- Mecanismo de acción: actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el centro del cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. A dosis bajas tiene un efecto sobre la ansiedad y la tensión. A dosis mayores es sedante y relajante muscular,. Posee también actividad hipnótica, anticonvulsivante y amnésia. Como ansiolítico su eficacia es similar al de otras benzodiazepinas. Se ha utilizado en síndromes que cursan con neurosis y ansiedad con o sin síntomas depresivos asociados.
- Efecto farmacológico: Ansiolítico benzodiazepínico de acción intermedia.
- Indicaciones Terapéuticas :enfermedades que cursen con síntomas tales como ansiedad, angustia, obsesiones, compulsiones, fobias e hipocondria, reacciones emocionales exageradas que surgen de situaciones conflictivas y de stress. Estados en los que existe dificultad de contacto interpersonal y de comunicación; alteraciones de la conducta, agresividad excesiva, inadaptaciones escolares y como auxiliar en psicoterapia.También se recomienda en las organoneurosis y, en general en todas las somatizaciones provocadas por la excitación psíquica.
- Contraindicaciones:
- Alergia a benzodiazepinas.
- Miastenia grave: la actividad relajante muscular de las benzodiazepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular.
- Insuficiencia respiratoria severa: su efecto relajante muscular puede potenciar la depresión respiratoria..
- Apnea del sueño: puede producirse una exacerbación.
- Insuficiencia hepática severa: debido al riesgo asociado de encefalopatía.
- intoxicación etílica aguda, coma o síncope debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central.
- Interacciones :
- Alcohol etílico, antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos,anestésicos, y antihistamínicos sedantes sedantes: posible potenciación del efecto sedante, depresión respiratoria y cardiovascular. En el caso de los analgésicos narcóticos también se puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica.
- Anticonceptivos orales (estrógenos): hay estudios con otras benzodiazepinas (clordiazepóxido, diazepam, lorazepam) en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Betabloqueantes (metoprolol) : Hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de bromazepam, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Cimetidina: hay estudios con otras benzodiazepinas (alprazolam, clobazam, clordiazepóxido, diazapam, flurazepam, triazolam) en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Fluvoxamina : hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de bromazepam, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Levodopa : hay estudios con otras benzodiazepinas ( clordiazepóxido, diazepam, nitrazepam) en los que se ha registrado inhibición del efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus mecanismos colinérgicos y dopaminérgicos.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Insuficiencia respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica. En insuficiencia respiratoria leve o moderada se deberá reducir la dosis.
- Insuficiencia hepática al igual que con todas las benzodiazepinas, puede empeorar la encelopatía hepática . Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave y/o encefalopatia.
- Insuficiencia renal se aconseja comenzar con dosis más bajas.
- Porfiria: su metabolismo hepático puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas , lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
- Tolerancia: después de un uso continuado (varias semanas) puede haber pérdida de eficacia.
- Dependencia: puede provocar dependencia física y psíquica. El riesgo aumenta con la dosis, duración de tratamiento y en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol y pacientes con alteraciones importantes de la personalidad. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares. ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad.En los casos graves, despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
- Insomio de rebote y ansiedad. Se ha descrito un sindrome transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas,más acentuadas .El riesgo es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, por lo que es recomendable disminuir la dosis de forma gradual.
- Psicosis. Las benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento de primera linea de la enfermedad psicótica.
- Ansiedad asociada a depresión: las benzodiazepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión, se han observado episodios de manía e hipomanía con riesgo de suicidio.
- Glaucoma en ángulo estrecho: el posible efecto anticolinérgico de la benzodiazepina puede aumentar la presión intraocular y agravar la enfermedad.
- Advertencias
- Vigilar al paciente de posible sedación residual, amnesia anterógrada, tolerancia, dependencia y síntomas de rebote tras la interrupción del tratamiento.
- Al iniciar la terapia se debe prever su duración, con reevaluación periódica del tratamiento.
- La dosis de inicio será la más baja eficaz para prevenir el desarrollo de ataxia o sedación excesiva, no superándose nunca la dosis máxima establecida para el fármaco.
- La duración del tratamiento debe ser la más corta posible y no debe excederse las 8-12 semanas incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la medicación. Si hay que prolongar el tratamiento, se hará durante períodos limitados, con reevaluaciones repetidas del estado del paciente.
- El tratamiento se debe suspender de forma gradual.
- Explicar al paciente cómo debe disminuir progresivamente la dosis. Además es importante que el paciente esté alerta anta la posibilidad de un efecto rebote mientras se suprime el tratamiento. El riesgo de insomnio por rebote y la tolerancia se reduce si el tratamiento dura poco tiempo y se disminuye progresivamente la dosis.
- Situaciones Especiales
- Embarazo. Otras benzodiazepinas atraviesan la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios han sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congénitas con el uso de benzodiazepinas (clordiazepóxido, diazepam) durante el 1er trimestre. Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) así como flaccidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico de benzodiazepinas durante el embarazo. El uso de benzodiazepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un síndrome en el neonato caracterizado por hipotonía, letargia y dificultades en la lactación. Aunque no parece que el uso ocasional y con dosis moderadas comporte riesgos especiales, rara vez es urgente el uso de benzodiazepinas durante el embarazo, por lo que se debería evitar su uso, especialmente durante el primer trimestre. La posibilidad de que una mujer en tratamiento pueda quedarse embarazada y de interrumpir el tratamiento en el caso de que se haya producido el embarazo debe considerarse.
- Lactancia :Se ignora si el bromazepam se excreta con la leche materna, no obstante, la mayoría de las benzodiazepinas sí se excretan. Los neonatos metabolizan más lentamente las benzodiazepinas, por lo que es posible la acumulación de estos fármacos y sus metabolitos alcanzando niveles tóxicos (sedación, dificultades en la alimentación y pérdida de peso). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
- Niños:Por lo general bromazepam no está indicado en niños. No obstante, puede utilizarse en estos pacientes si el médico lo estima oportuno (vér posología). Estudios realizados con más de 200 niños y adolescentes, con edades comprendidas entre 4 y 21 años, con ansiedad, ha dado buenos resultados, especialmente en ansiedad asociada a neurosis y ansiedad reactiva.
- Ancianos: Los pacientes geriátricos pueden mostrar mayor sensibilidad a los efectos adversos de las benzodiazepinas sobre el SNC. Un estudio retrospectivo de control de casos ha mostrado que los ancianos en tratamiento con benzodiazepinas de acción prolongada tienen mayor propensión a sufrir caídas y fracturas que aquellos en tratamientos con benzodiazepinas de acción corta. Se recomienda limitar la dosificación a la mínima eficaz y aumentarla gradualmente, si es necesario, para disminuir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos y sedación excesiva.
- Efectos sobre la conducción: Las benzodiazepinas tienden a producir disminución en los reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación psicomotriz y del estado de alerta. por lo tanto los pacientes tratados on estos fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de vehículos o en el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la mañana si ha tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual).No tome bebidas alcohólicas.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas . En la mayor parte de los casos, son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento.
- Sistema nervioso: (<10%): sedación residual al día siguiente, somnolencia(1-10%): ataxia, confusión (especialmente en ancianos y debilitados, al comienzo del tratamiento, desapareciendo con el uso continuado), depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, reducción de la libido, impotencia sexual, disminución de orgasmos, temblor, vértigo, habla pastosa, cefalea, convulsiones (crisis); amnesia anterógrada (el riesgo se incrementa con la dosis), puede asociarse a conductas inadecuadas, desinhibición, euforia,ideas e intentos de suicidio. Reacciones paradójicas como ansiedad, agitación, excitación, hostilidad, agresividad, furia alteraciones del sueño/insomnio, delirio y alucinaciones, pesadillas, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta.
- Musculo-esqueléticas: (1-10%) : miastenia predominantemente al inicio del tratamiento, desapareciendo con el paso del tiempo.
- Oftalmológicas: diplopia predominantemente al inicio del tratamiento, desapareciendo con el paso del tiempo.
- Respiratorios: (<0,01%) : insuficiencia respiratoria, apnea, empeoramiento de la apnea del sueño (dosis dependiente). Empeoramiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
- Piel/ Hipersensibilidad: (< 0,01%): erupciones exantemáticas. Anafilaxia.
- Gastrointestinales: náuseas, dispepsia, anorexia.
- Cardiovasculares: En algún caso se ha observado hipotensión, insuficiencia cardiaca y parada cardiaca.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en lugar fresco y seco.
- Nombre comercial
- Lexatin
- 6 mg 20 cap. P
- 1,5 mg 30 cap. P
- 3 mg 30 cap. P
- 1,5 mg 500 cap. P. EC
- 3mg 500 cap. P. EC
- Lexatin
- Condiciones de dispensación
- Un solo medicamento por receta
- Un solo envase por receta.
- Anotar el DNI de la persona que la retira en el dorso de la receta
- Anotación en el libro recetario.
- Conservar la receta durante dos años, si no es facturable.
- Anotación en el libro Oficial de Contabilidad es Estupefacientes psicótropos utilizadas en la preparación de fórmulas magistrales.