- Mecanismo de acción: Inhibe la sintesis proteica mediante su unión reversible a la subunidad 50S del ribosoma, lo que provoca un bloqueo de la transpeptidación y, probablemente, de la translocación. De esta forma, se impide la elongación de la cadena peptídica durante la síntesis de proteinas.
- Efecto farmacológico: Antibiótico de espectro antibacteriano moderadamente amplio
- Indicaciones terapéuticas:
- Infecciones respiratorias: amigdalitis, faringitis, sinusitis, causadas por Streptococcus grupo A, Streptococcus mitis, S. sanguis, S. viridans, corynebacterium diphteriae, moraxella catarrhalis. Neumonía adquirida en la comunidad, en particular, las neumonias por Mycoplasma neuminía por Chlamydia (cepa TWAR), bronquitis aguda psitacosis, causadas por S. Pneumoniae, bordetella pertussis, pasteurella multocida, chlamydia psittaci, legionella pneumophila, mycoclasma pneumoniae.
- Infecciones urogenitales: uretritis no gonocócica causadas por Ureaplasma urealyticum, gardnerella vaginalis.
- Infección de la piel y los tejidos blandos, tales como forúnculo, impétigo y erisipela, causadas por Clostridium, Streptococcus aureus.
- Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad al medicamento o alergia a macrólidos.
- Terapia concominante con fármacos como terfenadina, astemizol, cisaprida o pimozida, que puede asociarse a la presentación de arritmias ventriculares.
- Estatinas: Se han descrito aumentos de los niveles de lovastatina, así como un caso de rabdomiólisis con simvastatina, en pacientes tratados conjuntamente con roxitromicina. Se recomienda precaución.
- Teofilina: El uso de roxitromicina en pacientes que estén recibiendo altas dosis de teofilina y potenciar la toxicidad de dicha sustancia. Se recomienda la monitorización de las concentraciones de teofilina, especialmente cuando los niveles de tofilina antes del tratamiento antibiótico son mayores que 15 ug/ml.
- Terfenadina: posibel aumento de la concentración plasmática de terfenadina, con riesgo de arritmias ventriculares severas, tales como torsade de pointes. No se recomienda la combinación de roxitromicina y terfenadina, aun cuando este tipo de reacción no se ha demostrado con la roxitromicina.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Astemizol/Cisaprida/Pimozida: La administración concominante de roxitromicina con astemizol, cisaprida o pimozida puede dar como resultado un aumento de las concentraciones séricas de dichos agentes. Los niveles séricos elevados de dichas sustancias se han asociado a efectos adversos cardiovasculares tales como prolongación del intervalo QT y arritmias cardiacas. Por consiguiente no se recomienda el uso concominante de esas sustancias conroxitromicina.
- Azatioprina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento total (21%) y aumento de los niveles plasmáticos (38%) de roxitromicina, con posible potenciación de su acción y toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Benzodiacepinas: hay estudios en los que se han registrado aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina, con posible potenciación de su acción y toxicidad por inhibición de su metabolismo hepático.
- Ciclosporina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución del aclaramiento total con posible potenciación de su acción y toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Digoxina y otros glucósidos cardiacos: la raxitromicida puede incrementar la absorción de digoxina. Se ha descrito un fenómeno similar con otros macrólidos. En consecuencia, los pacientes tratados con roxitromicina y digoxina o cualquier otro glucósido cardiaco deberán ser controlados por ECG y mediante la determinación del nivel sérico del glucórsido cardiaco.
- Disopiramida: un estudio in vitro ha demostrado que la roxitromina puede desplazar a la proteina unida a la disopiramida. Un efecto semejante in vivo podria tener como consecuencia un aumento de los niveles de disopiramida libre. Por esta razón, en caso de administración concomitante de ambas sustancias, se debe controlar el ECG y si fuese posible, los niveles séricos de disopiramida.
- Ergotamina / Dihidroergotamina: La administración concomitante de roxitromicina ergotamina o dihidroergotamina puede causar trastornos de la perfusión, especialmente a nivel de los dedos de las manos y de los pies.
- Uso en situaciones especiales:
- Embarazo: Los estudios sobre animales no han registrado efectos adversos en el feto. La roxitromicina difunde bien pero lentamente a través de la placenta, alcanzando concentraciones séricas en el cordón umbilical equivalentes al 30 % de las plasmáticas, mientras que en el líquido amniótico suponen el 30-120 %. No existen estudios clínicos adecuados y bien controlados en humanos. No obstante, no se han observado efectos teratógenos en mujeres tratadas con roxitromicina durante el embarazo. Uso generalmente aceptado en mujeres embarazadas.
- Lactancia: La roxitromicina se excreta en minimas cantidades con la leche materna. Es poco probable que llegue a producir alteraciones en el lactante, no obstante existe el riesgo potencial de modificación de la flora intestinal del lactante. Uso aceptado en madres lactantes.
- Niños: No se prevén problemas especificamente pediátricos en este grupo de edad, no obstante, dado que son dosis 10 veces superiores se han detectado en el animal joven anomalías en el cartílago de conjunción, se recomienda limitar el tratamiento a no más de dias y sin sobrepasar la dosis de 5-8 mg/kg/día. Uso aceptado.
- Ancianos: No se prevén problemas especialmente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales no son precisos ajustes posológicos.
- Efectos sobre la conducción: en casos excepcionalmente se han observado mareos. Extreme las precauciones durante la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- La frecuencia total de efectos adversos es aproximadamente del 4 % (150 mg 2 veces al día) y del 10 % (300 mg una vez al día), respectivamente. Un 3 % y un 7 % respectivamente, son efectos adversos gastrointestinales, es decir, su frecuencia aumenta cuando la dosis diaria del medicamento se administra una vez al día. El tratamiento fue suspendido en el 0.9 % de los pacientes como consecuencia de los efectos adversos.
- Gastrointestinales (1-5%): náuseas, dolor epigástrico, dolor abdominal, diarrea, muy rara vez con sangrado, dispepsia, vómitos, estreñimiento, flatulencia. Se ha descrito la aparición excepcional de colítis pseudomembranosa en pacientes tratados con macrólidos.
- Sistema nervioso central (1-0.1 %): cefalea, mareo y parestesia.
- Dermatológicas (1-0.1 %): eritema, urticaria. Dermatitis. Se han observado eritema multiforme, sindrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica durante el tratamiento con roxitromicina.
- Hepatobiliares (1-0.1 %): incremento de los valores de transaminasas, incremento de los valores de fosfatasa alcalina.
- Respiratorias (0.1-0.01 %): espasmos bronquiales.
- Otorrinolaringológicas (0.1-0.01%): tinnitus, trastornos del gusto, trastornos del olfato.
- Sangre (0.1-0.01 %): linfocinopenia, eosinofilia.
- Durante la administración prolongada es posible que se produzcan sobreinfecciones por bacterias resistentes o por hongos candidiasis.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Condiciones de dispensación: Con receta médica. Se podrán prescribir de uno a cuatro envases unidosis por vía parenteral y hasta dos envases del resto de las presentaciones