- Mecanismo de acción: Procinético gastrointestinal, antiemético, antagonista dopaminérgico (D), ortopramida (grupo). El mecanismo de acción de la metoclopramida no está totalmente establecido.
- Efecto farmacológico: La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones gástrica, biliar, o pancreática. Por otra parte, aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales). Relaja el esfínter pilórico y el bulbo duodenal, y aumenta el peristaltismo del duodeno y yeyuno, lo que acelera el vaciado gástrico y el tránsito intestinal. Las propiedades antieméticas parecen ser el resultado de su antagonismo central y periférico de los receptores de la dopamina. Por ello puede producir sedación y reacciones extrapiramidales.
- Efecto procinetico: La metoclopadina es un agonista de receptores serotoninérgicos 5- HT4, que producen la liberacion de acetilcolina en el plexo mientérico de Auerbach. Estos efectos podrian ser tambien debidos a la potente inhibición de los receprores dopaminérgicos D2 a nivel peférico.
- Efecto antiemético: Podria deberse a la estimulación de la motilidad, y a sus efectos antagonistas de receptores de receptores D2 y 5-HT3 en la zona gatillo quimiorreceptora del área postrema. El antagonista sobre los receptores 5-HT3 se da sólo a altas dosis
- Indicaciones terapéuticas:
- Náuseas y vómitos: Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos, incluidas las producidas por medicamentos y las náuseas y vómitos portoperatorios.
- Enfermedad por reflujo: gastroesofágico, gastroparesia y otros trastornos funcionales de la motibilidad del tracto digestivo.
- Preparación de exploraciones del tubo digestivo, tanto en la radiografía como la intubación gastrointestinal.
- Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia, prevención y tratamiento de los vómitos inducidos por quimioterapia antineoplásica, radioterapia o cobaltoterapia.
- Contraindicaciones:
- Alergia a ortopramidas o a cualquier componente del medicamento
- Hipersensibilidad a la metoclopramida o a alguno de los excipientes.
- Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastro-intestinal cuya estimulaciónde la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo.
- Historial previo de discinesia tardía provocada por neurolépticos o metoclopramida
- Confirmación o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de episodios gravesde hipertensión.
- Combinación con levodopa a causa de su mutuo antagonismo.
- Combinación con otros fármacos que produzcan reacciones extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos: La acción de metoclopramida puede verse afectada por la administración de los siguientes fármacos:
- Levodopa: la levodopa y la metoclopramida poseen un antagonismo mutuo
- Alcohol: potencia el efecto sedante de la metoclopramida.
- Anticolinérgicos y derivados de la morfina: los anticolinérgicos y derivados de la morfina poseen un antagonismo mutuo con metoclopramida en la motilidad del tracto digestivo.
- Depresores de SNC (derivados de la morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y derivados): se potencian los efectos sedantes de los depresores SNC y la metoclopramida.
- Neurolépticos: la metoclopramida puede aumentar su efecto si se administra junto con neurolépticos,
produciendo alteraciones extrapiramidales. - Digoxina: la metoclopramida reduce la biodisponibilidad de la digoxina. Se recomienda un seguimiento exhaustivo de las concentraciones plasmáticas de digoxina.
- Ciclosporina: la metoclopramida aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina. Se recomienda un seguimiento exhaustivo de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.
- Cimetidina: la metoclopramida disminuye el efecto de la cimetidina.
- Fluoxetina y Sertralina: no es posible excluir los efectos aditivos sobre el riesgo de aparición de síntomas de carácter extrapiramidal cuando se asocia la metoclopramida.
- Precauciones y uso en situaciones especiales
- Embarazo: Categoria B de la FDA. No se han detectado efectos teratogénicos en estudios realizados por animales. Sin embargo, los estudios llevados a cabo en animales no siempre predicen la respuesta en humanos. La metoclopramida atraviesa la placenta a término. No se dispone de estudios clínicos controlados, la experiencia en mujeres embarazadas expuestas al medicamento durante periodos prolongados no ha revelado malformaciones o fetotoxicidad. Sin embargo, al igual que con otros medicamentos, se debe reservar la administración de metoclopramida sólo si es estrictamente necesario durante el embarazo.
- Lactancia: La metoclopramida se excreta por la leche materna, alcanzando concentraciones 1,8-1,9 veces mayores que en el plasma materno. Además, la metoclopramida atraviesa la barrera hematoencefálica del recién nacido. Por lo tanto la lactancia materna durante el tratamiento de metoclopramida está contraindicada
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Conducción: éste medicamento provoca somnolencia tener cuidado al conducir o manejar maquinaria peligrosa bajo su efecto.
- Condiciones de conservacion: Conservar en lugar seco y fresco.
- Nombre comercial:
- Metoclopramida EFG
- 5 mg/ 5 ml sol oral 250 ml R
- Primperam
- 10mg 30 comp
- 10mg 60 comp
- 5 mg/5 ml solución 250 ml
- 10 mg 12 ampollas 2 ml
- 2.6 mg/ml gotas pediátricas 60ml
- 100 mg 6 ampollas 5 ml
- Metoclopramida EFG
- Condiciones de dispensacion: Medicamento sujeto a prescripción médica