- Mecanismo de acción:
- Agonista de receptores opiáceos, que inhibe la liberación de acetilcolina y prostaglandinas en el plexo mientérico de Auerbach, reduciendo el peristaltismo intestinal. Al disminuir el tránsito intestinal, favorece la absorción del agua y electrolitos, disminuyendo la frecuencia y cantidad de las deposiciones , y aumentando su viscosidad.
- Efecto farmacológico:
- Antidiarreico, agonista opiáceo (mu). Ejerce también cierto efecto antisecretor.
- Indicaciones terapéuticas:
- Diarrea. Tratamiento sintomático de los procesos diarreicos agudos o crónicos.
- Contraindicaciones:
- Alergia a opioides o a cualquier componente del medicamento.
- Diarreas sanguinolentas causadas por microorganismos invasivos como cepas enteroinvasivas de Escherichia coli, Salmonella (salmonelosis) o Shigella (shigelosis), o en el caso de colitis pseudomembranosa, causada por antibióticos de amplo espectro. En estas situaciones no se aconseja la utilización de loperamida, ya que al inhibir el peristaltismo podría aumentar el tiempo de contacto entre la mucosa intestinal y las toxinas microbianas, aumentando el daño. En caso de diarreas bacterianas podría ser necesario en ocasiones administrar antibióticos.
- Situaciones en las que se quiera evitar la inhibición del peristaltismo, como estreñimiento, ileo paralítico o distensión abdominal, ya que la loperamida podría agravar el proceso. En caso de que aparezca cualquiera de estos síntomas durante el tratamiento de una diarrea, se aconseja suspender el tratamiento.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Colestiramina: En un estudio se ha registrado una posible inhibición del efecto de la loperamida, por lo que se recomienda espaciar la administración.
- Laxantes: No se aconseja la adminitración de antidiarreicos como loperamida con laxantes incrementadores del bolo intestinal como ispagula, metilcelulosa, agar o goma esterculia, debido a que el uso simultáneo puede provocar obstrucciones intestinales con resultados graves para los pacientes.
- Teofilina: En estudios farmacocinéticos se ha observado una disminución en la absorción de teofilina cuando se administra en formas de liberación controlada, debido probablemente a la inhibición de la motilidad intestinal.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Insuficiencia hepática: La loperamida se elimina por vía hepática, por lo que en caso de insuficiencia podría aumentar el aclaramiento, con la consiguiente acumulación del medicamento. Podría ser necesario reajustar la posologia en función del grado de la insuficiencia.
- Colitis ulcerosa o SIDA: En pacientes con colitis ulcerosa o SIDA, la administración de antidiarreicos inhibidores de la motilidad intestinal se ha asociado con un aumento de la incidencia de megacolon tóxico, por lo que se aconseja extremar las precauciones y suspender el tratamiento en el caso de que aparezca distensión abdominal u otro síntoma como dolor abdominal intenso, náuseas, vómitos o pérdida de apetito.
- Deshidratación: La inhibición del peristaltismo intestinal puede dar lugar a retención de líquido en la luz intestinal, agravando la deshidratación. Se aconseja corregir en primer lugar la deshidfratación del paciente mediante la administración de agua o soluciones de rehidratación oral.
- Advertencias:
- La administración de loperamida a pacientes con diarrea no excluye la adecuada hidratación del paciente, por lo que se aconseja administrar líquidos como agua, infusiones o soluciones de rehidratación oral en las cantidades necesarias. Síntomas como sed, boca y piel seca o disminución del volumen de orina son claros signos de deshidratación.
- No es aconsejable administrar loperamida a pacientes deshidratados antes de corregir la deshidratación.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría B de la FDA. En estudios con animales utilizando dosis 30 veces superiores a las humanas no evidenciaron daño al feto. Dosis mayores alteraron la supervivencia materna y neonatal. No se han realizado estudios controlados ni adecuados en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en casos de ausencia de alternativas terapeúticas más seguras. Efectos sobre la fertilidad. Usando dosis 150-200 veces superiores a las humanas, se ha comprobado que la loperamida podría reducir la fertilidad de machos y hembras.
- Lactancia: Se ignora si la loperamida se excreta en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. La Academia Americana de Pediatría la considera compatible con la lactancia, pero se aconseja extremar las precauciones.
- Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de dos años, por lo que se recomienda su uso. En niños mayores de 2 años se aconseja extremar las precauciones ya que puede existir gran variabilidad en la respuesta farmacológica, debido a la deshidratación. De igual manera, los niños menores de 3 años son mas sensibles a los efectos opiáceos centrales de la loperamida.
- Ancianos: La deshidratación asociada a la diarrea es especialmente habitual en ancianos, por lo que puede existir una gran variabilidad en sus efectos.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Los efectos adversos de loperamida son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo, siendo en la mayoria de los casos indistinguibles de la propia sintomatología de la diarrea. Estas reacciones adversas son más comunes en tratamientos prolongados. Las reacciones adversas más caracteristicas son:
- Digestivos: En muy rara (<0.01%) la aparición de dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, naúseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, distensión abdominal, ileo paralítico o megacolon tóxico.
- Neurológicas /psicológicas: Es rara (<0.01%) la presencia de somnolencia y mareo. Los niños son especialmente sensibles a los efectos nerviosos de la loperamida.
- Genitourinarias: En ocasiones puntuales puede aparecer retención urinaria.
- Alérgicas/ dermatológicas: Son muy raros (<0.01%) erupciones exantematicas, urticaria o prurito. Se han comunicado casos aislados de angioedema, síndrome de Stevens- Johnson, eritema multiforme y necrolisis epidérmica tóxica, aunque no se ha evaluado su relación con la loperamida. También se ha descrito casos aislados de reacciones de hipersensibilidad, incluida anafilaxia.
- Condiciones especiales de conservación:
- Conservar en lugar fresco y seco.
- Nombres comerciales:
- Diarfin
- 2mg 10 Cápsulas EFP
- 2mg 20 Cápsulas EFP
- Elissan
- 2mg 10 Comp EFP
- 2mg 20 Comp EFP
- Fortasec
- 2mg 10 Capsulas R
- 2mg 20 Capsulas R
- 0.2 mg/ml Gotas 100ml R
- Imodium
- 2mg 12 Capsulas EFP
- FLAS 2mg 12 Liofilizados Orales EFP
- Loperamida Rimafar
- 2 mg 10 Capsulas EFP
- 2mg 20 Capsulas EFP
- Loperan
- 2mg 10 Capsulas R
- 2mg 20 Capsulas R
- Loperkey
- 2mg 10 Capsulas EFP
- 2mg 20 Capsulas EFP
- Protector
- 2mg 10 Capsulas EFP
- 2mg 20 Capsulas EFP
- Salvacolina
- 2mg 12 Compr EFP
- 2mg 20 Compr EFP
- 0.2mg/ml Solución 100ml EFP
- Diarfin
- Condiciones de dispensación:
- Sin preescripción médica (EFP) y con preescripción médica (R)