuando se suspende el tratamiento es frecuente que aparezcan síntomas de retirada, particularmente si la suspensión del tratamiento se realiza de forma brusca. Debe reducirse gradualmente la dosis durante un periodo de varias semanas o meses según las necesidades de cada paciente.
- Enfermedad coronaria: Experiencia clínica limitada.
- Terapia electroconvulsiva (TEC): Se han comunicado raramente casos de crisis prolongadas en pacientes en tratamiento con ISRS que recibieron tratamiento con TEC, por ello se recomienda precaución.
- Advertencias:
- Los antidepresivos incrementan el riesgo de ideación suicida y comportamiento suicida en niños, adolescentes y adultos menores de 25 años con depresión mayor u otras alteraciones psiquiátricas.
- Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con tendencias suicidas, especialmente al comienzo del tratamiento en menores de 25 años.
- La supresión del tratamiento se hará de forma gradual. Para evitar los síntomas de supresión (ej: mareos, agitación, irritabilidad, ansiedad, náuseas, sudoración).
- No está indicado en niños y adolescentes debido al riesgo de tendencias suicidas. Si se tuviesen que utilizar en situaciones especiales, se recomienda vigilar a los pacientes, sobre todo al inicio del tratamiento. En niños puede ser más común la aparición de síntomas de retirada.
- Excepcionalmente se ha observado activación de episodios de manía o hipomanía en pacientes tratados con IRSS.
- Situaciones Especiales:
- Embarazo: Categoría C de la FDA..La administración a animales de experimentación de dosis hasta 18 veces superiores a las terapéuticas humanas durante el periodo de la organogénesis resultó en disminución del crecimiento embriofetal y de la supervivencia y en un aumento de alteraciones fetales cardiovasculares y óseas. En ratas hubo un ligero aumento de la mortalidad perinatal de las crías. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. La administración de ISRS durante las últimas veinte semanas del embarazo aumenta el riesgo (hasta 6 veces) de hipertensión pulmonar en el recién nacido. Los recién nacidos deben ser observados si la madre utiliza un ISRS en las etapas finales del embarazo, particularmente en el tercer trimestre.En los recién nacidos cuyas madres han tomado ISRS durante el último trimestre del embarazo se ha observado un aumento al nacer de irritabilidad, temblor, hipotonía, llanto persistente, dificultad para mamar y dormir, apnea, cianosis, hiperreflexia, hipertonía, distrés respiratorio, temblor y convulsiones. Estos efectos se han relacionado con una acción tóxica directa del fármaco, o bien, a un posible síndrome de retirada. Incluso en algunos casos se ha asociado con el síndrome serotoninérgico. Suele presentarse inmediatamente tras el alumbramiento y, frecuentemente, necesita hospitalización.
- Las mujeres tratadas de depresión mayor que suspendieron el tratamiento antidepresivo durante el embarazo tuvieron hasta 5 veces más recaídas de depresión que aquellas que continuaron tratadas.
La administración de ISRS durante el tercer trimestre del embarazo aconseja una evaluación exhaustiva de los riesgos potenciales frente a los beneficios obtenidos.
El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. - Lactancia: Citalopram y sus metabolitos se han detectado en bajas concentraciones en la leche materna. En general no se han observado efectos adversos en los lactantes (en un estudio sobre 31 lactantes 3 de ellos sufrieron cólico, irritabilidad y disminución del apetito). Uso precautorio.
- Niños: No deberá utilizarse en el tratamiento de la depresión de niños y adolescentes menores de 18 años. Los comportamientos suicidas (intentos de suicidio e ideas de suicidio), y la hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento de confrontación e irritación) fueron constatadas con más frecuencia en ensayos clínicos. Si se adoptase por el tratamiento, deberá supervisarse cuidadosamente en el paciente la aparición de síntomas de ideación suicida. Además, carecemos de datos sobre la seguridad a largo plazo en niños y adolescentes por lo que se refiere al crecimiento, la madurez y el desarrollo cognitivo y conductual.
- Ancianos: Los pacientes ancianos presentan una prolongación de la vida media así como una disminución del aclaramiento debido a un metabolismo reducido en estos pacientes. Se recomiendan dosis menores, procediendo a un ajuste de la dosis de manera más gradual según la respuesta individual de cada paciente.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Los efectos adversos más frecuentes incluyen molestias gastrointestinales, insomnio, somnolencia, mareo, ansiedad, agitación, incremento de la sudoración y alteraciones sexuales.
- Cardiovasculares: (<1%):taquicardia. Con menor frecuencia empeoramiento de la bradicardia preexistente,hipotensión ortostatica.-
- Gastrointestinales: (>10%): nauseas. (1-10%): diarrea, estreñimiento, vomitos,sequedad de boca. Poco frecuentes hemorragia gastrointestinal.
- Ginecológicas: Rara vez, dismenorrea, metrorragia o menorragia.
- Hepatobiliares: Descritos casos de incremento de los valores transaminasas. Muy rara vez, hepatitis.
- Metabólicas/endocrinos: (1-10%): Ligero aumento del apetito, aumento de peso, Anorexia. Se ha observado hiponatremia, probablemente como consecuencia de un síndrome de secreción inadecuada DE ADH. En mujeres se ha observado rara vez,galactorrea.
- Musculoesqueléticas: (1-10%): dolor osteomuscular, mialgia.
- Oculares: (<1%): MIDRIASIS y otras alteraciones visuales.
- Otorrinológicas: (<1%): ototoxicidad, tinnitus, epistaxis.
- Renales: (<0.01%): retención urinaria
- Respiratorias: (1-10%): sinusitis, bostezos.
- Sangre: Casos aislados de trombopenia.
- Sexuales: (1-10):alteraciones de la eyaculación, impotencia sexual, reducción de la libido En mujeres se ha observado anorgasmia.
- Sistema nervioso: (1-10%): insomnio, somnolencia, mareo, parestesia,
- Temblor, ansiedad, nerviosismo. (0.1-1%): trastornos del gusto, trastornos del sueño, sincope, bruxismo, angustia, mania. Rara vez, agresividad, alucinaciones.
- El síndrome serotoninergico, es generalmente como consecuencia de interacciones medicamentosas. (<0.01%): discinecia, acatisia, alteraciones del movimiento, convulsiones. Como con el resto de antidepresivos se han comunicado casos de tendencias suicidas. durante el tratamiento y poco después de la discontinuación del tratamiento.
- Síndrome de abstinencia: La suspensión del tratamiento, particularmente si se realiza de forma brusca, frecuentemente, produce síntomas de retirada, manifestadas por mareo, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesias y sensaciones de shock eléctrico), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión, sudoración, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales. Suelen ser de leves a moderados y autolimitados, sin embargo, en algunos pacientes pueden ser graves y/o prolongados
- Generales: (1-10%): fiebre. Rara vez, edema
- Con algunos ISRS se han comunicado casos de prolongación del intervalo QT, pero no se ha establecido la relación causal.
- Efectos sobre la conducción:
- Este medicamento puede alterar la capacidad de conducción, por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en lugar fresco.
- Nombre comercial:
- Calton
- 30 mg 28 comp. rec. R. TLD
- 30 mg. 56 comp. rec..R. TLD
- Citalopram EFG
- 20 mg. 14 comp. cubierta pelicular R. TLD.
- 20 mg 28 comp. cubierta pelicular R TLD
- 30 mg. 28 comp. cubierta pelicular R TLD
- 40 mg. 28 comp. rec.R. EX.O
- 20 mg 500 comp.rec. R EC.
- 30 mg.500 comp.rec. R.EC
- Citalvir
- 20 mg. 28 comp. cubierta pelicular R TLD
- Prisdal
- 20 mg 14 comp. R TLD
- 20 mg. 28 comp. R TLD
- 30 mg 28 comp. R TLD
- 20 mg 500 comp. R. EC.
- Relapaz
- 20 mg 28 comp. cubierta pelicular R TLD
- 30 mg 28 comp. cubierta pelicular R TLD
- Seropram
- 20 mg.14 comp. R: TLD
- 20 mg.28 comp. R TLD
- 30 mg 28 comp. R TLD
- 20 mg 500 comp R EC
- Calton
- Condiciones de dispensación: con receta medica.