- Mecanismo de acción: Derivado pirrolacético que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandina, mediante la inhibición de la actividad ciclooxigenasa, enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas. Ketorolaco tiene tiene una potencia analgésica elevada, estando únicamente indicado en tratamientos a corto plazo de dolor moderado o intenso. Debido al riesgo de toxicidad gastrointestinal grave (entre otras reacciones adversas importantes) no debe utilizarse en dolor de intensidad leve o crónico. Ketorolaco posee también efecto antitérmico. Además es moderadamente antiinflamatorio aunque a las dosis analgésicas el efecto antiinflamatorio del ketorolaco es menor que el de otros AINE. también inhibe la agregación plaquetaria.
- Efecto farmacológico: Analgésico potente y antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
- Indicaciones terapéuticas: Dolor: tratamiento del dolor en las siguientes situaciones:
- Tratamiento a corto plazo del dolor postoperatorio leve a severo.
- Tratamiento del dolor asociado al cólico nefrítico.
- Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al ketorolaco o alergia a AINE`s, existe la posibilidad de sensibilidad cruzada con ácido acetil salicílico y otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pudiendo producir reacciones alérgicas graves, incluyendo shock anafiláctico y broncoespasmo. Ketorolaco, como otros AINE , no debe utilizarse asociado con otros AINE ni con ácido acetil salicílico, incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2.
- En pacientes con sídrome completo o parcial de pólipos nasales angioedema, espasmo bronquial y asma.
- Pacientes en situación de hipovolemia o deshidratación.
- Insuficiencia renal moderada o severa.
- Insuficiencia cardiaca grave.
- Inhibe la agregación plaquetaria por lo que su uso está contraindicado en pacientes con diatesis hemorrágica, hemorragia o alteraciones de la coagulación. No debe emplearse en pacientes con hemorragia cerebral.
- No utilizar como analgésico profiláctico antes de una intervención, debido a sus efectos inhibidores sobre las plaquetas, y para su uso intraoperatorio. No a sus efectos inhibidores sobre las plaquetas, y para uso intraoperatorio. No utilizar en el postoperatorio de intervenciones con elevado riesgo de hemorragia o hemostasis incompleta.
- Hemorragia digestiva, hemorragia esofágica, hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica activa o historial de úlcera péptica.
- Pacientes con terapia anticoagulante con dicumarínicos o con heparina a dosis plenas, para el uso con heparina a dosis profilácticas ver interacciones.
- La administración conjunta de ketorolaco con probenecid, debido al incremento en los niveles plasmáticos y la vida media de ketorolaco.
- Tratamiento concomitante con sales de litio.
- Administración concomitante con pentoxifilina debido al riesgo de sangrado gastrointestinal.
- No se ha establecido la seguridad y eficacia del ketorolaco en niños , por lo tanto, no se recomienda su administración a menores de 16 años.
- La formulación parenteral de ketorolaco está contraindicado para adminstración epidural o intratecal, ya que contiene alcohol.
- Embarazo, parto y lactancia.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- AINE, incluyendo ácido acetilsalicílico: debe evitarse el uso simultáneo con otros AINE, incluyendo ácido acetilsalícilico a cualquier dosis, pues la administración de diferentes AINE puede aumentar el riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragia.
- Alcohol: se puede ver potenciada la toxicidad.
- Alendrónico: ácido, bisfosfonatos: posible aumento del riesgo de esofagitis y úlcera gástrica. Descritos casos con naproxeno y alendronato.
- Antibacterianos quinolónicos: Existen informes aisladas de convulsiones que pueden haber sido debidas al uso concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroides.
- Anticoagulantes: Los AINE pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes, como los dicumarínicos, sobre todo el tiempo de sangrado.
- Antiagregantes plaquetarios: los AINES no deben combinarse con antiagregantes plaquetarios debido al riesgo de un efecto aditivo en la inhibición de la función plaquetaria que puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal.
- Antidepresivos tipo inhibidores de la recaptación de serotonina o serotonina y noradenalina: pueden incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal.
- Antidiabéticos sulfonilureas: posible aumento de los efectos hipoglucemiantes, al reducir la excreción renal.
- Antihepertensivos: posible reducción del efecto antihipertensivo.
- buprenorfina: la administración conjunta de buprenorfina por vía IV con ketorolaco IM puede dar lugar a potenciación de los efectos depresores respiratorios de la buprenorfina.
- Ciclosporina: el efecto de los AINES sobre las prostaglandinas renales puede incrementar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
- Corticoides: aumento del riesgo de úlcera o hemorragia digestiva.
- Digitálicos: posible de aumento de las concentraciones plasmáticas del digitálico. también hay riesgo de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca y reducción de la función renal.
- Diuréticos: riesgo de reducción del efecto natriurético y diurético. Puede reducir la acción antihipertensiva de los diuréticos tiazídicos.
- Diuréticos ahorradores de potasio y antagonistas de la aldosterona: posible incremento del riesgo de hiperpotasemia. Se aconseja la monitorizacíon frecuente de los niveles séricos de potasio.
- Hidralazina: posible disminución del efecto hipotensor.
- Lloprost: posible incremento del riesgo de hemorragia.
- Litio, sales:posible incremento de la toxicidad del litio debido a una reducción a su eliminacióm. Debe evitarse su administración conjunta.
- Metrotexato: posbile aumento de los niveles plasmáticos de metotrexato, con riesgo de toxicidad, a veces muy grave. La gravedad depende en gran medida de las dosis de metotrexato utilizadas. El riesgo de interacción se reduce con dosis bajas de metotrexato como las utilizadas en psoriasis y artritis reumatoide.
- Parecetmol: el uso simultáneo y prolongado de paracetamol y AINE puede ocasionar un aumento del riesgo de efectos renales adversos.
- Pentoxifilina: se han notificado casos de sangrado gastrointestinal severo en combinación con ketorlaco. Debe evitarse su administración conjunta.
- Probenecid: la administración conjunta da lugar a una reducción del aclaramiento plasmático del Ketorolaco y aun incremento significativo de los niveles plasmáticos y de la vida media del fármaco.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Ketorolaco: debe utilizarse a las dosis, indicaciones y duración del tratamiento recomendados. La variación de estos parámetros puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal grave, incluyendo irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación. Estas alteraciones pueden presentarse en cualquier momento, incluso sin síntomas previos.
- Aunque ningún grupo de pacientes está exento de sufrir úlcera péptica o hemorragia, la experiencia post- comercialización sugiere que existe mayor riesgo en ancianos o pacientes debilitados. Utilizar con precaución en pacientes con historial de úlcera gástrica, úlcera duodenal o intestinal, enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa o con enfermedad de Crohn) ya que estos procesos patológicos pueden exacerbarse. El tratamiento deberá iniciarse a la dosis más baja recomendada. Se considerará la combinación con agentes gastroprotectores en pacientes de alto riesgo gastrointestinal, o que reciban heparina a dosis profilácticas, antiagregantes plaquetarios, pentoxifilina, corticosteroides por vía sistémica, trombolíticos y antidepresivos del tipo inhibidores de la recaptación serotonina o inhibidores de serotonina y noradrenalina.
- En casos de eosinofilia, rash cutáneo o manifestaciones clínicas de insuficiencia hepática, debe suspenderse el tratamiento. Ketorolaco puede producir elevaciones de parámetros hepáticos así incremento de los valores de transaminasas.
- Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, edema: Los AINEs pueden inducir la retención de sodio, potasio y agua, así como interferir con los efectos natriuréticos de los diuréticos y , consecuentemente, pueden agravar el estado de los pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión.
- Insuficiencia renal: El efecto de los AINE sobre el riñón sano es prácticamente depreciable, sin embargo, en ,los pacientes que necesitan del efecto vasodilatador de las prostaglandinas para preservar su homeostaia renal (perfusión renal), como son aquellos que presentan un descenso del flujo sanguíneo, la administración de antiinflamatorios inhibidores de la síntesis de prostaglandinas puede descompensar una insuficiencia renal latente. Este riesgo afecta especialmente a los ancianos, a pacientes con insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o fallo renal así como a los pacientes con diabetes, los tratados con diuréticos, fuertemente deshidratados o que han sufrido una intervención quirúrgica importante responsable de un estado de hipovolemia. En estos pacientes, es preciso controlar minuciosamente la diuresis y la función renal durante el tratamiento.
- Meningitis aséptica, lupus eritematoso: en raras ocasiones se ha observado meningitis aséptica en pacientes tratados con AINE. La meningitis aséptica parece consecuencia de una reacción de hipersensibilidad, si bien no se ha encontrado alergia cruzada entre AINE. Ha sido más frecuente en pacientes con lupus eritematoso sistémico y otras enfermedades del colágeno, aunque también ha sido notificada en algunos pacientes que no padecían estas patologías. En muchos casos los síntomas meníngeos se han manifestado al reiniciar el tratamiento después de un periodo de descanso. En pacientes tratados con AINES que desarrollen síntomas meningitis, considerar la posibilidad de meningitis aséptica.
- Asma: los pacientes con asma son más propensos que otros pacientes a desarrollar reacciones de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros AINES.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Ketorolaco está contraindicado durante el embarazo y el parto, ya que inhibe la síntesis de prostaglandinas, puede perjudicar a la circulación fetal e inhibir las contracciones uterinas, aumentando el riesgo de metrorragia.
- Lactancia: el Ketorolaco se excreta en leche materna. A causa de los posibles efectos en el sistema cardiovascular del recién nacido, no se recomienda su uso en madres lactantes.
- Niños: la seguridad y eficacia en niños menores de 16 años no se han sido establecidas por lo que no se recomienda su uso a este grupo de edad.
- Ancianos: los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINE. El riesgo de padecer enfermedad ulcerosa grave esta incrementando en mayores de 65 años, y parece ser dosis- dependientes. También pueden causar retención de líquidos, pudiendo producir complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de los tratamientos antihipertensivos. Se recomienda precaución en su e iniciar la terapia con dosis menores.
- Efectos secundarios y reaccione adversas:
- Conducción: algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el tratamiento, se recomienda precaución al conducir vehículos o utilizar maquinaria.
- Reacciones adversas:
- Gastrointestinal: pirosis, dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, latulencia, anorexia.
- Hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica con o sin hemorragia o perforación.
- Aftas orales, glositis, úlcera esofágica, bridas intestinales en región diafragmática, trastornos del tracto intestinal bajo como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.
- Renales: en casos excepcionales, los AINEs pueden ser responsables de insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico, proteinuria, hiperpotasemia, hiponatremia, edema. Se ha observado en pacientes susceptibles que toman altas dosis de AINE durante periodos prolongados de tiempo. Son pacientes de riesgo los que tienes suficiencia cardiaca, renal o hepática, ascitis, hiperreninemia, hiperaldosteronemia, shock, sepsis, lupus eritematoso sistémico, deshidratación, los tratados con IECA o con diuréticos y los ancianos.
- Hepáticas: la hepatotoxicidad inducida por AINE es rara y generalmente leve; se ha comunicado incremento de los valores de creatinina sérica y incremento de los valores de nitrogeno ureico. Muy raramente se manifiesta como anorexia, astenia, náuseas, ictericia y prolongación del tiempo de hemorragia. Casos aislados de hepatitis fulminante.
- Se puede producir hepatotoxicidad reversible en pacientes sanos o un empeoramiento de una patología hepática previa, como cirróticos, alcohólicos o antecedentes de hepatitis. Parece ser que las lesiones tienen un carácter idiosincrático mediado por mecanismos inmunológicos o metabólicos.
- Hipersensibilidad: Las de carácter alérgico son raras siendo más frecuentes las reacciones de hipersensibilidad no alérgica, que se producen en alrededor de un 1-2% de los que se tratan con estos fármacos. Casos aislados de vasculitis y neumonitis.
- Cardiovascular: 1-3%: hipertensión arterial, palpitaciones síncope.
- Sanguíneas: agranulocitosis, anemia aplásica, trombopenia y anemia hemolítica, púrpura. La mayoría están relacionadas con mecanismos inmunitarios.
- Sistema nervioso: cefalea 17%. Mareo, vértigo 7%, somnolencia 6%: parestesia, amnesia, desorientación, insomnio, irritabilidad, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, meningitis aséptica.
- Dermatológicas: erupciones exantematicas. Exceso de sudoraciónurticaria. Casos aisñados de dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica, reacciones hipersensibilidad y síndrome de Stevens.
- Órganos de los sentidos: trastornos de la visión, alteración de la capacidad auditiva, tinnitus, trastornos del gusto.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Algikey
- 30 mg 100 ampollas 1 ml. R H EC
- Droal
- 10 mg 500 compr R H
- Ketorolaco EFG
- 10 mg 10 compr. R H
- 10 mg 200 compr R H EC
- 10 mg 500 compr R H EC
- 30 mg 6 ampollas 1 ml R H
- 30 mg 100 ampollas 1 ml R H EC
- 30 mg 6 ampollas 1 ml R H
- 30 mg 100 ampollas 1 ml R H EC
- 10 mg 20 compr R H
- Toradol
- 10 mg 10 compr recu. R H
- 10 mg 20 compr recub. R H
- 10 mg 500 compr recub. R H EC
- 30 mg 6 ampollas 1ml. R H
- 30 mg 100 ampollas 1 ml. R H EC
- Algikey
- Condiciones de dispensación: Con receta médica.