- Mecanismo de acción: Estimula la producción de insulina en la célula beta pancreática de los islotes de Langerhans.
- Efecto farmacológico: Antidiabético oral, hipoglucemiante, bloqueante de los canales de K, sulfonilurea.
- Indicaciones terapéuticas:
- Diabetes mellitus tipo 2.
- Contraindicaciones:
- Alergia a sulfonilureas o hipersensibilidad a cualquier otro componente del medicamento: Tampoco se recomienda administrarla en caso de alergia a sulfamidas o a tiazidas.
- Insuficiencia renal grave: No se recomienda su uso.
- Insuficiencia hepática grave: Se podría producir una disminución del metabolismo de la glimepirida, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Acidificantes urinarios: Puede producir un aumento de la semivida y del AUC, así como un descenso del aclaramiento, con el consiguiente riesgo de acumulación.
- Alcalinizantes urinarios: Disminución de la semivida de eliminación y un aumento del aclaramiento, con el consiguiente riesgo de fracaso terapéutico.
- Alcohol etílico: Puede dar lugar a variaciones impredecibles de la glucemia.
- Alopurinol: Podría aumentar la semivida de las sulfonilureas. Existe riesgo de hipoglucemia.
- Anabolizantes hormonales: Pueden potenciar los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas.
- Antagonistas de los canales de Ca: Se han dado casos de hiperglucemia en pacientes tratados con antagonistas de Ca.
- Anticoagulantes orales: Podrían potenciar los efectos de las sulfonilureas.
- Anticonceptivos orales estrogénicos: Disminuye los efectos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hiperglucemia.
- Antidepresivos tricíclicos: Podrían potenciar los efectos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
- Antidiabéticos: Podría aumentar el riesgo de aparecer hipoglucemia.
- Antifúngicos azólicos: Podría aumentar el AUC de las sulfonilureas, dándose en ocasiones algunos casos de hipoglucemia.
- Azúcares: La administración de glucosa o azúcares susceptibles de ser transformados metabólicamente en glucosa, a pacientes tratados con sulfonilureas podría dar lugar a una reducción del efecto de éstas.
- Barbitúricos: Se recomienda extremar las precauciones en caso de que ambos fármacos se combinasen.
- Beta-bloqueantes: Se han descrito casos en los que los beta-bloquean daban lugar a hipoglucemia, y en ocasiones hiperglucemia, cuando se administraban con sulfonilureas.
- Carbón activado: A altas dosis junto con una sulfonilurea podría producir una adsorción de la misma, con disminuciones de la absorción oral de hasta el 90%.
- Ciclosporina: La administración de sulfonilureas aumentaba los niveles séricos de ciclosporina, con el consiguiente riesgo de nefrotoxicidad.
- Cimetidina: Se han descrito casos clínicos en los que la administración de cimetidina con sulfonilureas daba lugar a una potenciación de los efectos farmacológicos, con riesgo de hipoglucemia.
- Clofibrato: Se han descrito casos en los que la administración de clofibrato con sulfonilureas dio lugar a fenómenos de hipoglucemia.
- Cloranfenicol: Aumento de la semivida plasmática de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
- Corticoides: Se han descrito casos de falta de efectos terapéuticos en pacientes tratados con corticoides y sulfonilureas. Los corticoides presentan efectos diabetógenos, por lo que podrían disminuir los efectos de las sulfonilureas.
- Diazóxido: Podría producirse una disminución de los efectos de los antidiabeticos.
- Diuréticos tiazídicos: Podría dar lugar a una pérdida del control glucémico. Los diuréticos tiazídicos inhiben la producción de insulina.
- Eritromicina: Potenciación de la toxicidad hepática.
- Fenfluramina: Aumenta la captación de glucosa por parte del músculo esquelético, por lo que podría presentar acción hipoglucemiante intrínseca.
- Fenitoína: A altas dosis disminuye la liberación de insulina. Podría dar lugar a una disminución de los efectos terapéuticos de las sulfonilureas, con el riesgo de pérdida del control de la diabetes.
- Fenotiazina: Disminución de la liberación de insulina, por lo que existe un riesgo de que se produzca una disminución en la eficacia de las sulfonilureas.
- Gemfibrozilo: Posible potenciación de la acción y/o toxicidad de la glimepirida.
- Heparina: Se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con sulfonilureas y heparina.
- IECAs: Se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con antihipertensivos del tipo de los IECAs y sulfonilureas.
- IMAOs: Podrían potenciar los efectos de los antidiabéticos, favoreciendo la aparición de hipoglucemia.
- Isoniazida: Afecta a la formación de glucógeno, reduciendo la utilización de la glucosa, y podría disminuir la producción de insulina, con el consiguiente riesgo de disminuir la eficacia de las sulfonilureas.
- Pirazolonas: Posible potenciación del efecto de la sulfonilurea.
- Probenecid: Aumentos de la semivida plasmática de hasta el 40%.
- Rifampicina: Podría inducir el metabolismo hepático de las sulfonilureas, con la posibilidad de una disminución de los efectos del antidiabético.
- Sales de Mg: Se han descrito casos de hipoglucemia.
- Salicilatos: Se han descrito casos de hipoglucemia, al administrar una sulfonilurea junto con un salicilato, sobre todo a altas dosis.
- Sulfamidas: Los efectos de las sulfonilureas podrían ser potenciados por las sulfamidas. Existe un mayor riesgo de hipoglucemia.
- Tetraciclinas: Potenciación de los efectos de los antidiabéticos. Además podrían aumentar la semivida de los antidiabéticos.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Insuficiencia renal.
- Insuficiencia hepática.
- Cetoacidosis diabética con o sin coma diabético, y en pacientes hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los que aparezca infección severa o traumatismo grave.
- Porfiria: Se recomienda extremar las precauciones en pacientes con crisis agudas de porfiria.
- Pacientes en los que exista tendencia a la hipoglucemia, como en caso de enfermedad de Addison, hipopituitarismo o en pacientes debilitados o desnutridos: Se recomienda controlar periódicamente los niveles de glucemia o sustituir la glimepiridina por otras sulfonilureas de semivida corta.
- Hipotiroidismo: Se recomienda monitorizar los niveles de hormonas tiroideas T3 y T4, y suspender la administración de la glimepirida en caso de una disminución de las mismas.
- Cardiopatía: Se recomienda valorar el tratamiento en estos pacientes.
- Diabetes mellitus tipo 1 o cuadros en los que exista un déficit de insulina.
- Fracaso secundario.
- Uso en situaciones especiales:
- Embarazo: La glimepirida atraviesa la placenta, por lo que no se recomienda su utilización.
- Lactancia: La glimepirida se excreta con la leche materna, con el consiguiente riesgo de producir hipoglucemia en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
- Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda su utilización.
- Ancianos: Se recomienda evitar las sulfonilureas de larga duración de efectos en pacientes ancianos, y si se utilizasen, comenzar con dosis menores y ajustar la posología con precisión.
- Efectos sobre la conducción: La glimepirida puede dar lugar en ocasiones a hipoglucemia, afectando sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Digestivas: Son frecuentes las náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento o diarrea.
- Hepáticas: Incremento de los valores de transaminasas. En ocasiones puntuales puede aparecer ictericia colestática.
- Neurológicas/psicológicas: Es frecuente la presencia de cefalea, mareo y parestesia.
- Hematológicas: En raras ocasiones se ha descrito discrasia sanguínea como anemia, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombopenia. Puede aparecer en algunas ocasiones crisis de porfiria.
- Metabólicas: Es rara la aparición de hipoglucemia intensa y prolongada.
- Endocrinológicas: Es rara la presencia de un síndrome de secreción inadecuada de ADH reversible.
- Alérgicas/dermatológicas: Es común la aparición de reacciones de hipersensibilidad, con prurito, eritema, dermatitis o erupciones exantemáticas. En ocasiones se han descrito casos de intolerancia al alcohol, reacciones de fotosensibilidad. Es excepcional la presencia de eritema multiforme, síndrome de Stevens – Johnson, eritema nudoso o dermatitis exfoliativa.
- Analíticas: Se pueden producir un importante y progresivo incremento de los valores de fosfatasa alcalina.
- Generales: Es frecuente el aumento de peso de varios kilos, debido a un aumento de la liberación de insulina, con la consiguiente activación de la lipogénesis.
- Condiciones especiales de conservación:conservar en lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Amaryl
- 2 mg 30 compr R
- 4 mg 30 compr R
- 2 mg 120 compr R
- 4 mg 120 compr R
- Glimepirida EFG
- 2 mg 30 compr R
- 4 mg 30 compr R
- 2 mg 120 compr R
- 4 mg 120 compr R
- 1 mg 30 compr R
- 1 mg 120 compr R
- 1 mg 500 compr R EC
- 2 mg 500 compr R EC
- 4 mg 500 compr R EC
- 3 mg 30 compr R
- 6 mg 30 compr R
- 3 mg 120 compr R
- 6 mg 120 compr R
- Condiciones de dispensación: Con prescripción médica.