• Mecanismo de acción: Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante inhibición competetiva y reversible de la actividad ciclooxigenasa, enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas.
  • Efecto farmacológico: Antiinflamatorio no esteroídico, antipirético, analgésico.
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Tratamiento de dolores agudos e intensos debidos a las formas inflamatorias y degenerativas del reumatismo: Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis, síndrome doloroso de la columna vertebral, reumatismo extraarticular.
    • Gota: Ataque agudo de gota.
    • Dolor: Tratamiento de estados dolorosos postoperatorios y postraumáticos con inflamación y tumefacción.
    • Tratamiento del dolor: Asociado al cólico nefrítico.
    • Dismenorrea primaria: Tratamientos sintomático de la dismenorrea primaria.
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad: Conocida a diclofenaco o aceclofenaco.
    • Pacientes: Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a otros AINE, los cuales incluyen los pacientes que hayan experimentado crisis de asma, rinitis aguda, urticaria o edema angioneurótico tras haber utilizado ácido acetilsalicílico u otros AINE.
    • Hemorragia: Hemorragia digestiva, hemorragia esofágica, úlcera péptica activa.
    • Insuficiencia renal grave.
    • Insuficiencia hepática grave.
    • Via rectal: Hemorroides o proctitis.
  • Interacción con otros medicamentos o alimentos:
    • AlNE, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico: El uso simultáneo de más de un AINE debe evitarse por el riedgo de que aparezcan efectos adversos sin que se vea incrementada la eficacia terapéutica.
    • Alcohol: Se puede ver potenciada la toxicidad.
    • Alendrónico, ácido, bisfosfonatos: Posible aumento del riesgo de esofagitis y úlcera gástrica.
    • Antibacterianos quinolónicos: Existen informes aislados de convulsiones que pueden haber sido debidas al uso concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroides
    • Anticoagulanres orales, heparina: Posible aumento del efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia. Se aconsejan controles periódicos de los índices de coagulación.
    • Antidiabéticos: No se ha observado interacción. Sin embargo, existen casos aislados de efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos por diclofenaco que precisaron modificar la dosificación de los agentes hipoglucemiantes.
    • Antidiabéticos sulfonilureas: Posible aumento de los efectos hipoglucemiantes, al reducir la excreción renal.
    • Antihipertensivos: Posible reducción del efecto antihipertensivo.
    • Ciclosporina: El efecto de los AINE sobre las prostaglandinas renales puede incrementar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
    • Cimetina: Aumenta aproximadamente en 13 al 15% el área bajo la curva y la Cmax de piroxicam.
    • Clopidogrel: Posible incremento del riesgo de hemorragia.
    • Colestiramina: La colestiramina acelera la eliminación de piroxicam interrumpiendo la circulación enterohepática. Hay posible reducción de los niveles del aniinflamatorio, con el consiguiente riesgo de reducción o pérdida de la actividad terapéutica.
    • Corticoides: Posible aumento de la incidencia de molestias gástricas. Sin embargo, el uso simultáneo con glucocorticoides en el tratamiento de la artross puede proporcionar un beneficio terapéutico adicional y permite reducir la dosificación del glucocorticoide.
    • Digitálicos: Posible de aumento de las concentraciones plasmáticas del digitálico. También hay riesgo de empeoramiento dela insuficiencia cardiaca y reducción de la función renal.
    • Diuréticos: Riesgo de reducción del efecto natriuréico y diurético. Puede reducir la acción antihipertensiva de los diuréticos tiazídicos.
    • Diuréticos ahorradores de potasio y antagonistas de la aldosterona: Posible incremento del riesgo de hiperpotasemia. Se aconseja la monitorización frecuente de los niveles séricos de potasio.
    • Hidralazina: Posible disminución del efecto hipotensor.
    • Iloprost: Posible incremento del riesgo de hemorragia.
    • Litio, sales: Posible incremento de la toxicidad del litio debido a una reducción en su eliminación.
    • Metrotexato: Posible aumento de los niveles plasmáticos de metotrexato, con riesgo de toxicidad, a veces muy grave. La gravedad depende en gran medida de la dosis de metotrexato utilizadas. El riesgo de interacción se reduce con dosis bajas de metotrexato como las utilizadas en psoriasis y artritis reumatoide.
    • Paracetamol: El uso simultáneo y prolongado de paracetamol y AINE puede ocasionar un aumento del riesgo de efectos renales adversos.
    • Resinas de intercambio iónico: Hay estudios en los que se ha resgistrado reducción de la eficacia terapéutica del diclofenaco por reducción de la absorción.
    • Verapamilo: Se han observado reducciones del 25-30% de las concentraciones plasmáticas de verapamilo. Vigilar al paciente.
    • Inhibidores, inductores y substratos de CYP3A4 y CYP2C9: No se han detectado interacciones farmacocinéticas relevantes respecto a la administración concomitante de antiácidos, cimetidina y digoxina con meloxicam, pero puede darse un incremento de los niveles séricos de digoxina.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Alteraciones de la coagulación, diatesis hemorragica o bajo tratamiento con anticoagulante: Los antiinflamatorios no esteroídicos puede inhibir de forma pasajera y reversible la agregación plaquetaria. Los pacientes con problemas de hemostasia o los tratados con anticoagulantes deben ser cuidadosamente controlados. En pacientes sanos se ha observado prolongación de tiempo de hemorragia dentro de los límites de normalidad.
    • Historial de úlcera gástrica, úlcera duodenal o intestinal, enfermedad inflamatoria intestinal: Con los antiinflamatorios no esteroídicos se han descrito hemorragias gastrointestinales o úlceras/perforaciones, raramente mortales, en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de aviso previo o antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves. Las hemorragias gastrointestinales o las úlceras/perforaciones tienen, en general, consecuencias más graves en los mayores de 60 años, los que utilicen dosis altas o durante tratamientos prolongados, así como los que toman anticoagulantes orales o glucocorticoides. Se aconseja vigilancia clínica en estos pacientes. Existen factores de riesgo que se asocian a la presencia úlcera gástrica inducida por AINE, como son la edad avanzada, antecedentes de úlcera péptica, intolerancia previa a AINE, consumo de tabaco, historia de alcoholismo y enfermedades graves concomitantes. El tratamiento deberá ser interrumpido si se produce hemorragia gastrointestinal o úlcera. El consumo de AINES se ha relacionado con el desarrollo de brotes de la enfermedad inflamatoria intestinal, por lo que su uso en estos pacientes debe ser restringido y siempre controlado por el médico.
    • Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, edema: Los AINEs pueden inducir la retención de sodio, potasio y agua, así como interferir con los efectos natriuréticos de los diuréticos y, consecuentemente, pueden agravar el estado de los pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión.
    • Insuficiencia renal: El efecto de los AINE sobre el riños sano es prácticamente despreciable, sin embargo, en los pacientes quenecesitan del efecto vasodilatador de las prostaglandinas para preservar su hemostasia renal, como son aquellos que presentan un descenso del flujo sanguíneo renal y del volumen sanguíneo, la administración de antiinflamatorios inhibidores de la síntesis de prostaglandinas puede descompensar una insuficiencia renal latene. Este riesgo afecta especialemente a los ancianos a pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o fallo renal así como a los pacientes con diabetes, los tratados con diuréticos, en deshidratación grave o que han sufrido una intervención quirúrgica importante responsable de un estado de hipovolemia. En estos pacientes, es preciso controlar minuciosamente la diuresis y la función renal durante el tratamiento.
    • Meningitis aséptica, lupus eritematoso sistémico: En raras ocasiones se ha observado meningitis aséptica en pacientes tratados con AINE. Ha sido más frecuenteen pacientes con lupus erutenatoso sistémico y otras enfermedades del colágeno, aunque también ha sido notificada en algunos pacientes queno padecían estas patologías. En pacientes tratados con AINE que desarrollen síntomas de meningitis, considerar la posibilidad de meningitis aséptica.
    • Asma: Los pacientes asmáticos son más propensos que otros pacientes a desarrollar reacciones de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros AINES.
    • Porfiria: Puede desencadenar una crisis porfirínica.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: Categoria B de la FDA. En el tercer trimestre Categoria D de la FDA. No parece que el uso ocasional de AINE’s, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. No obstante, con el uso crónico durante el tercer trimestre, podrían producir teóricamente cierre prematuro del ductus arterioso del feto, por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. También pueden producir efecto antiagregante plaquetario, que podría complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto, pueden reducir e incluso anular la contractilidad uterina, retrasando el parto y prolongado la gestación. El uso de estos fármacos, especialmente durante el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
    • Lactancia: El diclofenaco se excreta en mínimas cantidades con la leche materna. Aunque no es de esperar efectos adversos en el lactante, el fabricante recomienda su uso precautorio en madres lactantes.
    • Niños: El diclofenaco se ha utilizado con éxito en el tratamiento de artritis rumatoide en un número lmitado de niños de 3-16 años. Se recomienda especial precaución, ya que las dosis óptimas y las indicaciones para el uso en niños no han sido completamente establecidas.
    • Ancianos: La seguridad, eficacia y perfil farmacocinético no parecen presentar diferencias significativas en este grupo de edad. No obstante, los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos de los AINEs. El riesgo de padecer enfermedad ulcerosa grave esta incrementado en mayores de 65 años, y parece ser dosis-dependiente. Además pueden causar retención de líquidos, pudiendo producir complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de los tratamientos antihipertensivos. Se recomienda precaución en su uso e iniciar la terapia con la menor dosis eficaz.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
    • Conducción: Los pacientes que experimenten vértigo u otros trastornos del sistema nervioso central, incluyendo trastornos del sistema nervioso central, incluyendo trastornos visuales, deberán evitar conducir vehículos o manejar maquinaria.
    • Gastrointestinal: (1-10%) Pirosis, dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.
      • (0,1-1%): Hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
      • (<0,01%): Aftas orales, glositis, úlcera esofágica, bridasintestinales en región diafragmática, trastornos del tracto intestinal bajo como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, estreñimiento, pancreatitis.
    • Renales: En casos excepcionales, los AINEs pueden ser responsables de insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico, proteinuria, hiperpotasemia, hiponatremia, edema. Se recomienda en pacientes susceptibles que toman altas dosis de AINE durante periodos prolongados de tiempo. Son pacientes de riesgo los que tienen insuficiencia cardíaca, renal o hepática, ascitis, hiperreninemia, hiperaldosteronemia, shock, sepsis, lupus eritematoso sistémico, deshidratación, los tratados con IECA o con diuréticos y los ancianos.
    • Hepáticas: La hepatoxicidad inducida por AINE es rara y generalmente leve; se ha comunicado incremento de los valores de transaminasa incremento de los valores de creatinina sérica y incremento de los valores de nitrogeno ureico.
      • Muy raramente: Se manifiesta como anorexia, astenia, náuseas, ictericia y prolongación del tiempo de hemorragia.
      • Casos raros (0,1-1%): Hepatitis con o sin ictericia y casos aislado de hepatitis fulminante.
      • Se puede producir hepatoxicidad reversible en pacientes sanos o un empeoramiento de una patología hepática previa, como cirróticos, alcohólicos o antecedentes de hepatitis.
    • Hipersensibilidad: Las de carácter alérgico son raras siendo más frecuentes las reacciones de hipersensibilidad no alérgica, que se producen en alrededor de un 1-2% de los que se tratan con estos fármacos.
      • Casos aislados: Vasculitis y neumonitis.
    • Cardiovascular (1-3%): Hipertensión arterial
      • (<0,1%): Palpitaciones, síncope.
    • Sanguineas (<0,01%): Agranulocitosis, anemia aplásica, trombopenia y anemia hemolítica, púlpura. La mayoria están relacionadas con mecanismos inmunitarios.
    • Sistema nervioso: Cefalea (17%). Mareo, vértigo (7%), somnolecia (6%).
      • (<0,01%): Parestesia, amnesia, desorientación, insomnio, irritabilidad, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, meningitis aséptica.
    • Dermatológicas (1-10%): Erupciones exantemáticas. Exceso de sudoración urticaria.
      • Casos aislados: Dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica, reacciones hipersensibilidad y síndrome de Stevens-Johnson.
    • Órganos de los sentidos (0,01%): Trastornos de la visión (visión borrosa, diplopìa), alteración de la capacidad auditiva, tinnitus, trastornos del gusto.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
    • Di Retardexternal image diclofenaco.jpg
      • Retard 100mg 20compr R
      • Retard 100mg 500compr R EC
    • Diclofenaco
      • 50mg 20compr disper R EFG
      • 50mg 40compr entéricos R
      • 50mg 500compr R EC
      • 75mg 6 ampollas 3ml R EFG
      • 75mg 100ampollas 3ml R EFG EC
      • 100mg 12 supositores R EFG
      • 100mg 100supositores R EFG EC
      • Retard 100mg 20compr REC R EFG
    • Dolo Voltaren
      • 46,5mg 20compr dispers R
      • 46,5mg 500compr dispers R EC
    • Dolotren
      • Retard 100mg 20caps R
      • Retard 100mg 500caps R EC
      • 46,5mg 500compr disper R EC
      • 50mg 500compr gastrorresistentes R EC
      • 46,5mg 40compr disper R
      • 75mg 6 ampollas 3ml R
      • 75mg 100ampollas 3ml R EC
      • 100mg 12supositorios R
      • 100mg 100supositorios R EC
      • 50mg 40compr gastroresistentes R
    • Voltaren
      • Retard 100mg 20compr rec R
      • Retard 75mg 40compr rec R
      • Retard 100mg 500compr R EC
      • Retard 75mg 500compr rec R EC
      • 75mg 6ampollas 3ml R
      • 75mg 100ampollas 3ml R EC
      • 100mg 12 supositorios R
      • 50mg 40compr entericos R
      • 50mg 500compr entericos R EC
  • Condiciones de dispensación: Con receta médica.