- Mecanismo de acción:
- Reduce la velocidad de transmisión del impulso nervioso al bloquear el estado abierto del canal de sodio voltaje-dependiente, deprime la contractibilidad cardíaca por bloquear los canales de CA2++
- Efecto farmacológico:
- Antiarritmico.
- Indicaciones terapéuticas:
- Arritmia cardíaca – Arritmias ventriculares. Tratamiento de las arritmias ventriculares documentadas (como taquicardia ventricular sostenida) amenazantes para la vida. La vía parenteral está especialmente indicada para arritmias de la anestesia.
- Contraindicaciones:
- Bloqueo cardíaco de tercer grado. La procainamida presenta efectos supresores del marcapasos nodal o ventricular y riesgo de asistolia en estos pacientes. El tratamiento con procainamida deberá interrumpirse si se produce un enlenteciemiento significatico de la frecuencia ventricular sin aparición de signos de conducción A-V. En caso de bloqueo A-V de segundo grado o de los distintos tipos de hemibloqueo, debe evitarse o interrumpirse la administración.
- Hipersensibilidad. Contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la procainamida o algunos de los componentes de la formulación, además de en pacientes sensibles a la procaína o a otros anestésicos locales de tipo éster. No deberá administrarse procainamida en pacientes en los que produzca dermatitis alérgica aguda, ásma o sintomas de anafilaxia.
- Lupus eritametoso sistémico.
- Torsade de Pointes. Puede agravar esta situación.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Antiácidos (aluminio, fosfato). Hay estudios en los que se ha registrado descenso de los niveles plasmáticos de la procainamida, con posible inhibición de su efecto, por reducción de su absorción oral.
- Betabloqueantes (metroprolol, propranolol). Hay estudios en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de procainamida, por reducción del flujo sanguíneo hepático, con posible potenciación de su acción y / o toxicidad.
- Bloqueantes neuromusculares (suxametonio). Hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación del bloqueo neuromuscular por adición de sus acciones.
- Caolín. Hay algún estudio en el que se ha registrado reducción de los niveles plasmáticos de procainamida, con posible inhibición de su efecto, por reducción de su absorción oral.
- Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio, laxantes). Riesgo de prolongación del intervalo QT y aparición de torsade de pointes. Se recomienda extremar las precauciones, controlando la kalemia y corrigiéndola en caso de hipopotasemia.
- Inhibidores enzimáticos (amiodarona, cimetidina, ofloxacina, quinidina). Hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles séricos de procainamida, con posible potenciación de su acción y / o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Lidocaína. Hay un estudio en el que se ha registrado posible incremento de la toxicidad, por adición de sus efectos neurotóxicos.
- Ranitidina. Hay estudios en los que se ha registrado descenso del aclaramiento renal de procainamida, con posible potenciación de su acción y / o toxicidad, por inhibición competitiva de su mecanismo de excreción renal.
- Trimetoprim. Hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de procainamida, con posible potenciación de su acción y / o toxicidad, por inhibición competitiva de su mecanismo de excreción renal.
- Ziprasidona. No se recomienda su administración conjunta ante el riesgo de que se produzca una adición de sus efectos sobre la prolongación del intervalo QT.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Postinfarto de miocardio. Los agentes arritmicos pueden presentar un riesgo significativo en pacientes con cardiopatía orgánica.
- Reacciones de hipersensibiliad / síndrome lúpico. La administración prolongada induce a menudo positividad en la prueba de anticuerpos antinucleares, son o sin síntomas de síndrome lúpico. Puede desarrollarse un lupus eritametoso medicamentoso especialmente en pacientes acetiladores lentos.
- Pacientes con insuficiencia medular previa o citopenia de cualquier tipo. Se recomienda precaución especial en estos pacientes debido al riesgo de efectos hematológicos / discresias sanguineas graves (agranulocitosis, depresión de la médula ósea, neutropenia, anemia hipolásica o trombocitopenia).
- Intoxicación por digitálicos. Aunque la procainamida puede suprimir las arritmias por digital, en caso de alteración marcada simultánea de la conducción A-V, puede aparecer derpesión adicional de la conducción con asistolia o fibrilación ventricular. Por ello, la administración de procainamida sólo se debe considerar tras interrumpir la administración de digital y cuando el tratamiento con potasio, lidocaína o fenitoína halla resultado ineficaz.
- Bloqueo cardíaco de primer grado. Se recomienda reducir la dosis. Si el bloqueo persiste, evaluar la continuidad del tratamiento.
- Predigitalización por aleteo auricular o fibrilación auricular. Los pacientes con flutter o fibrilación auricular deben someterse a cardiorevisión o recibir glucósidos cardíacos antes del tratamiento con procainamida con el din de evitar el aumento de la conducción A-V que pudiera acelerar la frecuencia ventricular por encima del límite tolerable. La digitalización adecuada reduce la posibilidad de aumento brusco de la frecuencia ventricular, ya que, en este tipo de arritmia, la procainamida disminuye la frecuencia auricular.
- Insuficiencia cardíaca y cardiopatía isquémica aguda o cardiomiopatía. Se recomienda precaución, ya que incluso una leve depresión de la contractilidad miocárdica puede reducir aún más el gasto cardíaco del corazón dañado.
- Insuficiencia renal. Riesgo de acumulación del fármaco. Se recomiendan dosis menores.
- Miastenia grave. La procainamida puede empeorar los síntomas de esta enfermedad. Se recomienda un ajuste óptimo de la medicación anticolinesterásica. Al revertir una fibrilación auricular a ritmo sinusal por cualquier medio, el desprendimiento de trombos murales puede dar lugar a embolización.
- Advertencias:
- Posible desarrollo de anticuerpos antinucleares (ANA) con la administración prolongada con o sin manifestaciones tipo LES. En caso de ANA evaluar riesgos/beneficios.
- Discrasias sanguineas. Descritas discrasias sanguineas en el 0,5% de los pacientes: agranulocitosis, depresión de la médula ósea, neutropenia, anemia hipoplástica y trombocitopenia. Los casos se produjeron mayoritariamente los tres primeros meses. Realizar recuentos sanguineos semanalmente durante los tres primeros meses de tratamiento.
- Monitorización. Se recomienda realizar recuentos hematólogicos completos cada semana durante los tres primeros meses de tratamiento y de toma periódica en etapas posteriores. Debe realizarse un recuento hematológico completo si el paciente presenta cualquier signo de infección, hematomas o hemorragias. Si se identifica agranulocitosis, depresión de la médula ósea, netropenia, anemia hipoplásica o trombocitopenia, interrumpir el tratamiento. Los recuentos hematológicos suelen recuperar la normalidad en el mes siguiente a la suspensión.
- Tras alcanzar y mantener las concentraciones plasmáticas terapéuticas (después de un día aproximadamente) y una respuesta electrocardiográfica y clínica satisfactoria, se recomienda monitorización de las constantes vitales y del electrocardiograma. Si se produce ensanchamiento del QRS superior al 25% o una prolongación importante del intervalo Q-T, deberá sospecharse la posibilidad de sobredosificación.
- Además de las anteriores, se recomiendan otras pruebas como la determinación de la creatinina sérica o nitrógeno ureico (BUN) y de los anticuerpos antinucleares (ANA).
- Situaciones especiales:
- Embarazo. Categoría C de la FDA. La procainamida atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos informes sobre el uso de procainamida en embarazadas no han registrado efectos adversos en el feto o neonato atribuibles a la procainamida o a la N-acetilprocainamida (NAPA). No obstante, existe riesgo de acumulación del fármaco e hipotensión materna que puede dar lugar a insuficiencia uteroplacentaria y arritmias ventriculares. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
- Lactancia. La procainamida y su metabolismo activo (NAPA) se excretan y acumulan con la leche materna dando concentraciones aproximadas de 65mg/l, cantidad que no parece alcanzar concentraciones séricas clinicamente significativas para el neonato. La Academia Americana de la Pedriatría considera la procainamida compatible con la lactancia materna. Sin embargo, los efectos a largo plazo son desconocidos, particularmente desarrollo de anticuerpos antinucleares y lupus eritametoso.
- Niños. No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Contraindicado en menores de 18 años.
- Ancianos. No se han realizado estudios adecuados en este grupo de edad. No obstante, los ancianos pueden ser más propensos a la hipotensión (especialmente por vía parenteral o dosis muy elevadas). En ancianos con insuficiencia renal y / o cardíaca, la dosis y la frecuencia de la administración de procainamida deben ser modificadas según el grado de incapacidad funcional.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Cardiovasculares. Hipotensión (poco frecuente), bloqueos cardíacos de segundo grado (raramente).
- Generales. Síndrome lúpico (relativamente frecuente con el uso crónico) que comprende artralgia, dolor pleural o abdominal y a veces artritis, derrame pleural, pericarditis, fiebre, escalofrios, mialgia y lesiones hematológicas o cutáneas. Si la interrupción del tratamiento no revierte la sintomatología lúpica, los corticosteroides pueden resultar eficaces.
- Hematológicas. Raramente, neutropenia, trombocitopenia o anemia hemolítica. Se ha descrito agranulocitosis tras utilización repetida, en algunos casos con resultado fatal.
- Cutáneas. Edema angioneurótico, urticaria, prurito, sofocos y rash maculopapular.
- Gastrointestinales. Anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, alteraciones del gusto y hepatomegalia con aumento de los niveles de transaminasas.
- Musculoesqueléticas. En casos aislados, con concentraciones subterapéuticas, debilidad muscular.
- Sistema nervioso. Mareos o inestabilidad, debilidad, depresión y psicosis con alucinaciones.
- Condiciones especiales de conservación:
- Conservar en lugar fresco y seco
- Nombre comercial:
- Biocoryl
- 250 Mg 20 Capsulas TLD – R
- 1 G 1 Vial 10 Ml R – H
- Biocoryl
- Condiciones de dispensación: con receta médica