Omeprazol – vademecumfarmacia

Mecanismo de acción: Es un profármaco que debe activarse en la luz de los canalículos secretores de dichas células para ser activo. Se comporta como una basedébil, que tras su absorción, se distribuye por el organismo. Al llegar a las células parietales, en un medio extremadamente ácido, sufre una transposición molecular de Smiles, dando lugar a la forma activa, un derivado sulfonamido , totalmente hidrófilo , por lo que no se puede acceder de nuevo al torrente sanguíneo y se acumula en estas células. La inhibición ATPasa se debe a la formación de puentes disulfuro con residuos de cisteína de la cadena alfaluminal de la bomba de protones. Esta inhibición es prácticamente irreversible, no competitiva y dosis dependiente. La única forma que tiene la célula parietal de recuperar su actividad secretora es la síntesis de nuevas moléculas de la bomba, lo que supone un gran período de tiempo. La duración es máxima a las 4-6 horas, y puede durar hasta 72 horas.
Efecto farmacológico: Antiulceroso, Antiúlcera péptica, antisecretor gástrico, inhibidor de la bomba hidrogeniones/potasio. Al igual que el resto de benzimidazoles sustituidos, es un inhibidor específico de la bomba de protones ATPasa H+/K* de la célula parietal gástrica. Por lo que va a impedir una producción de ácido gástrico inducida tanto por acetilcolina, como por gastrina o histamina
Indicaciones terapéuticas:
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico. Tratamiento de la esofagitis por reflujo, de los síntomas severos de la enfermedad por reflujo no inflamatoria y de los síntomas leves que no respondan al tratamiento convencional.
- Úlcera péptica. Tratamiento de la úlcera gástrica,úlcera duodenal o erosiones gastroduodenales.
- Úlcera péptica inducida por AINE’s. Tratamiento de la úlcera inducida por AINE,así como prevención de la misma en pacientes de alto riesgo,(ancianos y/o pacientes con historial de úlcera péptica),que precisen seguir el tratamiento con antiimflamatorios no esteroideos durante el proceso de curación de la úlcera.
- Infección por Helicobacter pyori. Erradicación de Helicobacter pyori y prevención de recaídas de úlceras pépticas en pacientes con úlceras asociadas a este microorganismo, tanto en terapia dual asociada a amoxicilina o claritromicina como en terapia triple combinada con los dos antimicrobianos a la vez.
Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
- Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30/minuto). No se ha estudiado la seguridad y eficacia del omeprazol en estos pacientes, por lo que no se recomienda su uso.
- No debe administrarse en combinación con la asociación atazanavir+ritonavir por el riesgo de disminución de los niveles plasmáticos de atazanavir y perdida de su eficacia.
Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Antifúngicos azólicos (itraconazol, ketoconazol). El omeprazol produce un aumento de pH gástrico, que podría disminuir la absorción de los antifúngicos azólicos,con el riesgo de la pérdida de eficacia terapéutica. Aunque es una interacción farmacocinética bien documentada, se desconoce la significancia clínica que puede tener.
- Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina). Los efectos podrían deberse a una inhibición del metabolismo hepático del anticoagulante. Se recomienda sustituir el omeprazol por otro fármaco antiulceroso en pacientes en terapia anticoagulante.
- Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína). Se ha comprobado que el omeprazol podría inhibir parcialmente las enzimas implicadas en el metabolismo de estos medicamentos, dando lugar a incrementos moderados de los niveles plasmáticos.
- Atazanavir. La administración conjunta de omeprazol con la asociación de atanavir/ritonavir produjo en individuos sano una reducción del AUC, Cmin y Cmax de atazanavir del 76%, 78% y 72% respectivamente, probablemente debida a un aumento del pH gástrico inducido por el omeprazol.
- Ciclosporina. Cuando se administra conjuntamente ciclosporina y omeprazol, se han alcanzado, en algunas ocasiones, concentraciones plasmáticas de ciclosporina superiores en un 150%, lo que podría producir nefrotoxicidad . El efecto podría ser debido a una inhibición del metabolismo hepático de la ciclosporina.
- Clozapina. En pacientes con tratamiento con clozapina y omeprazol, se han detectado concentraciones plasmáticas de clozapina 3 – 4 veces mayores de lo normal, habiéndose producido en ocasiones crisis convulsivas. Aunque se desconoce el mecanismo de acción, parece que esta implicada la inhibición del citrocromo P450.
- Cobalamina (cianocobalamina, hidroxicobalamina, mecobalamina). El omeprazol podría disminuir la absorción de la cobalamina, ya que esta vitamina necesita un pH ácido para absorberse. Cuando sea preciso administrar suplementos vitaminicos con cobalamina, se recomienda administrarla parenteralmente.
- Diazepam. Se ha comprobado que el omeprazol podría aumentar la semivida de eliminación del diazepam un 130% , del aclaramiento hepático hasta un 54%, con lo que se podría producir una acumulación de la benzodizipaina, con un aumento de su toxicidad. En caso de administración conjunta de una benzodiazepina con omeprazol, se recomienda administrar aquellas que no se metabolicen en el hígado con estos síntomas, lorazempam o oxazepam.
- Digoxina. Se han descrito pequeños aumentos (10-20%) en el área bajo curva de digoxina, tras su administración conjunta. Parece ser que los efectos podrían ser debidos a un aumento de la absorción intestinal de la digoxina, por el aumento de pH.
- Disulfiramo. Se has descrito síntomas graves de intoxicación ( confusión mental, rigidez muscular, etc) en pacientes en tratamiento con ambos fármacos. Por otro lado, la recuperación de los síntomas puede ser bastante lenta (3-7 días) . El efecto podría ser debido a una inhibición del metabolismo del disulfiramo.
- Hipérico: En algún estudio ha registrado la posibilidad de disminución de casi el 50% en los niveles plasmáticos de omeprazol tras la administración de hipérico, por inducción de su metabolismo hepático.
- Macrólidos (claritrocimicina, eritromicina). Tanto el omeprazol como la claritrocimina son metabolizados por el citromo P450, y además, son inhibidores de la isoencima CYP3A4. Al administrarse conjuntamente se han detectado aumentos en los niveles plasmáticos de ambos medicamentos del 90% y del 15%, por lo que se ha utilizado en clínica para la erradicación del helicobacter pylori.
- Metrotexato. Se han descrito en ocasiones aumentos en los niveles de metrotexato tras su administración conjunta con omeprazol. Aunque las evidencias clínicas son escasas, se sugiere retirar el omeprazol debido a la posible aparición de efectos tóxicos graves. El efecto podría ser debido a una disminuición de la excreción urinaria. Se propone sustituir el omeprazol por los antagonistas H2 (p. ej: cimetidina).
- Parecoxib. Se han descrito aumentos del 46% en los niveles séricos de omeprazol, debidos posiblemente, a una disminución del metabolismo del omeprazol por la inhibición de la CYP2C19 por parte del parecoxib.
- Saquinavir. La administración conjunta de saquinavir con omeprazol incremento el AUC y la Cmax un 82% y 75%. Se recomienda vigilar al paciente por si apareciesen efectos tóxicos del saquinavir.
- Voriconazol. En estudios farmacocinéticos se ha comprobado que el voriconazol podría aumentar las concentraciones máximas y el AUC del omeprazol un 116% y 280%, respectivamente. El efecto podría ser debido a la inhibición del CYP2C19 por parte del voriconazol. Se recomienda utilizar el omeprazol a la mitad de su dosis.
Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Insuficiencia hepática. En caso de pacientes con insuficiencia hepática grave, puede producirse un aumento de la biodisponibilidad oral y una disminución del aclaramiento hepático, por lo que puede ser necesario un reajuste posológico.
- Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr entre 30-90ml/minuto), no se han producido cambios de los parámetros farmacocinéticos, aunque se recomienda usar el omeprazol con precaución. En caso de insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto) no se dispone de datos acerca de la seguridad y eficacia del omeprazol, por lo que no se recomienda su utilización ( véase contraindicaciones).
- Cáncer de estómago, cáncer de esófago. El omeprazol podría disminuir el dolor gástrico ,enmascarando los síntomas del carcinoma gástrico o esofágico. Si el paciente experimenta antes o durante el tratamiento síntomas como dispepsia, disfagia, sensación de saciedad, síntomas de hemorragia gástrica, como melena, hematemesis o anemia, o pérdida de peso injustificada, deberá excluirse la presencia de enfermedad maligna del esófago o estómago, mediante gastroscopia y biopsia de las lesiones.
- Advertencias:
- Se debe avisar al médico si el paciente está en tratamiento con warfarina o fenitoína.
- Se debe consultar al médico si al cabo de varios días de tratamiento, los síntomas continúan o empeoran, notificando especialmente síntomas como sensación de saciedad, debilidad o pérdida de peso injustificada.
- Se aconseja tomar el omeprazol por las mañanas. Si se requiere una segunda dosis, se tomará una hora antes de la cena.
- Si el paciente presenta problemas para ingerir las cápsulas o los comprimidos, puede abrirlas y tragarse los gránulos o dispersar las formas sólidas en agua. Sin embargo, no se deben pulverizar ni masticar los comprimidos ni los gránulos.
- Uso en situaciones especiales:
- Análisis clínicos: – Gastrina. El omeprazol produce un aumento de los niveles de gastrina, que vuelven a sus limites normales al cabo de 2 semanas de suspender el tratamiento.
- Embarazo: Categoría C de la FDA. En estudios en animales, utilizando dosis muy superiores a las humanas ( de 17 a 345 veces), se ha observado un aumento del número de casos de muerte embrionaria y aborto. Sin embargo, no existen ensayos controlados ni adecuados en seres humanos, por lo que no se recomienda el uso del omeprazol en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a los posibles riesgos.
- Lactancia: Se desconoce si el omeprazol se excreta con la leche materna pero en ensayos con animales, a dosis de 35 a 345 veces las usadas en humanos, se ha comprobado una disminución del peso de las crías. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento mientras dure la misma.
- Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia del omeprazol en niños, por lo que no se recomienda el uso de este medicamento en este grupo de edad. Sin embargo, en ocasiones se ha utilizado eficazmente el omeprazol para el tratamiento de la esofagitis por reflujo en niños entre 1 mes y 16 años de edad.
- Ancianos: No se han encontrado problemas específicos en este grupo de edad. Sin embargo, en pacientes ancianos, el grado de funcionalidad hepática puede verse disminuido, con el consiguiente riesgo de acumulación del omeprazol en sangre y la posible aparición de reacciones adversas. No suele ser necesario, sin embargo, un reajuste posológico en estos pacientes, a no ser que no toleren las dosis normales.
Efectos secundarios y reacciones adversas: El omeprazol es bien tolerado y las reacciones adversas que pueden producir son, por lo general, leves y reversibles. Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien, en la gran mayoría de los casos, no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol:
- Gastrointestinales: Son las reacciones adversas más frecuentes que pueden aparecer. Es común (>1%) que aparezca diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, fractulencia. Ocasionalmente (<0.1%) sequedad de boca, candidiasis esofágica, estomatitis, disfagia, anorexia.
- Hepáticas: El omeprazol puede dar lugar en raras ocasiones (0.1-1.0%) a incremento de los valores de transaminasas ( tanto GPT, GOT como GGT). Ocasionalmente (<0.1%) a hepatitis hepatocecular o colestásica con o sin ictericia, encefalopatía hepática, insuficiencia hepática y necrosis hepática (ambas muy graves en ocasiones)
- Neurológicas/psicológicas: Es normal la aparición de cefalea (>1%). Mucho mas rara (0.1-1.0%) es la aparición de mareo, parestesia, somnolencia, temblor, ansiedad, alucinaciones, depresión.
- Cardiovasculares: Son raras (<1%) taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipertensión arterial, edema maleolar.
- Alérgicas/dermatológicas: Es rara ( 0.1-1.0%) la presencia de erupciones exantematicas, urticaria, prurito. Muchísimo más rara (<0.1%) es la existencia del síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica toxica ( que puede ser extremadamente grave e incluso mortal ), eritema multiforme, dermatitis exfoliativa o erupciones liqueniformes, dermatitis, púrpura, petequias, sequedad de piel, exceso de sudoración. En contadas ocasiones puede producirse casos de reacciones hipersensibilidad, que cursan con angiodema, fiebre, espasmo bronquial, e incluso, con anafilaxia.
- Genitourinarias: Muy raramente (<0.1%) puede aparecer nefritis tubulointersticial aguda o trastornos sexuales como priapismo.
- Endocrinas. En ocasiones (<0.1%) ginecomastia.
- Respiratorias: En muy rara (<0.1%) la aparición de tos, epistaxis.
- Osteomusculares: En muy raras ocasiones (<0.1%) puede aparecer dolor óseo, calambres musculares, mialgia, miastenia.
- Hematológicas: El tratamiento a corto plazo con omeprazol no suele dar lugar a trastornos hematológicos. En contadas ocasiones (<0.1) puede generarse agranulocitosis, pancitopenia, trombopenia, neutropenia, anemia o leucocitosis. En muy raras ocasiones se ha producido anemia hemolítica.
- Sensoriales: Se han descrito casos puntuales (<0.1%) de visión borrosa y trastornos de la visión irreversibles, aunque solo en pacientes muy graves con administración de omeprazol en bolus.
- Generales: Raramente (0.1-1.0%) malestar general.
Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar seco y fresco.
Nombre comercial:
- Audazol
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 500 capsulasR EC
- Aulcer
  - 20 mg 28 capsulas R
- Belmazol
  - 10 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 40 mg 14 capsulas R
  - 10 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 40 mg 28 capsulas R
- Ceprandal
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 56 capsulas R
  - 20 mg 500 capsulas R EC
  - 20 mg 1000 capsulas R EC
- Dolintol
  - 20 mg 14 capsulas gastrorresistentes R
  - 40 mg 14 capsulas gastrorresistentes R
  - 20 mg 28 capsulas gastrorresistentes
  - 40 mg 28 capsulas gastrorresistentes R
  - 20 mg 500 capsulas gastrorresistentes R EC
  - 40 mg 500 capsulas gastrorresistentes R EC
- Elgam
  - 20 mg 14 capsulas duras R
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 500 capsulas R EC
- Emeproton
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 40 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 40 mg 28 capsulas R
- Gastrimut
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 500 capsulas R EC
- Losec
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 40 mg 1 vial 10 ml R H
- Miol
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
- Norpramin
  - 20 mg 28 capsulas R
- Novek
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
- Nuclosina
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 500 capsulas R EC
- Omapren
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
- Omeprazol EFG
  - 10 mg 14 capsulas R
  - 10 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 14 capsulas gastrorresistentes R
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas gastrorresistentes R
  - 20 mg 504 capsulas R EC
  - 20 mg 500 capsulas R EC
  - 40 mg 14 capsulas R
  - 40 mg 28 capsulas R
  - 40 mg 1 vial 15 ml R
  - 40 mg 1 vial R
  - 40 mg 50 viales+50 ampollas 10 ml R EC
  - 40 mg 500 capsulas R EC
  - 40 mg 1 vial 10 ml R
  - 40 mg 100 viales 10 ml R EC
  - 40 mg 500 viales 15 ml polvo perfusion R EC
  - 40 mg 1 vial+ampolla 10 ml R
- Ompranyt
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
- Parizac
  - 20 mg 14 capsulas gastrorresistentes R
  - 40 mg 14 capsulas gastorresistentes R
  - 20 mg 28 capsulas gastrorresistentes R
  - 40 mg 28 capsulas gastrorresistentes R
  - 20 mg 504 capsulas gastrorresistentes R EC
  - 40 mg 504 capsulas gastrorresistentes R EC
- Pepticum
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 40 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 500 capsulas R EC
- Prysma
  - 20 mg 28 capsulas R
- Sanamidol
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 500 capsulas R EC
- Ulceral
  - 20 mg 14 capsulas R
  - 40 mg 14 capsulas R
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 40 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 500 capsulas R EC
  - 40 mg 500 capsulas R EC
- Ulcesep
  - 20 mg 28 capsulas R
  - 20 mg 56 capsulas R
- Zimor
  - 20 mg 14 capsulas gastrorresistentes R
  - 20 mg 28 capsulas gastrorresistentes R
  - 20 mg 56 capsulas gastrorresistentes R
Condiciones de dispensación: Con receta médica.