• Mecanismo de acción: Estimula la producción de insulina en la célula beta pancreática de los islotes de Langerhans.
  • Efecto farmacológico: Antidiabético oral, hipoglucemiante, bloqueantes de los canales de K, sulfonilurea.
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Diabetes mellitus tipo 2: Cuando las medidas higiénico-dietéticas no sean suficientes para lograr un buen control de la glucemia. Se puede emplear sola o combinada con insulina.
  • Diabetes insípida: Debido a la sensibilización de los túbulos renales distales a la ADH.
  • Contraindicaiones:
  • Alergia a sulfonilureas o hipersensibilidad a cualquier otro componente del medicamento.
  • Porfiria: La utilización de sulfonilureas se ha asociado con la aparición de crisis agudas de porfiria, por lo que se recomienda no utilizar en estos pacientes.
  • Insuficiencia renal grave: Se podría producir una acumulación del fármaco y sus metabolitos en sangre, aumentando sus efectos, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
  • Insuficiencia hepática grave: Se podría producir una disminución del metabolismo de la clorpropamida, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
  • Interacción con otros medicamentos o alimentos:
  • Acidificantes urinarios: El cloruro amónico puede producir un aumento del 38% de la semivida y del 41% del AUC, así como un descenso del 28% en el aclaramiento, con el consiguiente riesgo de acumulación.
  • Alcalinizantes urinarios: Al administrar bicarbonato sódico a pacientes tratados con clorpropamida, se apreció una disminución de la semivida y un aumento del aclaramiento, con el consiguiente riesgo de fracaso terapéutico.
  • Alcohol etílico: Se aconseja evitar la asociación.
  • Alopurinol: Existe riesgo de hipoglucemia.
  • Anabolizantes hormonales: Podrían potenciar los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas.
  • Antagonistas de los canales Ca: Podría producirse hiperglucemia.
  • Anticoagulantes orales: Podrían potenciar los efectos de las sulfonilureas.
  • Anticonceptivos orales estrogénicos: Disminuye los efectos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hiperglucemia.
  • Antidiabéticos: Podría aumentar el riesgo de aparecer hipoglucemia.
  • Antidepresivos tricíclicos: Éstos podrían potenciar los efectos de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
  • Antifúngicos azólicos: Podría aumentar el AUC de las sulfonilureas, dándose en ocasiones algunos casos de hipoglucemia.
  • Azúcares: Podría dar lugar a una reducción del efecto de las sulfonilureas.
  • Barbitúricos.
  • Beta-bloqueantes: Se han descrito casos en el que éstos daban lugar a hipoglucemia, cuando se administraban con sulfonilureas.
  • Carbón activado: Se recomienda evitar la asociación o distanciar la toma de ambos medicamentos al menos dos horas.
  • Ciclosporina: La administración de sulfonilureas aumenta los niveles séricos de ciclosporina, con el consiguiente riesgo de nefrotoxicidad.
  • Cimetidina: La administración de cimetidina con sulfonilureas daba lugar a una potenciación de los efectos farmacológicos, con riesgo de hipoglucemia.
  • Clofibrato: Da lugar a fenómenos de hipoglucemia.
  • Cloranfenicol: Da lugar a un aumento de la semivida plasmática de las sulfonilureas, con el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
  • Corticoides: Se han descrito casos de falta de efectos terapéuticos en pacientes tratados con corticoides y sulfonilureas.
  • Diazóxido: Podría producirse una disminución de los efectos de los antidiabéticos.
  • Diuréticos tiazídicos: Puede dar lugar a una pérdida del control glucémico.
  • Eritromicina: Se ha registrado una potenciación de la toxicidad hepática.
  • Fenfluramina: Ésta parece aumentar la captación de glucosa por parte del músculo esquelético, por lo que podría presentar acción hipoglucemiante intrínseca.
  • Fenitoína: A altas dosis parece disminuir la liberación de insulina.
  • Fenotiazina: Se ha asociado con una disminución de la liberación de insulina.
  • Heparina: Se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con sulfonilureas y heparina.
  • Gemfibrozilo: Posible potenciación de la acción y/o toxicidad de la clorpropamida.
  • IECAs: Se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con antihipertensivos del tipo de los IECAs y sulfonilureas.
  • IMAOs: Podrían potenciar los efectos de los antidiabéticos, favoreciendo la aparición de hipoglucemia.
  • Isoniazida: Parece afectar a la formación de glucógeno, reduciendo la utilización de glucosa, y podría disminuir la utilización de la glucosa.
  • Pirazolonas: Posible potenciación del efecto de la sulfonilurea.
  • Probenecid: Da lugar a aumentos de la semivida plasmática. Se recomienda evitar la combinación.
  • Rifampicina: Ésta podría inducir el metabolismo hepático de las sulfonilureas, con la posibilidad de una disminución de los efectos del antidiabético.
  • Sales de Mg: Se han descrito casos de hipoglucemia en pacientes tratados con sulfonilureas y antiácidos con magnesio.
  • Salicilatos: Se han descrito casos de hipoglucemia, al administrar una sulfonilurea junto con un salicilato, cobre todo a altas dosis.
  • Sulfamidas: Existe un mayor riesgo de hipoglucemia, por lo que se aconseja controlar la glucemia y reajustar la dosis de sulfonilurea si fuera necesario.
  • Tetraciclinas: Potenciación de los efectos de los antidiabéticos.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Insuficiencia renal: Riesgo de hipoglucemia grave.
    • Insuficiencia hepática: Riesgo de hipoglucemia grave.
    • Cetoacidosis diabética con o sin coma diabético, y en pacientes hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas: Se recomienda tratarlos previamente con insulina antes de utilizar clorpropamida.
    • Pacientes en los que exista tendencia a la hipoglucemia: Se recomienda controlar periódicamente los niveles de glucemia o sustituir la clorpropamida por otras sulfonilureas de semivida corta.
    • Hipotiroidismo: Se recomienda monitorizar los niveles de hormonas tiroideas T3 y T4, y suspender la administración de la clorpropamida en caso de una disminución de las mismas.
    • Cardiopatia: Se observó un aumento de la incidencia de mortalidad por complicaciones cardiovasculares en pacientes tratados con sulfinolureas o fenformina.
    • Diabetes mellitus tipo 1: La clorpropamida no está indicada.
    • Fracaso secundario.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: categoría C de la FDA. Se ha observado en recién nacidos un aumento de la incidencia de hiperbilirrubinemia, policitemia e hiperviscosidad sanguínea con requerimiento de transfusiones parciales. Se recomienda interrumpir la administración al menos un mes antes del parto.
    • Lactancia: La clorpropamida se excreta con la leche materna. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
    • Niños: No se recomienda su utilización.
    • Ancianos: Se recomienda evitar las sulfonilureas de larga duración de efectos en pacientes ancianos, y si se utilizasen, comenzar con dosis menores y ajustar la posología con precisión.
  • Efectos sobre la conducción: La clorpropamida puede dar lugar a hipoglucemia, afectando sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
  • Digestivas: Náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento o diarrea.
  • Hepáticas: Incremento de los valores de las transaminasas. En ocasiones puntuales puede aparecer ictericia colestática, debiéndose suspender el tratamiento.
  • Neurológicas/psicológicas: Cefalea, mareo y parestesia.
  • Hematológicas: En raras ocasiones se ha descrito discrasia sanguínea como anemia, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombopenia.
  • Metabólicas: Es rara la aparición de hipoglucemia intensa y prolongada.
  • Endocrinológicas: Es rara la presencia de un síndrome de secreción inadecuada de ADH reversible, que cursa con edema, hiponatremia, sonfusión mental, mareos, náuseas y vómitos.
  • Alérgicas/dermatológicas: Es rara la aparición de reacciones de hipersensibilidad, con prurito, dermatitis, erupciones exantemáticas. Es excepcional la presencia de eritema multiforme, diabinese.jpgde Stevens-Johnson, eritema nudoso o dermatitis exfoliativa.
  • Analíticas: Incremento de los valores de fosfatasa alcalina.
  • Generales: Es frecuente el aumento de peso, con la consiguiente activación de la lipogénesis.
  • Condiciones especiales de conservación: conservar en lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
    • Diabinese
      • 250 mg 30 comprimidos R EXO
  • Condiciones de dispensación: Con prescripción médica.