- Mecanismo de acción:
- Estimulante ed SNC: Capacidad de inhibición del enzima fosfodiesterasa lo que se traduce en un aumento del AMPc; A dosis bajas antagoniza los receptores de la adenosina.
- Borncodilatador: metilxantina, se desconoce exactamente el mecanismo de acción broncodilatadora.
- Efecto farmacológico:
- Estimulante del sistema nervioso.
- Broncodilatador.
- Indicaciones terapéuticas:
- Astenia
- Situaciones en las que se necesite una dilatación bronquial.
- Contraindicaciones:
- Alergia a cafeina (o alergia a xantinas)
- Alteraciones cardiovasculares graves (arritmia cardiaca, insuficiencia cardiaca, insuficiencia coronaria) debido al riesgo de taquicardias y extrasístoles.
- Epsiapile: aumento del riesgo de aparición de convulsiones.
- Insomnio: debido a su actividad estimulante sobre el sistema nervioso central.
- Ulcera péptica: debido a su efecto incrementador sobre las secreciones gástricas.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Anticonceptivos orales (estrógenos): hay estudios en los que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Cimetidina: hay estudios en los que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado inhibición del efecto antipsicótico de clozapina, por antagonismo de sus acciones a nivel de los receptores dopaminérgicos.
- Disulfiramo: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Metoxaleno: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, son posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Mexiletina: hay estudios en los que se ha registrado disminución del aclaramiento de cafeína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
- Quinolonas (ácido pipemídico, ciprofloxacina, enoxacina): hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de cafeína, con posible potenciación y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Diabetes: puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de glucosa.
- Hipertensión arterial: deberá controlarse la presión arterial, debido a su posible aumento.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el higado, deberá realizarse un ajuste de la posología de acuerdo al grado funcional hepático.
- Advertencias: La interrupción brusca de la administración regular de dosis superiores a 600mg/día, puede producir cefalea, ansiedad y espasmo muscular.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoria C de la FDA. Los estudios sobre animales, utilizando dosis correspondientes a 12-14 tazas de café/día durante todo el embarazo o dosis únicas muy grandes, han registrado efectos teratógenos, con dosis menores se ha registrado retraso en el desarrollo del esqueleto. La cafeína atraviesa la placenta alcanzando concentraciones séricas y tisulares fetales similares a las maternas. La seguridad del uso de cafeína durante el embarazo no ha sido establecida. El consumo excesivo de cafeína ha sido debilmente asociado con un aumento de la incidencia de pérdida fetal, bajo peso al nacer y partos prematuros, aunque no se ha podido establecer de manera precisa la relación causal. No obstante, el uso moderado no parece estar asociado con los efectos anteriores o con malformaciones congénitas. Se recomienda que las mujeres embarazadas limiten las comidas, bebidas y fármacos que contienen cafeína.
- Lactancia: La cafeína se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades (proporción leche/plasma de 0,5) o pudiendose acumular en el lactante. Cuando la madre lactante ingiere de 6-8 tazas de bebidas con cafeína el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína (hiperactividad y vigilia). Se recomienda que las madres lactantes limiten la ingesta de bebidas con cafeína a 1-2 tazas/ día o menos y eviten tomar cápsulas o comprimidos de cafeína. Las asociaciones de analgésicos con cafeína, a las dosis recomendadas, producen concentraciones insignificantes en el lactante.
- Niños: La seguridad y eficacia del uso de este medicamento en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Los efectos adversos sobre el SNC suelen ser más graves en niños que en adultos. Uso no recomendado en niños menores de 12 años.
- Ancianos: La seguridad y eficacia del uso de este medicamento en ancianos no han sido completamente establecidas, no obstante, aunque no se prevén problemas graves específicos en este grupo de edad, estos pacientes pueden ser más sensibles a los efectos secundarios sobre en SNC. Uso precautorio.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Los efectos adversos de la cafeína son, en general, frecuentes, aunque leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. las reacciones adversas más características son:
- Frecuentemente (10-25%): insomnio, agitación y excitabilidad.
- Ocasionalmente (1-9%): náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia, cefalea, ototoxicidad, tinnitus, desorientación, extrasístole, palpitaciones, taquicardia, arritmia cardiaca, irritabilidad, sofocos, taquipnea, poliuria y con dosis altas, cuadros de ansiedad.
- El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de mareos o palpitaciones.
- Condiciones especiales de conservación:
- Conservar en lugar fresco y seco
- Nombre comercial:
- Durvitan 300mg 10 capsulas. EFP
- Condiciones de dispensación:
- Sin receta médica.