• Mecanismo de acción: Es capaz de estimular la producción de insulina en la célula beta pancreática de los islotes de Langerhans. La gliciclazida se une a un receptor acoplado al canal de K dependiente de ATP, produciendo su cierre y disminuyendo la permeabilidad de la membrana a dicho ion.
  • Efecto farmacológico: Antidiabético oral, hipoglucemiante, bloqueantes de los canales de K.
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Diabetes mellitus tipo II: tratamiento de la diabetes mellitus tipo II, de leve a moderadamente severa, pero sin estar complicada con cetoacidosis, cuando las medidas higiénico-dietéticas no sean suficientes para lograr un buen control de la glucemia.
  • Contra indicaciones:
  • Alergia a sulfonilureas o hipersensibilidad a cualquier otro componente del medicamento.
  • Insuficiencia renal grave: no se ha evaluado su seguridad y eficacia en estos pacientes, por lo que no se recomienda su utilización.
  • Insuficiencia hepática grave: se podria producir una disminución del metabolismo de la gliciclazida, con el siguiente riesgo de hipoglucemia.
  • Interacción con otros medicamentos o alimentos:
  • Acidificantes urinarios: el cloruro amónico podría producir un aumento de la semivida y del AUC, así como un descenso del aclaramiento, con el consiguiente riesgo de acumulación, debido a la acidificación de la orina. Se recomienda controlar la glucemia y reajustar la dosis.
  • Alcalinizantes urinarios; la administración de bicarbonato sódico en pacientes tratados con sulfonilureas, da lugar a una disminución de la semivida de eliminación y a un aumento del aclaramiento, con el siguiente riesgo de fracaso terapéutico. Se aconseja monitonizar los niveles de glucemia y ajustar la dosificación.
  • Alcohol etílico: el alcohol da lugar a variaciones imprescindibles de la glucemia, siendo especialmente peligrosa la hipoglucemia. Se aconseja evitar la asociación.
  • Alopurinol: existe riesgo de hipoglucemia, por lo que se aconseja monitonizar los niveles de glucemia y reajustar la dosis de gliciclazida si fuera necesario.
  • Anabolizantes hormonales: podrían potenciar los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas. Si es necesario, disminuir la dosis.
  • Antagonistas de los canales del Ca: se han dado casos de hiperglucemia en pacientes tratados con antagonistas del Ca, debido probablemente al bloqueo de la liberación de insulina. Se recomienda monitonizar la glucemia y reajustar la dosis del antidiabético si fuera necesario.
  • Anticoagulantes orales: podrían potenciar los efectos de las sulfonilureas debido a un desplazamiento de la sulfonilurea de sus sitios de unión a proteínas plasmáticas.
  • Anticonceptivos orales estrogénicos: disminuye los efectos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hiperglucemia. Se recomienda controlar la glucemia y reajustar las dosis de gliciclazida si fuera necesario.
  • Antidepresivos tricíclicos: podrían potenciar los efectos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia. No se conoce el mecanismo.
  • Antidiabéticos: la administración conjunta de una antidiabético oral junto con gliciclazida, podría aumentar el riesgo de aparecer hipoglucemia. Puede ser necesario reajustar la dosis.
  • Antifúngicos azólicos: podría aumentar el AUC de las sulfonilureas, dándose en ocasiones algunos casos de hipoglucemia. El efecto podría deberse a una inhibición del metabolismo de la sulfonilurea. Podría ser necesario un reajuste posológico del antidiabético.
  • Azúcares: la administración de glucosa o azúcares susceptibles de ser transformados metabólicamente en glucosa, a pacientes tratados con sulfonilureas podría dar lugar a una reducción del efecto de estas.
  • Barbitúricos: podrían disminuir los efectos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia. Se recomienda evaluar la glucemia y reajustar la dosis.
  • Beta-bloqueantes: hay casos en los que los beta-bloquenates daban lugar a hipoglucemia e hiperglucemia. El efecto podría deberse a la interferencia con el mecanismo regulador de la glucemia mediado por catecolaminas y por la inhibición de la glucogenolisis estimulada por hipoglucemia. Se aconseja evitar la asociación, vigilar la glucemia y controlar la presión arterial o utilizar un beta-bloqueante cardioselectivo.
  • Carbón activado: a altas dosis junto con sulfonilureas podría producir una adsorción del mismo, con disminuciones de la absorción oral de hasta el 90%.
  • Ciclosporina: la administración de sulfonilureas aumentaba los niveles séricos de ciclosporina, con el consiguiente riesgo de nefrotoxicidad. El efecto podría deberse a la inhibición del metabolismo hepático de la ciclosporina.
  • Cimetidina: hay casos clínicos en los que daba lugar a una potenciación de los efectos farmacológicos, con riesgo de hipoglucemia, debido a la inhibición enzimático del citocromo P450.
  • Clofibrato: hay casos en los que dio lugar a hipoglucemia. Se desconoce el mecanismo de interacción. Se recomienda monitorizar la glucemia y reajustar la posología.
  • Cloranfenicol: a dado lugar a un aumento de la semivida plasmática de éstas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia. El efecto podría deberse a la inhibición del metabolismo hepático de la sulfonilurea. Se recomienda monitonizar la glucemia y reajustar la posología.
  • Corticoides: se han descrito casos de falta de efectos terapéuticos en pacientes tratados con corticoides y sulfonilureas. Los corticoides presentan efectos diabetógenos, por lo que podrían disminuir los efectos de las sulfonilureas. Se recomienda monitonizar la glucemia y reajustar la posología.
  • Diazóxido: al administrarlo a pacientes en tratamieno con una sulfonilurea podría producirse una disminución de los efectos de los antidiabéticos, debido al efecto diabetógeno del diazóxido, que inhibe la secreción pancreática de la insulina. Se recomienda monitonizar la glucemia y reajustar la dosis.
  • Diuréticos tiazídicos: podría dar lugar a una pérdida del control glucémico. Inhiben la producción de insulina por un mecanismo desconocido. Se recomienda vigilar la glucemia, suspender la administración del diurético y reajustar la posología.
  • Eritromicina: se ha publicado un estudio en el que se ha registrado una potenciación de la toxicidad hepática, por un mecanismo desconocido.
  • Fenfluramina: aumenta la captación de glucosa por parte del músculo esquelético, por lo que podría presentar acción hipoglucemiante intrínseca. Existe riesgo de potenciar los efectos terapéuticos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia, por lo que se aconseja evitar la asociación.
  • Fenitoína: a altas dosis disminuye la liberación de insulina al disminuir los niveles de Na por estimulación de la bomba Na-K. Podría dar lugar a una disminución de los efectos terapéuticos de las sulfonilureas, con el riesgo de pérdida del control de la diabetes. Podría ser necesario disminuir la dosis o aumentar la de las sulfonilureas.
  • Fenotiazina: se ha asociado con una dismunución de la liberación de insulina, por lo que existe un riesgo teórico de que se produzca una disminución en la eficacia de las sulfonilureas.
  • Gemfibrozilo: podría potenciar la acción y/o toxicidad de la gliciclazida.
  • Glucosamina: podría reducir el efecto antidiabético. Se recomienda precaución y monitorizar la glucemia.
  • Heparina: se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con sulfonilureas y heparina, debido al desplazamiento de la sulfonilurea de sus sitios de unión a proteínas. Se recomienda evaluar la glucemia y reajustar la posología.
  • IECA: se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con antihipertensivos del tipo IECA y sulfonilureas, por un mecanismo desconocido. Se recomienda evaluar los niveles de glucemia, sobre todo al inicio del tratamiento.
  • IMAO: se desconoce el mecanismo, podría potenciar los efectos de los antidiabéticos, favoreciendo la aparcición de hipoglucemia. Se recomienda extremar las precauciones cuando se administren conjuntamente ambos fármacos y disminuir la dosis.
  • Isoniazida: afecta a la formación de glucógeno, reduciendo la utilización de glucosa, y podría disminuir la producción de insulina, con el consiguiente riesgo de disminuir la eficacia de las sulfonilureas. Se recomienda controlar la glucemia y reajustar la posología.
  • Pirazolonas: potencia el efecto de la sulfonilurea por inhibición de su aclaramiento renal. Se recomienda controlar la glucemia y reajustar la dosis.
  • Probenecid: da lugar a aumentos de la semivida plasmática de hasta el 40%, debido probablemente a la competición de ambos fármacos por su eliminación renal. Se recomienda evitar la combinación.
  • Rifampicina: podría inducir el metabolismo hepático de las sulfonilureas, con la posibilidad de una disminución de los efectos del antidiabético. Se aconseja monitorizar la glucemia y reajustar la posología.
  • Sales de magnesio: se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con sulfonilureas y antiácidos con Mg, debidos a variaciones del pH gástrico.
  • Salicilatos: se han descrito casos de hipoglucemia, en altas dosis. La interacción se debe al desplazamiento de la unión a proteínas plasmáticas de la sulfonilurea. Se aconseja monitonizar la glucemia y reajustar la posología.
  • Sulfamidas: los efectos podrían ser potenciados por los efectos. La interacción podría deberse al desplazamiento de la sulfonilurea de sus sitios de unión a proteínas plasmáticas, a la inhibición del metabolismo de la sulfonilurea y/o a la competición por la eliminación renal entre ambos fármacos. Se aconseja controlar la glucemia y reajustar la posología.
  • Tetraciclinas: han dado lugar a potenciación de los efectos de los antidiabéticos, debido a un efecto hipoglucemiante intrínseco de las tetraciclinas al bloquear el efecto hiperglucemiante de las catecolaminas. Podrían aumentar la semivida de los antidiabéticos.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Insuficiencia renal: la gliciclazida podría acumularse en caso de insuficiencia renal, dando lugar a hipoglucemia. Se recomienda monitorizar la glucemia en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada y no utilizar la gliciclazida en pacientes con insuficiencia renal grave.
    • Insuficiencia hepática: la gliciclazida se metaboliza en el hígado, por lo que en caso de una insuficiencia hepática podría producirse una retención del fármaco, con riesgo de hipoglucemia grave. Se recomienda monitorizar la glucemia en pacientes con insuficiencia hepática moderada o leve y no utilizarla en pacientes con insuficiencia hepática severa.
    • Cetoacidosis diabética con o sin coma diabético. Se recomienda tratar a los pacientes previamente con insulina antes de utilizar la gliciclazida.
    • Porfiria: la utilización de sulfonilureas se ha asociado con la aparición de crisis agudas de porfiria, por lo que se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
    • Pacientes en los que exista tendencia a la hipoglucemia, como en caso de enfermedad de Addison, hipopituitarismo o en pacientes debilitados o desnutridos. Las sulfonilureas de semivida prolongada pueden dar lugar a hipoglucemia, por lo que se recomienda controlar los niveles de glucemia o sustituir la gliciclazida por otras sulfonilureas de semivida corta.
    • Hipotiroidismo: existen datos contradictorios acerca de los efectos de las sulfonilureas sobre la función tiroidea, pero según otros estudios podría empeorarla. Se recomienda monitorizar los niveles de hormonas tiroideas T3 Y T4, y suspender la administración de la gliciclazida en caso de una disminución de las mismas.
    • Cardiopatía: en un estudio se observó un aumento de la incidencia de mortalidad por complicaciones cardiovasculares en pacientes tratados con sulfonilureas o fenformina.
    • Diabetes mellitus tipo I o cuadros en los que exista un déficit de insulina. La gliciclazida precisa de insulina para ejercer sus efectos, por lo que en caso de ausencia de síntesis insulínica, sus efectos serían nulos. La gliciclazida no está indicada en la diabetes mellitus tipo I.
    • Fracaso secundario: la gliciclazida al igual que otros antidiabéticos, puede perder eficacia terapéutica al cabo del tiempo, debido a una progresión de la enfermedad, interacciones medicamentosas, enfermedades asociadas a incumplimientos de la dieta o del ejercicio o a una disminución de la efectividad de la gliciclazida.
    • Uso en situaciones especiales:
    • Embarazo: no existen ensayos adecuados y bien controlados en humanos, por lo que no se recomienda su utilización durante el embarazo.
    • Lactancia: se desconoce si la gliciclazida se excreta con la leche materna.
    • Niños: no se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda su utilización.
    • Ancianos: los pacientes geriátricos suelen presentar una reducción del metabolismo y la excreción de estos fármacos, por lo que son más sensibles a los efectos adversos de las sulfonilureas. Se recomienda extremar las precauciones ante un mayor riesgo de hipoglucemia.
    • Efectos sobre la conducción: la gliciclazida puede dar lugar en ocasiones a hipoglucemia, afectando a la capacidad de conducir y/o manejar maquinaria. Se aconseja detener el vehiculo tan pronto como se detecten los primeros síntomas de hipoglucemia y tomar sacarosa inmediatamente.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
  • Digestivas: náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento o diarrea.
  • Neurológicas/ psicológicas: cefalea, mareo y parestesia.
  • Hepáticas: se han descrito casos de incremento de los valores de transaminasas. En ocasiones puntuales puede aparecer ictericia colestática, debiéndose suspender el tratamiento.
  • Hematológicas: discrasia sanguínea con anemia, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombopenia.
  • Metabólicas: hipoglucemia intensa, cefalea, sensación de hambre intensa, náuseas, vómitos, somnolencia, nerviosismo, agresividad, reducción de la concentración, depresión, SNC, confusión, trastornos de la visión, temblor, vértigo, exceso de sudoración, taquicardia, ansiedad, hipertensión arterial, palpitaciones, arritmia cardiaca, delirio, convulsiones y bradicardia.
  • Endocrinológicas: es rara la presencia de un síndrome de secreción inadecuada de ADH reversible, que cursa con edema, hiponatremia, confusión mental, mareos, náuseas y vómitos.
  • Alérgicas/ dermatológicas: reacciones de hipersensibilidad, con prurito, eritema, dermatitis o erupciones exantemáticas. Se han descrito casos de reacciones de fotosensibilidad.
  • Analíticas: se puede producir un importante y progresivo incremento de los valores de fosfatasa alcalina.
  • Generales: es frecuente el aumento de peso de varios quilos, debido probablemente a una aumento de la liberación de insulina, con la consiguiente activación de la lipogénesis.
  • Condiciones especiales de conservación: conservar en lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
    • Diamicrondiamicron.jpg
      • 80 mg 20 compr R
      • 80 mg 60 compr R
    • Gliciclazida Merck EFG
      • 30 mg 60 comp liber modificada R
    • Undiamicron
      • 80 mg 60 comp liber modificada R
      • 30 mg 100 comp liber modificada R EC
  • Condiciones de dispensación: con receta médica.

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