• Mecanismo de acción: Es un derivado piperazínico de acción prolongada que bloquea de forma competitiva y reversible a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergía. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimientos ocular o congestión nasal. La cetirizina es el metabolito polar de la hidroxizina, un antihistamínico piperazínico sedante. Sin embargo, su mayor polaridad comparada con la hidroxizina, hace que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica y da lugar a sedación en mucha menor medida que otros antihistamínicos de primera generación, aunque más que los derivados piperidícos.
  • Efecto farmacológico:
    • Efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico
    • Sus efectos anticolinérgicos son también muy poco significativos, debido a una mayor selectividad por los receptores H1.
    • Carece de los efectos cardiacos de algunos antihistamínicos de segunda generación.
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Alergia: tratamiento sintomático y temporal de procesos alérgicos producidos por el polen de las plantas, animales domésticos, polvo y otros agentes alergénicos, y que cursen con rinitis alérgica estacional, rinitis alérgica perenne.
    • Conjuntivitis alérgica o urticaria crónica idiopática.
    • No se ha evaluado la utilización de la cetirizina para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica en niños de 12 años o menores, por lo que no se recomienda su uso..
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento: Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínico, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
    • Porfiria: los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
    • Insuficiencia renal grave: no se ha evaluado la seguridad y eficacia de la cetirizina en pacientes con insuficiencia renal grave o severa.
  • Interacción con otros medicamentos o alimentos:
    • Anticoagulantes orales (acenocumarol): La administración conjunta de acenocumarol y dentrizina ha dado lugar a algunos casos de potenciación del efecto anticoagulante, debido probablemente a un desplazamiento de la unión a proteínas. Esta interacción parece ser especialmente importante en pacientes con insuficiencia renal, mientras que en caso de funcionalidad renal normal no parece ser muy significativa. Se recomienda no obstante controlar al paciente, y reajustar la dosis del anticoagulante su fuera necesario.
    • Teofilina: Tras administrar una dosis de 400 mg de teofilina se ha observado una disminución del 16% en el aclaramiento de la cetirizina. Puede ser necesario vigilar al paciente.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal leve o moderad se puede disminuir el aclaramiento de la cetirizina, con la consiguiente del fármaco, por lo que se recomienda utilizar una dosis diaria máxima de 5 mg/24 horas. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con onsuficiencia renal severa, por lo que no se recomienda su utilizacion.
    • Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática se puede producir una acumulación del fármaco, por lo que se recomienda limitar la dosis a 5 mg/24 horas.
    • Epilepsia: Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
    • Fotosensibilidad: La cetirizina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.
    • Advertencia:
    • Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: Categoría B de la FDA. En estudios realizados con ratones, ratas y conejos, utilizando dosis 40, 180 y 220 veces superiores a las terapéuticas humanas, no se han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Existen informes sobre una posible asociación entre el uso de antihistamínicos en general durante las 2 últimas semanas del embarazo y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental en niños prematuros. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
    • Lactancia: Se excreta con la leche materna. En estudios con perros beagle se han encontrado cantidades del 3% de la dosis administrada. Debido al riesgo de reacciones adversas en niños se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
    • Conducción: No suele producir somnolencia tan frecuentemente como los antihistamínicos de primera generación, pero no se puede descartar que aparezca. Por lo tanto, se recomienda extremar las precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.
    • Reacciones adversas:
      • : Se han descrito casos de molestias gastrointestinales como náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor epigástrico, anorexia o sequedad de boca.
      • Neurológicas /psicológicas: Se han descrito algunos casos de somnolencia, cefalea, astenia, mareo y excitabilidad con agitación, sobre todo en niños.
      • Alérgicas /dermatológicas: Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad con angioedema tras la administración sistémica de antihistamñinicos y en ocasiones reacciones de fotosensibilidad tras la exposición intensa a la luz solae, con dermatitis, prurito, erupciones exantematicas y eritema.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
    • AlercinaAlercina.jpg
      • mg 7 comprimidos recubiertos EFPAlerlisin.jpg
    • Alerlisin
      • 10 mg 20 comprimidos R
      • 5 mg /5 ml solución 200 ml R
      • 10 mg/ml gotas 20 ml R
    • Cetirizina EFG
      • 10 mg 20 recubiertos R
      • 5 mg /5 ml solución 60 ml R
      • 10 mg /ml gotas orales R
      • 5 mg /5 ml solución 200 ml R
    • Cetirizina cinfa.jpgCoulergin
      • 10 mg 7 comprimidos recubiertos EFP
    • Garpon
      • 5 mg /5 ml solución oral 70 ml EFP
    • Ratioalerg
      • 10 mg 7 recubiertos EFP
    • Reactive
      • 10 mg 7 comprimidos cub pelicular EFP
    • Virlix
      • 10 mg 7 comprimidos recubiertos EFPcoulergin.jpg
      • 5 mg /5 ml solución 70 ml EFP
    • Zyrtec
      • 10 mg 20 comprimidos recubiertos película EXO – R
      • 5 mg /5 ml solución oral 60 ml R
      • 5 mg /5 ml solución 200 ml R
      • 10 mg /ml gotas orales 20 ml R
    • Zyrtec bcnfarmaCetirizina zyrtec.jpg
      • 10 mg 20 comprimidos recubiertos pelicular EXO – R
    • Zyrtec gervasi
      • 10 mg 20 comprimidos recubiertos película EXO – R
  • Condiciones de dispensación:
    • EFP: sin receta medica
    • R: receta médica
    • Cetirizina zyrtec 10mg20tabs.jpgEXO: Medicamento excluidoo de la oferta de la Seguridad Social (excluido de receta médica)