• Mecanismo de acción: Del grupo de las imidazopridinas análogo de las benzodiacepinas, pero con una extructura química diferente. Se ha demostrado en estudios experimentales que posee efectos sedantes a dosis más bajas que las requeridas para ejercer efecto ansiolítico, miorrelajante y anticonvulsionante. Actúa como agonista selectivo de los receptores benzodiacepínicos del tipo BZ1 u omega-1, que forman parte del complejo supramolecular ionóforo de cloruros, integrado con el receptor del GABA. Zolpidem es de acción corta, tiene menor potencial de abuso que las benzodiacepinas y que no altera el patroón fisiológico del sueño, por lo tanto inducen a un sueño de más calidad que éstas.
  • Efecto farmacológico: Hipnótico y sedante.
  • Indicaciones:
    • Insomnio,tratamiento a corto plazo del insomnio. Las benzodiacepinas y análogos sólo están indicadas para el tratamiento de un transtorno intenso, que limita la actividad del paciente o lo somete a un estrés importante.
  • Contradicciones:
    • Alergia al medicamento.
    • Miastenia grave: La actividad relajante muscular (aunque pequeña a las dosis habituales) puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de fatiga muscular.
    • Insuficiencia respiratoria aguda y grave.
    • Apnea del sueño:puede excacerbarse
    • Insuficiencia hepática grave, debido al riesgo asociado del encefalopatia.
    • Intoxicación etílica aguda, coma o síncope.
  • Interacciones:
    • Alcohol y otros depresores del SNC tales como antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, agentes antidepresivos analgésicos nárcoticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes: Posible aumento de los efectos depresores centrales.
    • Ketoconazol: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento de zolpidem con potenciación de su efecto sedante, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
    • Paroxetina: hay un caso en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de zolpidem, con aparición de alucinaciones, por posible desplazamiento de su unión a proteinas plamáticas.
    • El efecto farmacodinámico de zolpidem disminuye cuando se administra con itraconazol, no se modifican significativamente los efectos farmacocinéticos y farmacodinámicos.
  • Precauciones y usos en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Insuficiencia respiratoria: Las benzodiacepinas y análogos tienen la capacidad de deprimir la respisación, se debe tener precaución cuando se prescribe zoplicona a pacientes con la función respiratoria comprometida.
    • Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada la biodisponibilidad de la zoplicona está aumentando por la reducción del aclaramiento y, por ello, la dosis en estos pacientes debe ser modificada. No usar en insuficiencia hepática grave.
    • Tolerancia: Después de uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse en cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos.
    • Dependecia, drogodependencia, alcholismo crónico: El tratamiento con benzodiacepinas u ánalogos puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcho. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalizaión brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedadacusada, tensión, intranquilidad, cofunsión e irritabilidad. En los casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacsusia, hormigueo y calambres en extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
    • Insomnio de rebote y ansiedad: Dado que la probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta la suspensión definitiva. En el caso de fármacos con acción corta (como zipliclona) el fénomeno de rebote puede manifestarse entre dosis.
    • Amnesia: Las benzodiacepinas y análogos pueden inducir amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento, por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que van a poder dormir de forma initerrumpida durante 7-8 horas.
    • Reacciones psíquiatricas y paradójicas: Las benzodiacepinas y análogos pueden producir reacciones tales como, intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
    • Psicosis: Las benzodiacepinas y análogos no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psícotica.
    • Ansiedad asociada a depresión: Las benzodiacepinas y ánalogos no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión, se han observado espisodios de manía e hipomanía con riesgo a suicidio. Zopiclona puede desenmascarar una depresión preexistente. Ya que el insomnio puede ser un síntoma de la depresión, el paciente debe ser reevaluado si el insomnio persistente.
    • Sonambulismo: Se han notificado casos de sonambulismo y otros comportamientos asociados tales como conducir, cocinar, comer, llamar por teléfono o tener relaciones sexuales con amnesia para estos hechos en personas que habían tomado zoplicona y que no estaban totalmente despiertas. La asociación de alchol y y otros depresores del SNC con zoplicona, así como el uso de zoplicona sola a dosis que exeden la dosis máxima recomendada parece aumentar el riesgo de estos comportamientos. Se aconseja la interrupción del tratamiento.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: Categoría B de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos embriotóxicos o teratógénicos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Si, por estricta exigencia, se administra el producto durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada. Los niños nacidos de madres que toma zopiclona de forma crónica durante el último período del embarazo pueden desarrollar dependencia física, pudiendo desencadenar un síndrome de abstinencia en el periodo postnatal. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terápeuticas más seguras.
    • Lactancia: La zoplicona se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades. El cociente leche/plasma es de 0,5. Se desconocen los posibles efectos en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
    • Niños: La seguridad y eficacia del uso de zopiclona en niños menores de 18 años.
    • Ancianos: Los ancianos y/o pacientes debilitados muestran una mayorsensibilidad a sufrir deterioro de la función motora y/o cognitiva después de la exposición repetida a fármacos hipnóticos o sedantes. Estos pacientes también pueden ser más sensibles a los efectos adversos de estos fármacos. Se recomienda utilizar una dosis inicial reducida con el fin de reducir la incidencia de los efectos adversos. Uso precautorio, recomendándose monitorización.
    • Efectos sobre la conducción: Las benzodiacepinas y análogos tienden a producir disminución de los reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación psicomotriz y del estado de alerta. Por lo tanto, los pacientes tratados con estos fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de vehículos o manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la mañana si a tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual).
  • Reacciones adversas: Está demostrada la relación entre los efectos adversos y a dosis de zolpidem utilitada, particularmente en los casos de algunos efectos sobre el SNC. Ocurren con más frecuencia en pacientes ancianos.
    • Sistema nervioso: (1-10%). Frecuentes: Somnolencia, cefalea, mareo, agravamiento del insomnio, amnesia anterógrada ( puede aparecer utilizando dosis terapéuticas. Este riesgo aumenta con dosis más altas). La aparición de amnesia puede asociarse con un comportamiento inapropiado. Se ha observado disminución del estado de alerta.
    • Psiquiátricos: (1-10%): alucinaciones, agitación, pesadillas. (0.1-1%): confusión, irritabilidad. Con menor frecuencia, ansiedad, agresividad, delirios, ataques de ira, psicosis, comportamiento anormal, sonámbulismo,alteraciones de la libido. La suspensión del tratamiento puede provocar fenómenos de retirada o rebote. La mayoría de estos efectos adversos están relacionados con reacciones paradójicas. En caso de sonámbulismo se desaconseja suspender el tratamiento. La utilización de benzodiacepinas y análogos a las benzodiacepinas puede desenmascarar depresión preexistente. Ya que el insomnio puede ser un síntoma de la depresión , el paciente debe ser reevaluado si el insomnio persiste.
    • Generales: (1.0-1%): astenia. Con menor frecuencia, dificultad para caminar, caídas (preferentemente en ancianos y cuando zolpidem no se ha tomado deacuerdo con las recomendaciones prescrtitas), gripales, síntomas:
    • Oculares: diplopia (ocurre predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparece con la administración continuada).
    • Gastrointestinales: sabor amargo (muy común) o sabor metálico. Con menor frecuencia dispepsia, náuseas, sequedad de la boca.
    • Piel: erupciones exantemáticas, prurito.
    • Musculoesqueléticos: hipotonia muscular, miastenia, ataxia (ocurre predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con la administración continuada).
    • Generales: astenia.
    • Hipersensibilidad: Muy rara vez, anafilaxia manifestadas generalmente como angioedema.
    • Hepatobiliares: incremento de los valores de trasmilasas leves a moderados, de y/o incremento de los valores de fosfatasa alcalina.
    • Cardiovasculares: Casos aislados dolor precordial y palpitaciones.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
    • Dalparan
      • 10 mg 30 compr recub P
    • Stilnox
      • 10 mg 30 compr recub P
      • 10 mg 500 compr recub P EC
    • Zolpidem EFG
      • 10 MG 500 compr rec P EC
        zolpidem mylan.jpg
      • 10 mg 30 comp rec P
      • 1 mg P EC
      • 5 mg 30 compr rec P
      • 5 mg 500 compr rec P
  • Condiciones de dispensación:
    • Un solo medicamento por receta.
    • Un solo envase por receta.
    • Anotar el DNI de la persona que la retira en el dorso de la receta.
    • Anotación en el libro recetario.
    • Conservar la receta durante dos años, si no es facturable.
    • Anotación en el libro Oficial de Contabilidad es Estupefacientes psicótropas utilizadas en la preparación de fórmulas magistrales.