• Acción y mecanismo: Antagonista opiáceo puro derivado de la tebaína. Bloquea todas las acciones de loas agonistas opiáceos y de los péptidos opioides endógenos al unirse a los receptores mu (principalmente) delta y k. La naloxolona carece de otras acciones de los agonistas farmaacológicas intrinsecas de importancia clínica. No provoca tolerancia ni dependencia física o psicológica.
  • Efecto farmacológico: Antagonista de los opiáceos
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Depresión respiratoria inducida por narcóticos: reversión total o parcial de la depresión inducida por nárcoticos naturales o sínteticos tales como dextroproxifeno y el antagonista pentazocacina.
    • Diagnóstico cuando existe sospecha de intoxicación por opioides.
    • Reversión de la depresión respiratoria del recién nacido causada por administración de opioides a la madre durante el parto.
  • Contraindicaciones: Alergia a naloxolona o alergia a opioides
  • Interacciones:
  • Antihipertensivos (captoprilo, clonidina): hay estudios en los que se ha registrado inhibición del efecto antihipertensivo, por posible antagonismo farmacológico. -La naloxolona puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: -Sangre: aumento (biológico) de cortisol, hormona folículo estimulante (FSH), hormona luteinizante (LH), insulina, prolactina y TSH-RH. Reducción (biológica) de prolactina.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones: Alteraciones cardiovasculares: en algunos pacientes cardiacos que reciben naloxolona, la hipertensión arterial y la taquicardia pueden dar lugar a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar. -Historial de drogodependencia: en dependencia de opiáceos, ya que una rápida inversión de los efectos narcóticos puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: Categoría D de la FDA Estudios en ratas y ratones, utilizando dosis hasta 1000 veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado teratogenicidad ni otros efectos adversos en el feto.La naloxolona atraviesa la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. La dependencia materna de opiáceos pude dar lugares a dependencia fetal, por lo que la naloxolona, al atravesar la placenta puede precipitar segunda fase del parto se podría administrar naloxolona a la madre para corregir la depresión respiratoria del recién nacido. El uso de este medicamento durante el embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
    • Lactancia: Se ignora si la naloxolona es excretada con leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Uso precautorio.
    • Niños: No se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado, no obstante, se hah recibido dosis elevadas de narcóticos o que tienen dependecia física de estos ya que la reversión demasiado rápida de los efectos de los nárcoticos puede precipitar síndrome de abstinencia agudo. Asimismo, se recomienda establecer la adecuada pearmibilidad de las vías aéreas del neonato apnéico antes de administrar naloxolona.
    • Ancianos: No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad.
  • Reacciones adversas: Los efectos adversos de naloxolona son, en general, leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son: Ocasionalmente (1-9%): por reversión rápida de la depresión por narcóticos pueden presentarse náuseas, vómitos, exceso de sudoración, taquicardia, hipertensión arterial y temblor.
  • Condiciones de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
      • Naloxolona B.Braun, B.Braun Medical Clorhidrato R 0.4 mg 10 ampollas 1ml R
      • Naloxolona Kern Pharma, Kern Pharma Clorhidrato R 0,4mg 10 ampollas R

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  • Condiciones de dispensación: Con receta médica