- Código ATC: C08CA05
- Mecanismo de acción:
- Bloqueante de los canales lentos del calcio, perteneciente al grupo de las dihidropiridinas. Actúa inhibiendo preferentemente el proceso contráctil de la musculatura lisa vascular lo que se traduce en una vasodilatación arteriolar con una reducción de la resistencia periférica (post-carga). Sobre la circulación coronaria provoca dilatación generalizada, lo que determina un incremento del flujo sanguíneo y por consiguiente de la oxigenación miocárdica. Sobre el músculo cardiaco su acción es menos notoria, aunque en el mismo sentido: disminuye levemente la contractibilidad y conductividad cardiaca
- Efecto farmacológico: Antihipertensivo. Vasodilatador periférico.
- Indicaciones terapéuticas:
- Hipertensión arterial
- Angina de pecho: angina de pecho crónico estable (angina de esfuerzo) en tratamiento combinado y angina de pecho vasoespástica.
- Enfermedad de Raynaud
- Contraindicaciones:
- Alergia a dihidropiridinas
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y /o toxicidad de nifedipina, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Amoxicilina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible aumento de los niveles séricos de antibiótico, aunque parece de escasa importancia clínica.
- Antidiabéticos: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del efecto antidiabético, debido a la inhibición de la secreción de insulina a nivel de páncreas, causada por la nifedipina.
- Betabloqueantes: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de ambos fármacos por adición de sus efectos cardiodepresores, especialmente en pacientes con antecedentes de problemas cardiovasculares.
- Bloqueantes neuromusculares: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad del bloqueante neuromuscular parece que debido a la reducción de las concentraciones de ion calcio en las terminaciones nerviosas por parte del antagonista del calcio, lo que puede significar un efecto aditivo sobre la actividad bloqueante neuromuscular.
- Cefixima: hay estudios en los que se ha registrado aumento del área bajo curva (70%) de la cefalosporina.
- Cisaprida: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de nifedipina, con riesgo de toxicidad, por aumento de su absorción.
- Clorpromazina: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación hipotensora.
- Digoxina: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación del efecto cardiotónico, parece que debido a la inhibición de su secreción tubular por parte del antagonista del calcio, lo que reduce su eliminación (aunque hay estudios que lo contradicen).
- Diltiazem: hay estudios en los que se ha registrado posible aumento del área bajo curva de nifedipina, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Inductores enzimáticos: hay estudios en los que se ha registrado descenso en la biodisponibilidad y semivida de eliminación de nifedipina, con posible inhibición del efecto antianginoso, por inducción de su metabolismo hepático.
- Vancomicina: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de vancomicina.
- Zumo pomelo: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de la dihidropiridina, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Diabetes: posible empeoramiento de la enfermedad con disminución de la glucosa y aumento de sus niveles plasmáticos.
- Estenosis aórtica grave: riesgo elevado de insuficiencia cardiaca cuando se inicia el tratamiento, debido a la impedancia fija al flujo a través de la válvula aórtica.
- Estenosis tracto digestivo: en las presentaciones de liberación prolongada, se administrará con precaución, al igual que cualquier otro material no deformable.
- Hipotensión: el efecto vasodilatador periférico del fármaco, aumenta la tendencia a la hipotensión.
- Infarto agudo de miocardio: la administración del fármaco puede empeorar de forma aguda la insuficiencia cardiaca asociada debido al efecto inotrópico negativo.
- Insuficiencia cardiaca: precaución ante la posibilidad de agravamiento por el efecto inotrópico negativo.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.
- Insuficiencia renal: dado que se excreta mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología de acuerdo al grado funcional renal.
- Porfiria: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
- Actividades especiales: se aconseja precaución durante la conducción de vehículos o manejo de maquinaria peligrosa o precisión, por la posible aparición de mareos y/o cefaleas.
- Algunos pacientes, especialmente aquellos con obstrucción coronaria severa, han desarrollado incremento de la frecuencia, duración y severidad de la angina o infarto de miocardio al comienzo del tratamiento con bloqueantes del calcio.
- La cefalea, las palpitaciones y los edemas periféricos son frecuentes aunque suelen remitir al continuar el tratamiento.
- Considerar bien la posibilidad de una hiperplasia gingival, aunque es una RAM rara con dihidropiridinas. Aconsejar una buen higiene bucal.
- Vigilar posibles interacciones con inhibidores o inductores potentes del CYP3A4.
- La interrupción del tratamiento con bloqueantes de los canales lentos del calcio, deberá realizarse de forma paulatina, y bajo supervisión médica, en pacientes con angina de pecho, para evitar su empeoramiento y la inducción de una angina de pecho con rebote.
- Motorización: Presión arterial, frecuencia cardiaca y presencia de edemas periféricos, sobre todo maleolares.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoria C de la FDA. La nifedipina es teratógena en ratas y embriotóxica en ratones, ratas y conejos. En monas embarazadas aparecieron placentas pequeñas y vellosidades coriónicas subdesarrolladas además de hipoxemia fetal y acidosis en administración IV. Los estudios en humanos son limitados, no obstante se ha usado como tocolítico y como agente antihipertensivo en embarazadas. Se han dado casos de reacciones adversas cuando se utiliza nifedipina combinando con sulfato magnésico IV. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas mas seguras.
- Lactancia: Este medicamento es excretado en bajas cantidades con la leche materna, las cuales presentar poco riesgo en el lactante. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de nifedipina compatible con la lactancia materna.
- Niños: No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado para menores de 18 años.
- Ancianos: Los ancianos son más susceptibles al efecto hipotensor, por lo que se recomienda iniciar el tratamiento con dosis menores.
- Efectos secundarios y reacciones adversas: El 40 % de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso, y el 5 % de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Los efectos adversos más característicos son:
- Frecuentemente (10-25%): cefalea, sofocos, mareo y edema maleolar (de tobillo izquierdo o bilateral)
- Ocasionalmente (1-9%): alteraciones cardiovasculares (palpitaciones, hipotensión, insuficiencia cardiaca, infarto agudo de miocardio, edema pulmonar), alteraciones digestivas (náuseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, calambres abdominales, flatulencia, sequedad de boca), ansiedad, insomnio, somnolencia, astenia, parestesia, erupciones exantemáticas, prurito, urticaria, congestación nasal, disnea, tos, artralgia, calambres musculares y poliuria.
- Raramente (mayor a 1%): Alteraciones cardiovasculares (sincope, arritmia cardiaca, angina de pecho, taquicardia, edema facial o periorbital), ototoxicidad, alteraciones del sueño, trastornos del gusto, vómitos, hepatitis, alopecia, anemia, leucopedina, trombopenia, hematoma y reacciones de la libido.
- Excepcionalmente (doblemente mayor a 1%): Puede precipitarse un cuadro de dolor anginoso a los 30 minutos de ingerir la dosis; ginecomástia, hiperglucemia, fotodermatitis, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson.
- El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio intenso de hipotensión, cefalea o dolor anginoso.
- Condiciones especiales de conservación:
- Conservar en lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:entispray5% solución 5 ml EFP
- Adalat
- 10 ml 50 capsulas TLD
- 10 ml 500 capsulas EC
- oros 30 mg 28 compr. TLD
- oros 60 mg 28 compr. TLD
- retard 20 mg 60 compr. TLD
- oros 30 mg 500 compr. EC
- oros 60 oros 60 mg 500 compr. EC
- retard 20 mg 500 compr. EC
- Nifedipino EFG
- 10 mg 50 capsulas. TLD
- retard 20 mg 40 comprimidos recub.TLD
- retard 20 mg 60 compr. recub.TLD
- retard 20 mg 60 compr.TLD
- Adalat
- Condiciones de dispensación: Con receta médica.