• Mecanismo de acción:Como analgésico, actúa inhibiendo relativamente débil de la síntesis de prostaglandinas, efecto que sólo se puede poner de manifiesto a altas dosis, también actúa sobre receptores opiáceos presinápticos, con menor actividad que morfina, a la cual potencia, tal como se ha podido observar a nivel clínico. El metamizol deprime marcadamente la actividad en los axones ascendentes medulares, produciendo analgesia al activar la inhibición descendente cerebral.
    Como antiespasmódico, actúa ejerciendo una ligera acción relajante de la musculatura lisa, lo que puede hacerlo útil en dolores de tipo cólico.
    Como antipirético, actúa reduciendo de forma marcada la fiebre.
    Como antiinflamatorio, posee una actividad antiinflamatoria propia, evidenciada a dosis farmacológicas sobre la capacidad migratoria de los neutrófilos.
  • Efecto farmacológico: Analgésico, antipirético, antiinflamatorio y antiespasmódico.
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Dolor: Dolor agudo post-operatorio post-traumático, dolor cólico, dolor oncológico.
    • Fiebre: Refrectaria a otros antitérmicos.
  • Contraindicaciones:
    • Alergia a pirazolonas y/o alergia a AINE’s: Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos.
    • Historial de agranulocitosis por medicamentos y anemia aplásica: Aumenta el riesgo de agranulocitosis, por alteración de la producción celular.
    • Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa: Aumenta el riesgo de hemolisis.
    • Porfiria aguda intermitente: Su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA-sintetasa, que pueden dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
  • Interacción con otros medicamentos o alimentos:
    • AlNE, incluyendo dosis antiagregantes de ácido acetilsalicílico: Aumenta el riesgo de úlcera péptica y hemorragia gástrica.
    • Anticoagulantes orales: Hay estudios con otros fármacos con estructura pirazolónica, en los que se ha registrado posible potenciación del efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.
    • Ciclosporina: Puede reducir los niveles en sangre de ciclosporina, se aconseja monitorizados.
    • Cimetidina: El metamizol es metabolizado por oxidación mediante el citocromo. Algunos fármacos que también son metabolizados por la misma vía, como la cimetidia, pueden aumentar los niveles plasmáticos y la semivida de eliminación del metamizol.
    • Diuréticos: Aunque el metamizol no parece interaccionar con los diuréticos, otros AINE sí lo hacen, disminuyendo los efectos diuréticos y antihipertensivos. Se recomienda evaluar periódicamente la eficacia del tramiento antihipertensivo.
    • Metotrexato: Se ha registrado incremento del área bajo curva (57%) de metotrexato, con posible potenciación de su toxicidad, por posible disminución de su aclaramiento renal.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Asma crónico: Debido a la posible aparición de reacciones de broncoespasmo.
    • Historial de alergia a medicamentos: Puede provocar depresión respiratoria por alergia cruzada a los salicilatos.
    • Situaciones de colapso circulatorio: Puede agravarse, por hipotensión y taquicardia. Deberá utilizarse con precaución en pacientes con tensión arterial sistólica por debajo de 100mm HG y en pacientes con circulación inestable.
    • Insuficiencia hepática: Dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
    • Insuficiencia renal: Su eliminación puede verse disminuida, pudiendo aumentar los efectos adversos renales.
    • Úlcera péptica o hemorragia digestiva reciente: Puede exacerbarse debido a la toxicidad gastrointestinal de derivado pirazolórico. Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
    • Discrasia sanguinea: En pacientes con problemas pre-existentes de hematopoyesis sólo se administra metamizol bajo vigilancia médica.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: El uso no se recomienda durante los 3 primeros mese y las seis últimas semanas del embarazo, aceptándose tan sólo bajo estricta vigilancia clínica. El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
    • Lactancia: Los metabolitos ativos del metamizol son excretados en leche materna alcanzando concentraciones mayores que en el plasma materno, sin embargo, no se encontraron metabolitos en leche 48 horas después de la administración oral de metamizol. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
    • Niños: El metamizol en niños debe utilizarse en casos severos y cuando otras medidas hayan resultado ineficaces, o el paciente sea intolerante a otros agentes antipiréticos. Deberá administrarse durante el período más corto posible. Se recomienda estricto control clínico en niños menores de 1 año. Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o niños de menos de 5 kg por posible alteración de la función renal.
    • Ancianos: No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
    • Digestivas: Náuseas, sequedad de boca y vómitos. Se han observado erosiones gástricas con 3g diarios de metamizol, pudiendo marcar esta dosis el límite de tolerancia gástrica en uso crónico.
    • Sistema nervioso central: Somnolencia en un 3% de los casos, mareo y vértigo enmenos del 1%. Se ha descrito también agitación, alucinaciones, auforia y delirio.
    • Hematológicas: Anemia hemolítica idiosincrática y tromnopenia, aplasia medular manifestada por: Trombocitopenia, anemia aplásica, anemia, agranulocitosis. Reducción de la hemoglobina y leucocitosis que, en el tratamiento del dolor postoperatorio, pueden ser explicadas por la propia enfermedad.
    • Alérgicas: Prurito, erupciones exantemáticas, urticaria, angioedema, eritema y anafilaxia; por vía intravenosa.
      • Muy rápida: Sofocos, palpitaciones o náuseas.
      • Muy raramente: Se han descrito graves reacciones cutáneas vesículo-bullosas, que incluso pueden amenazar la vida, y que implican generalmente las membranas mucosas. En caso de que ocurran tales reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con el preparado y consultar inmediatamente a un médico.
      • raramente prduce reacciones asmáticas.
    • Cardiovasculares: Hipotensión en el 1’8% de los pacientes.
    • Renales: Se han descrito ocasionalmente problemas renales con oliguría o anuria, proteinuria y nefritis intersticial, principalmente en pacientes con depleción de volumen, en pacientes con historia previa de insuficiencia renal o en casos de sobredosis.
    • Locales/punto de inyección: En la administración parenteral puede producirse dolor en el punto de inyección, especialmente tras la administración intramuscular.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
    • Algi Mabo
      • 500mg 12 capsulas R
      • 500mg 20 capsulas R
      • 500mg 500 capsulas R ECexternal image metamizol.jpg
      • 2g 6 ampollas 5ml R
      • 2g 100 ampollas 5ml R EC
      • 1g 6 supos adultos R
      • 1g 100 supos adultos R EC
    • Dolemicin
      • 1g 10 sobres granulado R EXO
      • 500mg 20 sobres granulado R EXO
    • Lasain
      • 575mg 12 capsulas R
      • 575mg 500 capsulas R ECexternal image 5544910_G.jpg
      • 2g 5 ampollas 5ml R
      • 2g 100 ampollas 5ml R EC
    • Metamizol EFG
      • 500mg 20 sobres R
      • 575mg 10capsulas R
      • 575mg 20 capsulas R
      • 575mg 500capsulas R EC
      • 1g 10 sobres R
      • 2g 5 ampollas 5ml R
      • 2g 10 ampollas 5ml R EC
    • Neo Melubrina
      • 500mg 20compr R
      • 2.5g 5 ampollas 5ml R
    • Nolotilexternal image nolotil.jpg
      • 575mg 10 capsulas duras R
      • 575mg 20 capsulas duras R
      • 575mg 500 capsulas duras R EC
      • 2g 5 ampollas 5ml R
      • 2g 100 ampollas 5ml R EC
      • 500mg 6 supositorios infantil R
      • 500mg 100 supositorios infantil R EC
  • Condiciones de dispensación: Con receta médica.