- Mecanismo de acción: Es una resina de intercambio aniónico, derivada de un copolímero de estireno y divinilbenceno. Reduce marcadamente los niveles de colesterol (15-30%), así como los de céridos. Los efectos sobre HDL son mínimos. Actúa formando complejos iónicos inabsorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces. Con ello, una parte de los ácidos biliares producidos en el hígado son eliminados, motivo por el cual tiene lugar un proceso bioquímico compensatorio, a expensas de del colestarol circulante en sangre.
- Efecto farmacológico: Hipolipemiante.
- Indicaciones terapéuticas: Hipercolesterolemia
- Dislipemia primaria mixta (en combinación con fármacos con acción sobre triglicéridos).
- Contraindicaciones:
- Alergia a la colestiramina.
- Obstrucción biliar completa (no es efectivo).
- Interacción con otros medicamentos o alimentos: Las resinas de intercambio iónico pueden interferir la absorción de fármacos que se administren por vía oral, pudiendo verse disminuida su actividad terapéutica; por ello no deben administrarse otros fármacos por esta vía 1 hora antes o unas 4-6 horas después de la administración de las resinas. Existen datos clínicos de esta interacción con los siguientes medicamentos:
- Acarbosa: posible potenciación de los efectos de acarbosa, con incremento del riesgo de hipoglucemia. No se recomienda su uso, pero si fuera indispensable, se tendrá especial precaución si se interrumpen ambos fármacos a la vez, ante un posible aumento de los niveles de insulina.
- Amiodarona: disminución de los niveles plasmáticos (50%) de amiodarona.
- Analgésicos (paracetamol): disminución de los niveles plasmáticos de paracetamol.
- Anticoagulantes (warfarina): disminución del efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragias y prolongación del tiempode protrombina.
- Antidepresivos (doxepina, imipramina): reducción de los niveles plasmáticos (23%) de imipramina. Pérdida del control terapéutico de la depresión.
- Antidiabéticos (glipizida): disminución del 29% en el área bajo curva de la sulfonilurea.
- Antiinflamatorios tipo oxicam (meloxicam, piroxicam, tenoxicam): disminución de la semivida de eliminación en 35%, 40% y 52%, respectivamente .
- Betabloqueantes (propranolol): disminución de los niveles plasmáticos máximos (56%) y del área bajo curva (30%) de propranolol.
- Cardiotónicos (digoxina): reducción de la vida media del cardiotónico en más del 50%.
- Corticosteroides (hidrocortisona): disminución del área bajo curva (35%) más del 50%.
- Diuréticos (furosemida, hidroclorotiziada): disminución de la biodisponibilidad del diurético y de su actividad terapéutica.
- Estatinas (fluvastatina, pravastatina): posible reducción de los niveles plasmáticos de la estatina,con el consiguiente riesgo de disminución de la actividad hipolipemiante, si bien la práctica clínica parece indicar lo contra cuatro depués de la resina.
- Loperamida: inhibición del efecto de loperamida.
- Metronidazol: disminución de la biodisponibilidad (21%) de metronidazol.
- Micofenonolato mofetilo: posible disminución de hasta un 40% en el AUC de micofenato mofetilo.
- Raloxifeno: disminución de la absorción en un 40%.
- Sulindac: disminución de la biodisponibilidad absoluta de sulidanc (78%) y de su metabolito (74%).
- Tetraciclina: disminución del área bajo curva (56%) de la tetraciclina.
- Tiroides (levotiroxina, liotironina): inhibición del efecto tiroideo.
- Valpróico, ácido: disminución del área bajo curva (10%) y de las concentraciones plsmáticas máximas (48%) del antiepiléptico.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Situaciones en las que el estreñimiento pueda agravar la enfermedad (enfermedad cardíaca, hemorroides).
- Hipotiroidismo, úlcera péptica (riesgo de exacerbación).
- Insuficiencia hepática, cirrosis biliar primaria (puede aumentar la concentración de colesterol), insuficiencia renal (riesgo de acidosis hiperclorémica).
- Cuando se utiliza como terapia única, la colestiramina no mejora la hipertrigliceridemia, pudiendo elevar los triglicéridos en suero, por lo general de forma transitoria.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría C de la FDA. No existen estudios controlados ni adecuados en humanos. No obstante, se ha utilizado para el tratamiento de la colestasis del embarazo sin que hayan observado daños en el feto y/o la madre. Las resinas de intercambio no se absorben sistématicamente y, por lo tanto, no es probable que causen daño fetal cuando se usan en el embarazo a las dosis recomendadas. No obstante, pueden interferir con la absorción de vitaminas en mujeres embarazadas se traten con medidas dietéticas, dejando el uso de éstos agentes para casos severos bajo el criterio del especialista.
- Lactancia: No se espera que las resinas de intercambio iónico sean excretadas con la leche materna ya que no se absorben sistématicamente. No obstante, se recomienda la precaución en el uso en mujeres lactantes ya que, al interferir en la absorción de vitaminas en la madre, esta carencia en la leche materna puede tener efectos sobre el lactante.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
Las reacciones adversas son más frecuentes con dosis superiores a 24 gramos al día. Las
reacciones adversas más características son:- Frecuentemente (10-25%): estreñimiento (20%).
- Ocasionalmente (1-9%): dolor abdominal, flatulencia, náuseas, vómitos, diarrea, esteatorrea, erupciones exantematicas, prurito anal.
- Dependencia y tolerancia: la administración repetida puede producir dependencia y tolerancia. La interrupción del tratamiento puede provocar síndrome de abstinencia. También se puede producir síndrome de abstinencia a pacientes con dependencia de opiáceos tras la administración de antagonistas opiáceos como la naltrexona y la naloxona.
- Raramente (<1%): impatación fecal y/o hemorroides con o sin hemorragia en asociación con estreñimiento.
- Excepcionalmente (<<1%): acidosis hiperclorémica e hipercalciuria, particularmente con dosis altas o en niños; en tratamientos prolongados, osteoporosis por alteración de la absorción de calcio y vitamina D.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente un episodio grave de estreñimiento, o no presente un efecto experimente un episodio grave de estreñimiento, o no presente un efecto hipocolesterolemiante después de 1-3 meses de tratamiento, o si se presenta un incremento sustancial de la trigliceridemia y permanece elevada.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Efensol
- 3g 40 sobres suspension oral. R, TLD
- Resincolestiramina
- 4g 50 sobres. R, TLD
- Efensol
- Condiciones de dispensación: con receta médica