Tramadol – vademecumfarmacia

Mecanismo de acción: Agonista puro, ejerce su acción analgésica al unirse a los receptores opiáceos mu, kappa y delta. Otro mecanismo que contribuye al efecto analgésico es ligándose a receptores monoaminérgicos, bloqueando la recaptación de noradrenalina y serotonina.
Efecto farmacológico: Analgésicos opioides
Indicaciones terapéuticas: Dolor. Tratamiento de dolor agudo o crónico de intensidad leve a moderada.
Contraindicaciones:
- Alergia al tramadol o alergia a opioides.
- Pacientes con depresión respiratoria o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave: los efectos depresores respiratorios de los opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones.
- Epilepsia no controlada.
- No administrar a pacientes suicidas o a drogadicción debido a un aumento del riesgo de suicidio.
Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Anticoagulantes orales (warfarina): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la acción anticoagulante, con aumento del tiempo de protrombina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Antidrepresivos ISRS (citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina): hay algunos casos registrados de potenciación de la toxicidad por adición de sus efectos serotonínicos, con posible aparición de síndromne serotoninérgico. También hay que tque el riesgo de convulsiones asociado al tramadol puede verse potenciado por los ISRS (que disminuyen el umbral convulsivo). Monitorizar estrechamente.
- Atomoxetina: aumento del riego de aparición de convulsiones.
- Carbamazepina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución (50%) de los niveles plasmáticos y la vida media de tramadol, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo.
- Fármacos que pueden disminuir el umbral convulsivo: depresores del SNC (alcohol, anestésicos, antidepresivos, relajantes musculares, narcóricos, fenotiazinas, hipnóticos, tranquilizantes), fármacos serotoninérgicos (ISRS, IRNS, antidepresivos tricílicos, IMAO y triptanes), otros opioides y neurolépticos. La asociación con cualquiera de estos fármacos puede precipitar ataques convulsivos. Usar con precaución.
Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Hiperplasia benigna de próstata o obstrucción uretral: los opiáceos pueden producir retención urinaria.
- Asma o insuficiencia respiratoria: los analgésicos opiáceos pueden deprimir la función respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias en estos pacientes.
- Hipotiroidismo: aumento del riesgo de depresión respiratoria y de depresión prolongada del sistema nervioso central.
- Enfermedad inflamatoria intestinal grave: puede aumentar el riesgo de megacolon tóxico, especialmente con dosis repetidas.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
- Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal. Además los opiáceos causan retención urinaria.
- Hipertensión intracraneal o lesión cerebral: elevan aún más la presión del líquido cefalorraquídeo. Además también pueden producir sedación y cambios en las pupilas que pueden enmascarar el curso clínico de la lesión craneal.
- Epilepsia, historial de convulsiones, o cualquier otro factor que predisponga a padecer convulsiones como traumatismo craneoencefálico, alteraciones metabólicas, síndrome de abstinencia o enfecciones del SNC. Puede verse aumentado el riesgo de convulsiones en estos casos. También cuando se excedan las dosis recomendadas, bien solo o en asociación con depresores del SNC. Así mismo, la asociación de los sigientes fármacos que pueden disminuir el umbral convulsivo, puede precipitar ataques: depresores del SNC (alcohol, anestésicos, antidepresivos, relajantes musculares, narcóticos, fenotiazinas, hionóticos, tranquilizantes), fármacos serotoninérgicos (ISRS, IRNS, antidepresivos, tricíclicos. IMAO y triptantes), otros ipioides y neurolépticos.
- Tendencias suicidas: debido al riesgo de suicidio se aconseja mucha precaución en pacientes contrastornos de afectividad, depresión, alcoholismo crónico o tratados con tranquilizantes.
- Drogodependencia: el tramadol tiene propiedades agonistas sobre receptores opioides (mu), que pudiera resultar en droga de abuso.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoria C de la FDA. Los estudios sobre animales han registrado efectos fetotóxicos y embriotóxicos con dosis tóxicas maternas, aunque no se ha observado efectos teratógenos. Los efectos observados fueron: disminución del peso fetal y neonatal y de la supervivencia de la progenie, osificación esquelética e incremento de costillas supernumerarias, así como retraso en el desarrollo o comportamiento. El tramadol atraviesa la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Con el uso ilícito o prolongado, se puede producir dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea). El uso de este medicamento durante el embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
- Parto y alumbramiento: administrado antes o durante el parto, tramadol no afecta la contractibilidad uterina. En neonatos puede inducir cambios en la frecuencia respiratoria, generalmente, sin importancia clínica. El uso de este medicamento antes o durante el parto, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
- Lactancia: El tramadol y su metabolito farmacológicamente activo se excretan con la leche materna (la excreción acumulativa de tramadol en leche materna, después de 16h de la administración IV de 100 mg, fue de 100 ug de tramadol y 27 ug del metabolito). A causa de que la seguridad de tramadol en niños y neonatos no ha sido evaluada, el fármaco no se recomienda para medicación preoperatoria obstétrica o para analgesia postparto en madres lactantes.
- Niños: Los pacientes pediátricos, especialmente los recién nacidos, muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos, siendo también más probable la excitación en estos pacientes. El uso de comprimidos y supositorios no se recomienda en niños menores de 12 años; en los niños mayores de esta edad la posología se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la respuesta individual de cada paciente. Los estudios actualmente disponibles avalan que la forma inyectable puede utilizarse en niños (dosis unitaria). No obstante, este fármaco debe administrarse en niños en casos excepcionales, de manera precautoria y utilizando dosis cuidadosamente calculadas según su masa corporal.
- Ancianos: Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecer hipertrofia prostática y disfunción renal asociada con la edad, teniendo mayor probabilidad de efectos adversos por retención urinaria inducida por analgésicos opiáceos. Estudios en ancianos, registraron que los pacientes mayores de 75 años presentaron concentraciones de tramadol ligeramente elevadas y una ligera prolongación de la vida media. Se aconsejan dosis menores (no exceder de 300 mg en mayores de 75 años) o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficaces terapéuticamente.
Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Los analgésicos narcóticos pueden producir:
  - Somnolencia.
  - Disminunción de la alerta psíquica.
  - Vértogo
  - No conducir ni manejar maquinaria compleja hasta que conozca como le afecta este medicamento
- Reacciones adversas: Los efectos adversos de tramadol son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivos y respiratorios. Los efectos adversos más característicos son:
  - Frecuentemente (más del 10%): náuseas, somnolencia, vértigo.
  - Ocasionalmente (1-10%): cefalea, estreñimiento, vómitos, exceso de sudoración, sequedad de boca, confusión, mareo.
  - Raramente (< 1%): alteraciones de la regulación cardiovascular, especialmente en administración IV y en pacientes estresados físicamente (palpitaciones, taquicardia, hipotensión ortostática o síncope cardiovascular), arcadas, vómitos secos, irritaciones gastrointestinales (pesadez, sensación de plenitud, hinchazón), reacciones cutáneas (prurito, erupciones exantematicas, urticaria), convulsiones epíleptiformes (generalmente tras dosis muy elevadas o tras administración concomitante de fármacos capaces de reducir el umbral convulsivo o que por sí mismo inducen convulsiones cerebrales como, por ejemplo, antidepresivos o antipsicóticos).
  - Muy raramente (< 0,1%): miastenia, alteraciones en el apetito, desórdenes en el micción, efectos psíquicos cuya intensidad y naturaleza varian individualmente (alteraciones del humor (generalmente, elevación del ánimo; ocasionalmente, disforia), cambios en la actividad (generalmente, supresión; ocasionalmente, aumento), y cambios en la capacidad cognitiva y sensorial, reacciones alérgicas)
  - Se ha comunicado depresión respiratoria. Si se exceden considerablemente las dosis recomendadas y se administran concomitantemente otros depresores centrales, puede aparecer depresión respiratoria. Puede originarse dependencia. Puede presentarse los sigientes síntomas propios del síndrome de abstinencia, similares a los que aparecen con la privación de opiáceos: ansiedad, agitación, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblor y síntomas gastrointestinales.
  - Otras alteraciones, aunque raras: agitación, ansiedad, nerviosismo y temblor.
  - Otros síntomas observados muy raramente tras la administración discontinua de tramadol son: ataques de pánico, ansiedad severa, alucinaciones, parestesia, tinnitus (ototoxicidad) y síntomas inusuales del sistema nervioso central.
Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
Nombre comercial:
- Adolonta
  - 50 mg 20 capsulas R
  - 50 mg 60 capsulas R
  - 50 mg 500 capsulas R EC
  - 100 mg/ ml gotas orales 30 ml R
  - 100 mg 5 ampollas 2 ml R
  - 100 mg 100 ampollas 2 ml R EC
  - 100 mg 6 supositorios R
- Adolonta retard
  - 100 mg 20 comprimidos liberación prolongada R
  - 150 mg 20 comprimidos liberación prolongada R
  - 200 mg 20 comprimidos liberación prolongada R
  - 50 mg 20 comprimidos liberación prolongada R
  - 100 mg 60 comprimidos liberación prolongada R
  - 150 mg 60 comprimidos liberación prolongada R
  - 200 mg 60 comprimidos liberación prolongada R
  - 50 mg 60 comprimidos liberación prolongada R
- Ceparidin
  - 50 mg 20 capsulas R
  - 50 mg 60 capsulas R
- Dolodol
  - 100 mg 20 capsulas liberación prolongada R
  - 150 mg 20 capsulas liberación prolongada R
  - 200 mg 20 capsulas liberación prolongada R
  - 100 mg 60 capsulas liberación prolongada R
  - 150 mg 60 capsulas liberación prolongada R
  - 200 mg 60 capsulas liberación prolongada R
- Dolodol flas
  - 50 mg 20 comprimidos bucodispersables R
  - 50 mg 60 comprimidos bucodispersables R
- Dolpar
  - 100 mg 30 comprimidos liberación prolongada R
  - 200 mg 30 comprimidos liberación prolongada R
  - 300 mg 30 comprimidos liberación prolongada R
- Gelotradol
  - 100 mg 20 capsulas liberación prolongada R
  - 150 mg 20 capsulas liberación prolongada R
  - 200 mg 20 capsulas liberación prolongada R
  - 50 mg 20 capsulas liberación prolongada R
  - 100 mg 60 capsulas liberación prolongada R
  - 150 mg 60 capsulas liberación prolongada R
  - 200 mg 60 capsulas liberación prolongada R
  - 50 mg 60 capsulas liberación prolongada R
- Tioner
  - 50 mg 20 capsulas R
  - 50 mg 60 capsulas R
  - 100 mg/ ml gotas orales 30 ml R
- Tioner retard
  - 100 mg 20 comprimidos liberación prolongada R
  - 150 mg 20 comprimidos liberación prolongada R
  - 200 mg 20 comprimidos liberación prolongada R
  - 100 mg 60 comprimidos liberación prolongada R
  - 150 mg 60 comprimidos liberación prolongada R
  - 200 mg 60 comprimidos liberación prolongada R
- Tradonal retard
  - 100 mg 60 capsulas liberación prolongada R
  - 150 mg 60 capsulas liberaión prolongada R
  - 200 mg 60 capsulas liberación prolongada R
  - 50 mg 60 capsulas liberación prolongada R
- Tramadol EFG
  - 50 mg 20 capsulas R
  - 50 mg 60 capsulas R
  - 100 mg/ ml gotas orales 30 ml R100 mg/ ml gotas orales 10 ml R
  - 100 mg 5 ampollas 2 ml R
  - 50 mg 500 capsulas R EC
  - 100 mg 100 ampollas 2 ml R EC
- Zytram
  - 50 mg 28 comprimidos liberación prolongada R
  - 200 mg 28 comprimidos liberación prolongada R
  - 300 mg 28 comprimidos liberación prolongada R
  - 400 mg 28 comprimidos liberación prolongada R
- Zytram bid
  - 75 mg 14 comprimidos retard R
  - 75 mg 56 comprimidos retard R
Condiciones de dispensación: Con receta médica.