• Mecanismo de acción: Como antitusivo, actúa a nivel central, produciendo la depresión del centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas.
    • Como analgésico opioide, actúa como agonista de los receptores opiáceos mdel SNC, cuya estimulación parece interrumpir las vias de dolor.
    • Como antidiarreico, actúa como agonista de receptores m , impidiendo la liberación de acetilcolina y prostaglandinas en el plexo mientérico de Auerbach, lo que da lugar a la inhibición del tránsito intestinal.
  • Efecto farmacológico: Antitusivo.
    • Analgésico opioide.
    • Antidiarreico
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Tos seca: Tratamiento sintomático de la tos improductiva.
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad: A cualquier componente del medicamento o alergía a opioides
    • Depresión respiratoria: La codeina podría agravar el proceso, por lo que se recomienda evitar su utilización en pacientes con depresión respiratoria o estados comatosos.
    • Diarreas sanguinolentas: Causadas por microorganismos invasivos, o en el caso de colitis pseudomembranosa, causada por antibióticos de amplio espectro. en estas situaciones no se aconseja la utilización de codeína, ya que al inhibir el peristaltismo podría aumentar el tiempo de contacto entre la mucosa intestinal y las toxinas microbianas, aumentando el daño. En caso de diarreas bacterianas podría se necesario en ocasiones administrar antibióticos.
    • Situaciones: En la que se quiera evitar la inhibición del peristaltismo, como estreñimiento, ileo paralítico o distensión abdominal, ya que la codeína podría agravar el proceso. En caso de que aparezca cualquiera de estos síntomas, se aconseja suspender el tratamiento.
  • Interacción con otros medicamentos o alimentos:
    • Anticolinérgicos: Podría producirse un aumento del riesgo de estreñimiento intenso, incluso íleo, y/o retención urinaria.
    • Expectorantes y mucolíticos: La inhibición del reflejo de la tos podría dar lugar a una obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de la fluidez de las secreciones bronquiales.
    • IMAO: Se han descrito algunos casos en pacientes predispuestos de reacciones adversas graves y potencialmente fatales a combinar IMAO con analgésicos opioides. Estos efectos podrían deverse ala potenciación de los efectos narcóticos por inhibición del metabolismo hepáticos del opiáceo por parte del IMAO, por lo que se recomienda evitar la asociación y no administrar codeína hasta pasados al menos 14 días del tratamiento con el antidepresivo.
    • Propanodol: Se han observado que el propanolol podría potenciar los efectos tóxicos de la codeína.
    • Quinidina: Se han descrito casos clínicos de disminución de los efectos analgésicos de la codeína, debido probablemente a la inhibición del metabolismo, que impediría la formación de morfina. Los efectos antitusivos parecen no verse afectados.
    • Rifampicina: Se ha observado que la rifampicina podría inducir el metabolismo hepáticos de la codeína, con el consiguiente riesgo de fracaso terapéutico.
    • Sedantes: Pueden potenciarse los efectos depresores centrales, con el riesgo de depresión respiratoria profunda y muerte.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Insuficiencia renal: La codeína se elimina por orina por lo que en pacientes con insuficiencia renal, pueden estar aumentados los niveles de morfina y codeína, con un mayor riesgo de depresión respiratoria.
    • Insufiencia hepática: La codeína se metaboliza en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos y activos, como la morfina. En estos pacientes puede producirse una acumulación de la codeína, con mayor riesgo de reacciones adversas, por lo tanto puede producirse una reducción de sus efectos, aunque no está muy claro. Puede ser necesario un reajuste posológico.
    • Insufiencia respiratoria: La codeína puede dar lugar en ocasiones a depresión respiratoria, broncoconstricción, reducción de las secreciones bronquiales y de la actividad mucociliar. POr lo tanto puede empeorar el estado de pacientes con asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, enfisema pulmonar u otros proceso respiratorios. Se recomienda vigilar cuidadosamente a estos pacientes y suspender el tratamiento en caso de empeoramiento de la funcionalidad respiratoria.
    • Cólico biliar: La morfina se ha asociado con la aparición de espasmos del esfínter de Oddi, por lo que podría empeorar el dolor en caso de cólico biliar. Se desconoce si la codeína podría presentar el mismo efecto, pero se recomienda extremar las precauciones.
    • Colitis ulcerosa o sida: En pacientes con colitis ulcerosa o SIDA, la administración de fármacos inhibidores de la motilidad intestinal se ha asociado con un aumento de la incidencia de megacolon tóxico, por lo que se aconseja extremar las precauciones y suspender el tratamiento en el caso de que aparezca distensión abdominal u otro síntoma como dolor abdominal intenso, náuseas, vómitos o pérdida de apetito.
    • Dependencia: La codeína puede dar lugar a fenómenos de dependencia, aunque en mucha menor medida que otros opioides como la morfina. No obstantes, se recomienda extremar las precauciones y vigilar al paciente, sobre todo a los niños, por si apareciesen síntomas de abuso, tales como cambios de humor, modificación de los hábitos o de la apariencia de la persona, fracaso escolar, abuso de grandes cantidades de productos para la tos, desaparición de medicamentos del botiquín de casa o aparición de los mismo en la habitación del niño.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: Categoría C de la FDA. La codeína es capaz de atravesar la placenta, y se han descrito casos aislados de malformaciones del aparato respiratorio, cardiovascular, estenosis pilórica, hemia inguinal y hendiduras labiales y palatales. A pesar de ello, no se ha podido asociar dichos efectos adversos a la utilización de codeína.
      Por otra parte, la utilización de codeína a dosis altas cerca delparto se ha asociado con intensa depresión respiratoria neonatal y síndrome de abstinencia neonatal, caracterizado por irritabilidad, llanto excesivo, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos y diarrea.
      Por lo tanto, el uso de este medicamento sólo se acepta en el caso de alternativas terapéuticas más seguras. No se aconseja emplearla antes del parto si se espera que el niño es prematuro. En caso de utilización, se recomienda vigilar estrechamente al recien nacido, y si de observarse la aparición de depresión respiratoria grave, se procederá a administrar naloxona.
    • Lactancia: La codeína se excreta con la leche materna, aunque las concentraciones que se alcanzan no parecen ser significativas. Sin embargo, un abuso materno de codeína podría dar lugar a niveles clínicamente importantes en la leche materna.
    • Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la codeína en niños menores de dos años, por lo que no se recomienda su utilización. En ocasiones se ha empleado la codeína en niños prematuros, en los que se ha observado una intensa depresión respiratoria, debido a que la codeína es capaz de atravesar la inmadura barrera hematoencefálica en elevadas cantidades. En niños mayores se ha empleado la codeína para el tratamiento de la tos, aunque se ha observado que en este grupo de edad, y sobre todo en los niños pequeños, es más frecuente la aparición de reacciones adversas y excitación paradójica. Se recomienda por lo tanto emplear la codeína con cuidados en niños y no sobrepasar las dosis diarias recomendadas.
    • Ancianos: En pacientes ancianos suele existir una disminución fisiológica de la funcionalidad hepática y renal, por lo que puede producirse una acumulación de la codeína. Los pacientes ancianos son por lo tanto más propensos a los efectos adversos de la codeína y a la depresión respiratoria por lo que puede ser necesario un reajuste posológico,
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
    • Conducción: La codeína puede dar lugar a una sedación ligera en determinados pacientes, por lo tanto, los pacientes deberan evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.
    • Digestivas: Ocasionalmente pueden aparecer náuseas, vómitos y estrñimiento, sobre todo con dosis repetidas.
    • Neurológicas/psicológicas: Puede aparecer somnolencia o mareo. Mucho más rara es la presencia de confusión mental, eufória y convulsiones.
    • Respiratorias: A dosis elevadas podría aparecer depresión respiratoria.
    • Alérgias/dermatológicas: Es raro que aparezca prurito, erupciones exantemáticas y exceso de sudoración.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:Bisoltus.jpg
    • Bisoltus
      • 10mg/5ml solucion 250ml R
    • Codeisan28.7mg 10compr R
      • 28.7mg 20compr R
    • Codeisan jarabe
      • 6.33mg/5ml jarabe 125ml RCodeisan.gif
      • 6.33mg/5ml jarabe 250ml R
    • Fludan Codeina
      • 10mg/5ml solucion oral 200 ml R
    • Histaverin
      • 10mg/5ml jarabe 250 ml R
    • Notusin
      • 10mg/5ml solucion 100 ml R
      • 10mg/5ml solucion 250 ml R
    • Perduretas CodeinaToseina.gif
      • Retard 50mg 20compr R
      • Retard 50mg 60compr R
    • Toseina
      • 10mg/5ml solucion 250 ml R
  • Condiciones de dispensación: Con receta médica.