- Mecanismo de acción: Antinflamatorio no esteroídico (AINE) perteneciente al grupo de los arilacéticos derivado indolacético que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición competitiva y reversible de la actividad ciclooxigenasa, enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas.Presenta gran actividad antiflamatoria, antitérmica y analgésica (esta última independiente de su acción antihinflamatoria ejerciéndose a nivel a nivel central y periférico). Es uno de los AINE con mayor potencia inhibidora de la síntesis de las prostaglandinas. No es uricosúrica y posee actividad antiagregante plaquetaría. Su eficacia terapéutica es muy importante aunque su uso conlleva una elevada incidencia de efectos secundarios incluyendo molestias gastrointestinales cefalea y vértigo, especialmente en ancianos por lo que su utilización es limitada. Es eficaz para aliviar el dolor, la inflamación y la rigidez articular. Administrada a la hora de acostarse, reduce la rigidez articular matutina.
- Efecto farmacológico: Analgesicos no opiaceos AINES
- Indicaciones terapéuticas:
- Artritis reumatoide
- Artrosis
- Espodilitís anquilosante
- Alteraciones mucoesqueleticas agudas: bursitis, sinovitis, tendinitis, lumbangia, torticolis.
- Artritis consecutiva a intervenciones ortópedicas.
- Dolor (especialmente el asociado a procesos inflamatorios)
- Dismenorrea.
- Gota: Artritis gotosa aguda (no utilizar formas retard)
- Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad: conocida a la indometacina o alergia a AINE´s (antihinflamatorios no esteroides)
- Pacientes que han experimentado crisis de asma rinitis aguda urticaria, edema angioneurótico u otras reacciones de tipo alérgico tras haber utilizado ácido acetilsalicilico. u otros AINE.
- Hemorragia digestiva hemorragia esofágica, úlcera péptica activa.
- Pacientes con disfunción renal severa.
- Pacientes con alteración hepática severa
- Vía renal, hemorroides.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Aliskiren: posible reducción de efecto antihipertensivo de aliskiren. en pacientes con la función renal comprometida (deshidratados o de edad avanzada) puede precipitarse el deterioro de la función renal posible insuficiencia renal aguda normalmente reversible). Por otro lado los efectos hiperpotasémicos de ambos fármacos podrián ser adictivos, con el considerable aumento del riesgo de hiperkalemia. Precaución monitorizando el efecto antihipertensivo la función renal y los niveles de potasio y electrolitos, especialmente en pacientes diabéticos o aquellos con la función renal alterada o ancianos.
- Antiácidos (hidróxido magnesio), hidróxido aluminio, óxido magnesio, caolin, subcarbonato bismuto, carbonato cálcico. Posible disminución del efecto antihinflamatorio, por reducción de su absorción.
- Antibióticos aminoglucósicos (amikacina, gentamicina): posible reducción de la eliminación de antibiótico con riesgo de toxica aunque hay estudios que lo contradicen para el caso de toxicidad, por una posible reducción de su aclaramiento renal ( aunque hay estudios que lo contradicen para el caso de la gentamicida).
- Antidepresivos ISRS (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram): existe un mayor riesgo de hemorragia en general y gastrointestinal en particular especialmente en ancianos y pacientes con historial de hemorragias digestivas
- Antidiabéticos (torbutamida): hay algún estudio en el que se ha registrado un posible aumento de su acción por la acción de la indometacina.
- Betabloqueantes (atenodol, oxprenodol, pindolol, propanodol): su efecto puede verse reducido por la acción de la indometacina, con el riesgo de aparición de crisis hipertensivas.
- Bupivacaína: posible disminución de la acción anestésica, aunque no ha sido totalmente establecida.
- Ciclofosfamida: hay un estudio en el que se ha registrado incremento de toxicidad por retención de fluidos y sales, debido a la acción agonista de ambos fármacos.absorción oral de indometacina, con escasa transcendencia clínica debido al aumento de pH gástrico que mejora su absorción
- Cimetidina, anti -H2:, que mejora su absorción.
- Ciprofloxacino: hay un estudio en el que se ha registrado toxicidad.
- Corticosteroides (cortisona, prednisona): posible aumento de la toxicidad, especialmente de la incidencia de úlcera péptica, debido al completo bloqueo de la síntesis de prostaglandinas.
- Digoxina: su acción y/o toxicidad puede verse incrementada por acción de la indometacina y pueden incrementar la toxicidad.
- Diuréticos ( bendroflumetiazida, bumetamioda, furosemida, piretamida, triamtereno, torasemida): su efecto puede verse reducido por acción de la indometacina y pueden incrementar la toxicidad.
- Fenilpropanolamina. hay un estudio en el que se ha registrado incremento de los efectos vasopresores, con riesgo de crisis hipertensivas.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Alteraciones de la coagulación diatesís hemorragica o bajo tratamiento con anticuagulantes: Los antiflamatorios no esteroidicos puede inhibir de forma pasajera y reversible la agregación plaquetaria. Los pacientes con problemas de hemostasia o los tratados con anticoagulantes deben ser cuidadosamente controlados. En pacientes sanos se ha observado prolongación del tiempo de hemorragia dentro de los limites de normalidad.
- Historia de úlcera gástrica, úlcera duodenal o intestinal enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn): Con los antiflamatorios no esteroídicos se ha descrito hemorragias gastrointestinales o úlceras/perforaciones raramente mortales en cualquier momento durante el tratamiento con o sin síntomas de aviso previo o antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves. Las hemorragias gastrointestinales o la úlceras/perforaciones tienen, en general, consecuencias más graves en los mayores de 60 años, los que utilicen dosis altas en tratamientos prolongados así como los que toman anticoagulantes orales o glucocoticoides. Se aconseja vigilancia clínica en estos pacientes. Existen factores de riesgo que se asocian a la presencia de úlcera gástrica incluida por AINE como son la edad avanzada, antecedente de úlcera péptica, intolerancia previa a AINE, consumo de tabaco, historia de alcoholismo y enfermedades graves concominantes. El tratamiento deberá ser interrumpido si se produce hemorragia gastrointestinal o úlcera. El consumo de AINES se ha relacionado con el desarrollo de brotes de enfermedad inflamatoria intestinal por lo que su uso en estos pacientes debe ser restringido y siempre controlado por el médico.
- Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, edema: Los AINE´s pueden incluir la retención de sodio, potasio y agua, así como intentar con los efectos natriuréticos de los diurético y, consecuentemente puede agravar el estado de los pacientes con insuficiencia cardíaca o hipertensión.
- Insuficiencia renal: El efecto de los AINE sobre el riñón sano es prácticamente despreciable, sin embargo, en los pacientes que necesitan de efecto vasodilatador de las prostaglandinas para preservar su homeostasia renal (perfusión renal) como son aquellos que presentan un descenso del flujo sanguíneo renal y de volumen sanguíneo, la administración de antihinflamatorios inhibidores de la síntesis de prostaglandinas puede descompensar una insuficiencia renal latente. Este riesgo afecta especialmente a los ancianos a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática síndrome nefrótico o falo renal así como a los pacientes tratados con diuréticos con fuerte deshidratación o que han sufrido una intervención quirúrgica importante responsable de un estado de hipovolemia. En estos pacientes es preciso controlar minuciosamente la diuresis y la función renal durante el tratamiento.
- Meningitis aséptica, lupus eritematoso sistémico: en raras ocasiones se han observado meningitis aséptica en pacientes tratados con AINE. La meningitis parece consecuencia de una reacción de hipersensibilidad si bien no se ha encontrado alergia cruzada entre AINE. Ha sido más frecuente en pacientes con lupus eritematoso sistémico y otras enfermedades de colágeno aunque también ha sido notificada en algunos pacientes que no padecían estas patologías. En muchos acaso los síntomas meningeos se han manifestado al reiniciar el tratamiento después de un periodo de un periodo de descanso. En pacientes tratados con AINE que desarrollen síntomas de meningitis considerar la posibilidad de meningitis aséptica
- Asma: los pacientes asmáticos son más propensos que otros pacientes a desarrollar reacciones de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros AINES.
- Pacientes con psicosis u otras alteraciones psiquiátricas epilepsia o enfermedad de Parkinson o depresión ya que puede agravar estos estados.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría C de la FDA, en el 3º trimestre categoría D de la FDA. Los estudios en animales han registrado toxicidad y muerte materna aumento de resorciones y malformaciones fetales. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. No obstante con el uso de indometacina en humanos durante la 27-34 semana de gestación se ha detectado diversos efectos adversos en el feto: en el sistema cardiovascular (cierre de ductus arteriosus cambios miocárdicos degenerativos) plaquetas (sangrado) función renal (fallo renal con oligodramnios) y sistema GI (sangrado perforación). También se ha detectado un caso aislado de focomegalia y agenesia del pene. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo indicación explicita de cierre prematuro de ductus arterioso fetal (lo cual sólo tiene un carácter muy excepcional).
- Lactancia: La indometacina se excreta con la leche materna alcanzando una proporción máxima leche/plasma de 0,37. En un estudio realizado con 7 lactantes se observó que en 6 de ellos la concentración plasmática obtenidas estuvieron por debajo del limite de detención (> 20 mcg/l) en séptimo estás fueron de 47 mcg/l. En ningún lactante se observaron efectos adversos. Se ha registrado un caso de un recién nacido con convulsiones cuya madre tomaba altas dosis de indometacina. La Academia Americana de Pediatría hace notar el efecto adverso anterior pero considera el uso de indometacina compatible con la lactancia materna. Sólo debe emplearse en casos excepcionales donde los beneficios poténciales obtenidos superen el riesgo potencial para el lactante.
- Niños: La indometacina se ha usado en niños de 2-14 años de edad para el tratamiento de artritis reumatoide observándose hepatotoxidad (a veces fatal). También se ha usado en neonatos con ductus arterioso patente registrándose diversos efectos adversos, estando así contraindicada en niños con daños sustanciales en la función renal, trombocitopenia desordenes en la coagulación sangrado hemorragia intracraneal reciente enterocolitis necrotizante e infecciones no tratadas. En general no se recomienda su uso en menores de 14 años
- Ancianos: La indometacina presenta en ancianos un incremento del 50% en la incidencia de efectos neurotóxicos (confusión dolor de cabeza vértigo). Además los ancianos muestran mayor sensibilidad a los efectos tóxicos hematológicos digestivos renales hepáticos de los AINEs. También pueden causar retención de líquidos pudiendo producir complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de los tratamientos antihipertensivos. No se recomiendan tratamientos superiores a una semana utilizando además dosis 50% inferiores a la de los adultos jóvenes.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Conducción: Por el riesgo de mareo o vértigo y posible somnolencia deberá advertirse a los pacientes que guarden precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa o de precisión especialmente los ancianos
- Los efectos adversos de indometacina afectan principalmente al sistema nervioso central y al sistema gastro-intestinal. Entre el 30% y el 60% de los pacientes experimentan algún tipo de efecto adverso. Las reacciones adversas más comunes son: cefalea(10-50%) mareo (3-9%) y alteraciones digestivas(20%).
- Alérgicas/Dermatológicas: Raramente (<1%) prurito urticaria erupciones exantemáticas alopecia síndrome de Stevens -Johnson eritema multiforme necrolisis epidérmica tóxica eritema anafilaxia púrpura.
- Cardiovasculares: Raramente (<1%) hipotensión sincope insuficiencia cardíaca y palpitaciones. Excepcionalmente (<1%) hipertensión arterial
- Digestivas: ocasionalmente náuseas vómitos dispepsia (3-9%) Raramente (<1%): anorexia distensión abdominal hemorragia digestiva proctitis estomatitis úlcera bucal úlcera esofágica, úlcera gástrica o úlcera duodenal. Excepcionalmente (<0,1%) perforación intestinal
- Genitourinarias: En casos excepcionales los AINEs pueden ser responsables de insuficiencia renal aguda nefritis intersticial glomerulonefritis necrosis medular renal o síndrome nefrótico proteinuria hiperpotasemia hiponatremia y edema. Se ha observado en pacientes susceptibles que toman altas dosis de AINEs durante un periodo prolongado. Son pacientes de riesgo los que tienen insuficiencia cardíaca renal o hepática ascitis hiperreninemia hiperaldosteronemia shok sepsis lupus eritematoso sistémico deshidratación los tratados con IECA o con diuréticos y los ancianos. La insuficiencia renal suele ser reversible a los pocos días de suspender el tratamiento. También se ha observado incremento de los valores de creatinina sérica y incremento de los valores de nitrogeno ureico en sangre hematuria. Casos aislados de hemorragia vaginal y dificultad al orinar
- Hepatobiliares: La hepatotoxicidad incluida por AINE es rara pero impredecible aunque generalmente leve. La hepatotoxicidad habitualmente se manifiesta como un incremento de los valores de transaminasas asintomático y transitorio. Muy raramente se manifiesta como anorexia astenia náuseas ictericia hepatitis y prolongación del tiempo de hemorragia. Se puede producir hepatotoxicidad reversible en pacientes sanos o en empeoramiento de una patología hepática previa como cirróticos, alcohólicos o antecedentes de hepatitis. Parece ser que las lesiones tienen un carácter idiosincrático mediado por mecanismos inmunológicos o metabólicos. La hepatotoxicidad parece estar relacionada con la inhibición de las prostaglandinas. Muy rara vez se ha comunicado casos muy graves de pancreatitis.
- Neurológicas: Frecuentemente: cefalea, la frecuencia aumenta durante tratamientos prolongados. Se ha propuesto que el origen de la cefalea sea debida a su similitud estructural de indomatacina con serotonina. Ocasionalmente (3-9%) mareo, vértigo. Raramente (<1%) neuropatia periférica, convulsiones, parkinsonismo, trastorno del gusto.
- Oculares: Raramente (<1%) opacificaciones de la córnea, retinopatia, visión borrosa, fotofobia, diplopia.
- Otorrinolaringológicas: Raramente (<1%): ototoxicidad, tinnitus sordera
- Psicológias/Psiquiátricas: Ocasionalmente: depresión astenia, malestar general, somnolencia. Raramente (<1%) confusión desorientación, psicosis alucinaciones.
- Sanguíneas: Raramente (<1%). anemia, hemotilica, aplasia medular, agranulaciones, leucopenia, trombopenia, anemia, aplásica, púrpura hemorrágica
- Músculo- esqueléticas: rara vez miastemia.
- Endocrinas: Casos aislados de hiperglucemia y glucosuria. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún signo o síntoma de alteración sanguínea o alteración de la visión después de haberlo notificado al médico.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Aliviosin
- 100 mg 20 supositorios, R
- Artrinovo
- 25 mg 30 , R
- 25 mg 100 cápsulas, R
- 25 mg 500 cápsulas,R, EC
- 100 mg 12 supositorios, R
- Debil 50 mg 12 supositorios, R
- 100 mg 100 supositorios, R, EC
- Debil 50 mg 100 supositorios, R, EC
- Flogoter
- 25 mg 20 cápsulas, R
- 25 mg 40 cápsulas, R
- Retard 75 mg 20 cápsulas, R
- 100 mg 12 supositorios, R
- Inacid
- 25 mg 20 cápsulas,R
5 mg 50 cápsulas, R - 25 mg 500 cápsulas, R, EC
- Retard 75 mg 20 cápsulas, R
- 100 mg 12 supositorios, R
- 25 mg 20 cápsulas,R
- Idolgina
- 25 mg 20 cápsulas, R
- 25 mg 50 cápsulas, R
- Indolino
- 50 mg 24 cápsulas, R
- 50 mg 500 cápsulas, R, EC
- 100 mg 12 supositorios, R
- Aliviosin
- Condiciones de dispensación: Con receta médica.