• Mecanismo de acción: Estimula la producción de insulina en la célula beta pancreática de los islotes de Langerhans.
  • Efecto farmacológico: Antidiabético oral, hipoglucemiante, bloqueante de los canales de K, sulfonilurea.
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Diabetes mellitus tipo 2.
  • Contraindicaciones:
  • Alergia a sulfonilureas o hipersensibilidad a cualquier otro componente del medicamento: Tampoco se recomienda administrarla en caso de alergia a sulfamidas o tiazidas.
  • Insuficiencia renal grave: Se podría producir una acumulación del fármaco y sus metabolitos en sangre, aumentando sus efectos, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
  • Insuficiencia hepática grave: Se podría producir una disminución del metabolito de glibenclamida, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
  • Interacción con otro medicamento o alimentos:
  • Acidificantes urinarios: Podría producir un aumento de la semivida y del AUC, así como un descenso del aclaramiento.
  • Alcalinizantes urinarios: Disminución de la semivida de eliminación y un aumento del aclaramiento.
  • Alcohol etílico: Puede dar lugar a variaciones impredecibles de la glucemia, siendo especialmente peligrosa la hipoglucemia.
  • Alopurinol: Podría aumentar la semivida de las sulfonilureas. Existe riesgo de hipoglucemia.
  • Anabolizantes naturales: Podrían potenciar los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas.
  • Antagonistas de los canales de Ca: Riesgo de hiperglucemia.
  • Anticoagulantes orales: Podrían potenciar los efectos de las sulfonilureas.
  • Anticonceptivos orales estrogénicos: Disminuye los efectos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hiperglucemia.
  • Antidepresivos tricíclicos: Podrían potenciar los efectos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
  • Antidiabéticos: Podría aumentar el riesgo de aparecer hipoglucemia.
  • Antifúngicos azólicos: Podría aumentar el AUC de las sulfonilureas, dándose en algunas ocasiones casos de hipoglucemia.
  • Azúcares: Podría dar lugar a una reducción del efecto de las sulfonilureas.
  • Barbitúricos: Se recomienda extremar las precauciones en caso de que ambos fármacos se combinasen.
  • Beta-bloqueantes: Pueden dar lugar a hipoglucemia, y en ocasiones hiperglucemia, cuando se administraban con sulfonilureas.
  • Bosentan: Podría dar lugar a una reducción de los niveles plasmáticos de ambos fármacos, con la consiguiente reducción de la actividad farmacológica.
  • Carbón activado: A altas dosis junto con una sulfonilurea podría producir una adsorción de la misma, con disminuciones de la absorción oral de hasta el 90%.
  • Ciclosporina: La administración de sulfonilureas aumentaba los niveles séricos de ciclosporina, con el consiguiente riesgo de nefrotoxicidad.
  • Cimetidina: Da lugar a una potenciación de los efectos farmacológicos, con riesgo de hipoglucemia.
  • Ciprofloxacino: Potenciación del efecto hipoglucemiante en pacientes tratados simultánemente con ciprofloxacino.
  • Clofibrato: Da lugar a fenómenos de hipoglucemia.
  • Cloranfenicol: Da lugar a un aumento de la semivida plasmática de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
  • Corticoides: Falta de efectos terapéuticos en pacientes tratados con corticoides y sulfonilureas.
  • Diazóxido: Podría producirse una disminución de los efectos de los antidiabéticos.
  • Diuréticos tiazídicos: Podría dar lugar a una pérdida del control glucémico.
  • Eritromicina: Potenciación de la toxicidad hepática.
  • Estatinas: Ligeros aumentos de los niveles plasmáticos de glibenclamida.
  • Fenfluramina: Parece aumentar la captación de glucosa por parte del músculo esquelético, por lo que podría presentar acción hipoglucemiante intrínseca.
  • Fenitoína: A altas dosis parece disminuir la liberación de insulina al disminuir los niveles de Na. Podría dar lugar a una disminución de los efectos terapéuticos de las sulfonilureas, con el riesgo de pérdida del control de la diabetes.
  • Fenotiazina: Disminución de la liberación de insulina.
  • Gemfibrozilo: Posible potenciación de la acción y/o toxicidad de la glibenclamida.
  • Heparina: Se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con sulfonilureas y heparina.
  • IECAs: Se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con antihipertensivos del tipo de los IECAs y sulfonilureas.
  • IMAOs: Podrían potenciar los efectos de los antidiabéticos, favoreciendo la aparición de hipoglucemia.
  • Isoniazida: Parece afectar a la formación de glucógeno, reduciendo la utilización de la glucosa, y podría disminuir la producción de insulina, con el consiguiente riesgo de disminuir la eficacia de las sulfonilureas.
  • Maprotilina: Potenciación de los efectos hipoglucemiantes de la glibenclamida.
  • Pirazolonas: Posible potenciación del efecto de la sulfonilurea por inhibición de su aclaramiento renal.
  • Probenecid: Aumento de la semivida plasmática de hasta el 40%.
  • Rifampicina: Podría inducir el metabolismo hepático de las sulfonilureas, con la posibilidad de una disminución de los efectos del antidiabético.
  • Sales de Mg: Se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con sulfonilureas y antiácidos con Mg.
  • Salicilatos: Se han descrito casos clínicos de hipoglucemia.
  • Sulfamidas: Los efectos de las sulfonilureas podrían ser potenciados por las sulfamidas.
  • Tetraciclinas: Han dado lugar a potenciación de los efectos de los antidiabéticos. Además podrían aumentar la semivida de los antidiabéticos.
  • Topiramato: Podrían reducirse los niveles plasmáticos del antidiabético.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Insuficiencia renal.
    • Insuficiencia hepática.
    • Cetoacidosis diabética con o sin coma diabético, y en pacientes hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los que aparezca infección severa o traumatismo grave.
    • Porfiria: Se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
    • Pacientes en los que exista tendencia a la hipoglucemia, como en caso de enfermedad de Addison, hipopituitarismo o en pacientes debilitados o desnutridos.
    • Hipotiroidismo: Se recomienda monitorizar los niveles de hormonas tiroideas T3 y T4, y suspender la administración de la glibenclamida en caso de una disminución de las mismas.
    • Cardiopatía.
    • Diabetes mellitus tipo 1 o cuadros en los que exista un déficit de insulina: La glibenclamida no está indicada.
    • Fracaso secundario.
    • Embarazo: La administración durante el primer trimestre da lugar a casos de anencefalia y defecto septal ventricular. Se recomienda controlar los niveles séricos maternos de glucosa.
    • Situaciones especiales:
    • Lactancia: Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
    • Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda su utilización.
    • Ancianos: Se recomienda evitar las sulfonilureas de larga duración de efectos en pacientes ancianos, y si se utilizasen, comenzar con dosis menores y ajustar la posología con precisión.
    • Efectos sobre la conducción: La glibenclamida puede dar lugar en ocasiones a hipoglucemia, afectando sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
  • Digestivas: Son frecuentes las náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento o diarrea.
  • Hepáticas: Se han descrito casos de incremento de los valores de transaminasas. En ocasiones puntuales puede aparecer ictericia colestática, debiéndose suspender el tratamiento.
  • Neurológicas/psicológicas: Es frecuente la presencia de cefalea, mareo y parestesia.
  • Hematológicas: En raras ocasiones se ha descrito discrasia sanguínea como anemia, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombopenia. Puede aparece en algunas ocasiones crisis de porfiria.
  • Endocrinológicas: Es rara la presencia de un síndrome de secreción inadecuada de ADH reversible, que cursa con edema, hiponatremia, confusión mental, mareos, náuseas y vómitos.
  • Alérgicas/dermatológicas: Es común la aparición de reacciones de hiersensibilidad, con prurito, eritema, dermatitis o erupciones exantemáticas. En ocasiones se han descrito casos de intolerancia al alcohol, también casos de reacciones de fotosensibilidad. Es excepcional la presencia de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, eritema nudoso o dermatitis exfoliativa.
  • Metabólicas: Es rara la aparición de hipoglucemia intensa y prolongada.
  • Analíticas: Se pueden producir un importante y progresivo incremento de los valores de fosfatasa alcalina.
  • Generales: Es frecuente el aumento de peso de varios kilos, debido probablemente a un aumento de la liberación de insulina, con la consiguiente activación de la lipogénesis.
  • Condiciones especiales de conservación: conservar en lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
    • Daonil
      • 5 mg comprimidos R EXO
      • 5 mg 100 comprimidos R EXO
    • Euglucon
      • 5 mg 30 comprimidos R EXOeuglucon.jpg
      • 5 mg 100 comprimidos R EXO
    • Glucolon
      • 5 mg 30 comprimidos R EXO
      • 5 mg 100 comprimidos R EXO
    • Norglicem 5
      • 5 mg 100 comp R EXO
  • Condiciones de dispensación: Con prescripción médica.