- Mecanismo de acción: Sus acciones están mediadas por la activación de subtipos específicos de receptores tipo A del GABA, facilitando la transmisión inhibidora mediada por el GABA. Modulando el complejo que permite una mayor afinidad del GABA por sus receptores originando una mayor apertura del canal de iones CI- favoreciendo el ingreso de iones de cloro a la célula, que genera hiperpolarización celular y así disminuye la excitabilidad neuronal.
- Efecto farmacológico: Hipnótico y ansiolítico.
- Indicaciones terapéuticas:
- Insomnio: tratamiento de corta duración del insimnio.
- Inducción del sueño: en periodos pre y postoperatorios.
- Contraindicaciones:
- Alergias a benzodiacepínas.
- Miastenia grave: la actividad relajante muscular de las benzodiacepínas puede producir un empeoramiento en la enfermedad,con aumento de la fatiga muscular.
- Insuficiencia respiratoria severa: Su efecto relajante muscular puede potenciar la depresión respiratoria.
- Apnea del sueño: puede producirse una exacerbación.
- Insuficiencia hepática severa: debido al riesgo asociado de encefalopatía.
- Intoxicación etílica aguda, coma o síncope: debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos: Las benzodiacepinas que se metabolizan mayoritariamennte por conjugación con ácido glucurónico, tal como lormetazepam, son poco susceptibles de presentar interacciones con medicamentos que afectan al CYP.
- Alcohol etílico: Hay estudios en los que se ha registrado potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Debe evitarse su administración conjunta.
- Clozapina: Hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de síndrome tóxico.
- Depresores del SNC: Existe la posibilidad de que se produzca una potenciación del efecto depresor sobre el SNC al administrar concomitantemente antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos,ansiolíticos/sedantes,antidepresivos,analgésicos narcóticos (adicionalmente puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica), antiepilécticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes.
- Levodopa: Hay algún estudio con otras benzodiacepinas ( diazepam y clordiazepóxido) en los que se ha registrado empeoramiento reversible del Párkinson.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones
- Insuficiencia respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica: El uso de benzodiacepinas puede potencialmente conducir a una depresión respiratoria. En insuficiencia respiratoria leve o moderada se deberá reducir la dosis.
- Insuficiencia hepática: Al igual que con todas las benzodiacepinas, el uso de lormetazepam puede empeorar la encefalopatía hepática. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave y/o encefalopatía.
- Historial de de drogodependencia: El uso prolongado o dosis elevadas de benzodiacepinas puede producir dependencia psíquica o física.
- Insuficiencia renal: Dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.
- Porfiria: Su metabolización hepática pude potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirina, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
- Tolerancia: El uso cntinuado ( varias semanas) puede haber pérdida de eficacia.
- Dependencia: Puede provocar depencencia física y psíquica. El riesgo aumenta con la dosis, duración de tratamiento y en pacientes con atecedentes de consumo de drogas de abuso o alchol y pacientes con alteraciones importantes de la personalidad. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puedeacompañarse de síntomas de retirada tales como cefaleas, dolores musculares ansiedad acusada, tensión, intraquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves ,despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contactos físicos, alucinaciones o convulsiones.
- Insomnio de rebote y ansiedad: Se ha descrito un síndrome transitorio tras la retirada del tratamieto, caracterizado por la reaparición de los síntomas. El riesgo es mayor depués de finalizar el tratamiento bruscamente. Al utilizarlas benzodiacepinas de acción corta en ciertas indicaciones puede suceder que el cuadro de retirada se manifieste con niveles plasmáticos terapéuticos, especialmente si la dosis utilizada era alta.
- Amnesia: Las benzodiacepinas pueden inducir una amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento, por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que van a poder dormir de forma interrumpida durante 7-8 horas.
- Reacciones psiquiátricas y paradójicas: Las benzodiacepinas pueden producir reacciones tales como, intraquilidad, agitación, irritabilidad,agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento. Estas reacciones son mas frecuentes en niños y ancianos.
- Psicosis: Las benzodiacepinas no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica.
- Ansiedad asociada a depresión: Las benzodiacepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión, se han observado episodios de manía e hipomanía con riesgo de suicidio.
- Glaucoma en ángulo cerrado: El posible efecto anticolinérgico de la benzodiacepina puede aumentar la presión intraocular y agravar la enfermedad.
- Advertencias
- Vigilar al paciente de posible sedación residual, amnesia anterógrada, tolerancia, dependencia y síntomas de rebote tras la interrupción del tratamiento.
- Al iniciar la terapia se bede prever se duración ( la menor posible) y valorar los estados asociadosal insomnio, con reevaluación periódica del tratamiento.
- La duración del tratamiento no debe exceder las 4 semanas incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la medicación.
- El tratamiento se debe suspender de forma gradual.
- El riesgo insimnio por rebote y la tolerancia se reducen si el tratamiento dura poco tiempo y se disminuye progresivamente la dosis.
- Las dosis de inicio será la más baja recomendada, no superándose nunca la dosis máxima establecida para cada fármaco.
- Situaciónes especiales:
- Embarazo, Otras benzodiacepinas atraviesan la placenta. No se ha realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios han sugerido un riesgo incrementando de malformaciones congénitas con el uso de las benzodiacepinas ( clordiazepóxido, diazepam) durante el primer trimestre. Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal ( temblores e irritabilidad) así como flaccidez neonatal y orblemas respiratorios con el uso crónico de benzodiacepinas durante el embarazo. Si por estricta necesidad se administra el producto durante una fase tardía del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer síntomas de retirada en el neonato como hipoactividad, hipotermia, hipotonía, apnea, depresión respiratoria, problemas de alimentación y desequilibrio en la respuesta metabólica al stress por frío. Los niños nacidos de madres que toman benzodiacepinas de forma crónica durante varias semanas del embarazo o durante el último periodo del mismo, pueden desarrollar dependencia física y desencadenar síndrome de abstinencia en el periodo postnatal. las mujeres en edad de riesgo de embarazo tienen que utilizar medidas anticonceptivas eficaces durante el tratamiento.
- Lactancia, Se ingnora si el lormetazepam se excreta con la leche materna no obstante, la mayoría de las benzodiacepinas sí se excretan. Los neonatos metabolizan más lentamente las benzodiacepinas, por lo que es posible la acumulación de fármacos y sus metabolitos alcanzando niveles tóxicos ( sedación,dificultades en la alimentación y pérdida de peso ). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
- Niños, La seguridad y eficacia del uso de lormetazepam para el tratamiento del insomnio en niños no ha sido establecida. Los niños, especialmente los más pequeños, son más sensibles a los efectos de las benzodiacepinas sobre el SNC. En el neonato puede producirse una depresión prolongada del SNC debido a la incapacidad para biotransformar las benzidiacepinas en metabolitos inactivos. Uso no recomenado para el tratamiendo del insomnio en niños. Se acepta el uso en niños para la inducción del sueño en el pre y postoperatorio.
- Ancianos, Los pacientes geriátricos pueden mostrar mayor sensibilidad a los efectos adversos de las benzodiacepinas sobre el SNC. Un estudio retrospectivo de control de casos ha mostrado que los ancianos en tratamiento con benzodiacepinas de acción corta tienen menor propensión a sufrir caídas y fracturas que aquellos en tratamientos con benzodiacepinas de acción prolongada. Se recomienda limitar la dosificación a la mínima eficaz y aumentarla gradualmente, si es necesario, para disminuir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos y sedación excesiva.
- Efectos sobre la conducción, Las benzodiacepinas tienden a producir disminución de los reflejos, pequeñas alteraciones de la coodinación psicmotriz y del estado de alerta. Por tanto los pacientes tratados con estos fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas mañana si ha tomado el medicamento por la noche ( por la somnolencia residual). No tome bebidas alcohólicas.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- El perfil toxicológico es similar al del resto de benzodiacepinas. Las RAM en la mayor parte de los casos, afectan principalmente al sistema nervioso central.
- Sistema nervioso: (>10%):Sedación, somnolencia. (1-10%): ataxia, confusión (especialmente en ancianos y debilitados), depresión,desenmascaramiento de presión, mareos. (0,1-1%): reducción de la libido,impotencia sexual, disminución de orgasmos. (>0,01%):extrapiramidales, sintomas, temblor,vértigo,habla pastosa,cefalea,convulsiones(crisis); amnesia anterógrada (el riesgo se aumenta con la dosis), puede asociarse a conductas inadecuadas, desinhibición, euforia, coma; ideas e intentos de suicidio. Reacciones paradójicas como ansiedad, agitación, excitación, hostilidad, agresividad, furia, alteraciones del sueño/insomnio,aumento de la líbido y alucinaciones,pesadillas,psicosis,comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta.Dichas reacciones pueden ser severas y aparecen más frecuentemente en niños y ancianos. En caso de producirse,el fármaco debe ser discontinuado. Dependencia físicay psíquica. La supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo de síndrome de abstinencia o rebote. Hay riesgo de abuso.
- Respiratorios: (<0,01%):insuficiencia respiratoria, apnea, empeoramiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica ( EPOC).
- Generales: (1-10%):astenia, miastenia. También se ha observado hipotermia.
- Piel/Hipersensibilidad:(<0,01%):erupciones exantematicas. Anafilaxia. Sindrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) con hiponatremia.
- Gastrointestinales:(0,1-0,01%):náusaes. (<0,01%):estreñimiento.
- Oculares: Rara vez, diplopia y visión borrosa.
- Condiciones de conservación: Conservar en lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Aldosomnil
- 2 mg 20 compr P
- 1 mg 30 compr P
- Lormetazepam EFG
- 2 mg 20 compr P EFG
- 1 mg 30 compr P EFG
- 2 mg 20 compr P EFG
- 1 mg 30 compr P EFG
- 1 mg 500 compr P EFG EC
- 2 mg 500 compr P EFG EC
- 2 mg 20 comor P EFG
- 1mg 30 compr P EFG
- Noctamid
- 2 mg 20 compr P
- 1 mg 30 compr
- 1 mg 500 compr P EC
- 2 mg 500 compr P EC
- 2.5 mg/ml gotas 20 ml P
- Aldosomnil
- Condiciones de dispensación:
- Un solo medicamento por receta.
- Un solo envase por receta.
- Anotar el DNI de la persona que la retira en el dorso de la receta.
- Anotación en el libro recetario.
- Conservar la receta durante dos años, si no es facturable.
- Anotación en el libro Oficial de Contabilidad de Estupefacientes psicótropas utilizadas en la preparación de fórmulas magistral