- Mecanismo de acción: Actúa antagonizando las acciones de los opiáceos. Bloquea todas las acciones de los agonistas opiáceos y de los péptidos opioides endógenos.
- Efecto farmacológico:
- Antialcoholismo.
- Antagonista de intoxicaciones por opiáceos.
- Indicaciones terapéuticas:
- Alcoholismo crónico. Junto con otras medidas psicoterapéuticas para reducir el deseo del consumo del alcohol, mantener la abstinencia y reducir el riesgo de recaída.
- Dependencia a opiáceos. Deshabituación opiácea junto con otras medidas terapéuticas, en el mantenimiento de la deshabituación de sujetos opiáceo dependientes.
- Contraindicaciones:
- Alergia a naltrexona o alergia a opioides.
- Pacientes que reciben analgésicos opiáceos o narcoticos, síndrome de abstinencia a los opiáceos, toxicomanía por dependencia a opiáceos, aquellos que no han superado el test de naxolona o que presentan análisis de orina positivo a opiáceos: la naltrexona puede precipitar o exacerbar los síntomas de abstinencia.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Clonidina. Casos descritos de anorexia y perdida de peso en pacientes que estaban siendo desintoxicados de dependencia a opioides.
- Tioridazina. Hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con profundo letargo y sueño. No se ha establecido el mecanismo.
- Se desconoce la seguridad y eficacia de la asociación de naltrexona y disulfiram en el tratamiento de la deshabituación al alcohol. Considerar la hepatotoxicidad de ambos medicamentos.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Hepatotoxicidad. Se han descrito alteraciones de las pruebas funcionales hepáticas en pacientes ancianos obesos que recibían naltrexona a dosis mas elevadas (hasta 300mg/dia) que las recomendadas para el tratamiento del alcoholismo. Antes de iniciar el tratamiento y periódicamente a lo largo del mismo, deberán realizarse pruebas hepáticas.
- Se ha descrito toxicidad hepatocelular relacionada con la dosis.
- Insuficiencia hepática, insuficiencia renal. Dado que se metaboliza mayormente en el hígado y se elimina mayoritariamente por via renal, debe ajustarse la posología al grado funcional hepático o renal.
- Advertir al paciente que la toma de una dosis elevada de opiáceos, con el fin de anular el efecto producido por la naltrexona, puede originar una intoxicación aguda de consecuencias posiblemente fatales.
- Monitorización. Signos y síntomas de abstinencia opiácea, función hepática.
- Para prevenir la aparición de un síndrome de abstinencia agudo, los pacientes sospechosos de uso o dependencia a opiáceos deben ser sometidos a un test de naxolona o verificar que han estado libres de opiáceos durante un minimo de 7 a 10 dias antes de iniciar el tratamiento con naltrexona.
- Los pacientes pueden responder a menores dosis de opiáceos que las usadas previamente. Esto puede derivar en intoxicación por opioides con consecuencias graves.
- El uso de naltrexona no elimina ni disminuye los síntomas de abstinencia.
- Se han observado ideas suicidas y depresión durante el tratamiento: se aconseja vigilancia estrecha.
- Se han observado casos de pneumonia eosinofila: vigilar signos de hipoxia y apnea.
- Situaciones especiales:
- Embarazo. Categoria C de la FDA. Los estudios sobre ratas (dosis 100 mg/kg antes de la gestación y a lo largo de la misma) y en conejos ( dosis 60 mg/kg durante la organogénesis), han registrado embrioletalidad y perdida fetal temprana. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas mas seguras.
- Lactancia. Naltrexona y su metabolito 6 – beta – naltrexol se excretan con la leche de ratas lactantes. Se ignora si la naltrexona se excreta con la leche materna y si ello pudiese afectar al niño. Debido a su bajo peso molecular puede esperarse su excreción con la leche, con potencial afectación de los receptores opioides cerebrales del lactante.
- Niños. La seguridad y eficacia del uso de naltrexona en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 18 años.
- Ancianos. La seguridad y eficacia del uso de naltrexona en ancianos no han sido establecidas. Uso no recomendado.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Los perfiles de reacciones adversas parecen ser similares tanto en alcoholicos como en sujetos adictos a opiáceos.
- Gastrointestinales. Náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, anorexia, aerofagia, sequedad de boca.
- Sistema nervioso central. Cefalea, vértigo, nerviosismo, astenia, ansiedad, somnolencia, tendencias suicidas, depresión, irritabilidad, pesadillas, ataques de pánico, paranoia, aluciaciones.
- Dermatológicas. Erupciones exantemáticas, acné, prurito.
- Hepatocelulares. Hepatitis reversible, con dosis de 300 mg/dia (5 veces superiores a las aconsejadas).
- Músculo – esqueléticas. Dolor osteomuscular, mialgia.
- Sexuales. Alteraciones e la eyaculación.
- General. Polidipsia, escalofríos, exceso de sudoración
- Otorrinolaringológicas. Congestión nasal.
- En pacientes tratados de deshabituación alcoholica, excepcionalmente se ha observado un síndrome parecido al de abstinencia a opioides, manifestado por nauseas, dolor abdominal, dolor articular, congestión nasal.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Antaxone25 mg 14 cápsulas R
- 50 mg 14 cápsulas R
- 50 mg 28 cápsulas R
- 50 mg 14 frascos oral 10 ml R
- Revia
- 50 mg 14 compr recub R
- 50 mg 28 compr recub R
- Antaxone25 mg 14 cápsulas R
- Condiciones de dispensación: Con receta médica.