- Mecanismo de acción: Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA),
- Efecto farmacológico: Ansiolítico benzodiacepínico de acción prolongada.
- Indicaciones terapéuticas:
- Ansiedad: Estados de ansiedad, aislados o asociados a una afección orgánica, con o sin insomnio.
- Estados depresivos con componente ansioso, desde la inquietud a la angustia.
- Transtornos del comportamiento debidos a la ansiedad: irritabilidad y transtornos de caracter, hiperemotividad y conflictos afectivos.
- Distonías neurovegetativas de intensidad moderada.
- Ansiedad ligada a una intervención quirúrgica.
- Insomnio.
- Síndrome de abstinencia alcohólica.
- Contraindicaciones:
- Alergia a benzodiazepinas.
- Miastenia grave: la actividad relajante muscular de las benzodiacepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular.
- Insuficiencia respiratoria severa: su efecto relajante muscular puede potenciar la depresión respiratoria.
- Apnea del sueño: puede producirse una exacerbación.
- Insuficiendo hepática: severa, debido al riesgo asiciado de encefalopatía.
- Intoxicación etílica aguda, coma o síncope: debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Alcohol etílico y otros depresores centrales: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
- Anticonceptivos orales (estrógenos): hay estudios con otras benzodiacepinas (clordiazepóxido, diazepam, lorazepam) en los que se ha registrado aumento de los noveles plasmáticos de la benzodiacepina, con posiblepotenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de metabolismo hepático.
- Betabloqueantes (metoprolol,propranolol): hay algún estudio con otras benzodiacepinas (bromazepam,diazepam) en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de benzodiacepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Cimeditina/disulfiram: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plásmaticos de benzodiacepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Fluvoxamina: hay algún estudio con otras benzodiacepinas (bromazepam) en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de benzodiacepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Levodopa: hay estudios con otras benzodiacepinas (clordiazepóxido, diazepam, nitrazepam) en los que se ha registrado inhibición del efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus mecanismos colinérgicos y dopaminérgicos.
- Tabaco: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento del metabolismo de clorazepato, pudiendo ser necesario un ajuste de la posología en fumadores.
- Valproico: hay estudios con otras benzodiacepinas (clobazam, clonazepam, lorazepam) en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de la benzodiacepina.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Situaciones especiales
- Embarazo: Categoría D de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratógenos. Otras benzodiacepinas atraviesan la placenta.No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.Algunos estudios han sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congénitas con el uso de benzodiacepinas ( clordiazepóxio, diazepam) durante el primer trimestre. Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) así como flacided neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico de benzodiazepinas durante el embarazo. El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un síndrome en el neonato caracterizado por hipotoía, letargia y dificultades en la lactación. Anque no parece que el uso ocasional y con dosis moderadas comporte riesgos espeiales, rara vez es urgente el uso de benzodiacepinas durante el embarazo,por lo que se debería evitar su uso.La posibilidad de que una mujer en tratamiento pueda quedarse embarazada y de interrumpir el tratamiento en el caso de que se haya producido el embarazo debe considerarse.
- Lactancia: Se ingnora si el clorazepato se excreta con la leche materna, no obstante, la mayoría de las benzodiacepinas sí se excretan. Los neonatos metabolizan más lentamente las benzodiazepoinas, por lo que es posible la acumulación de estos fármacos y sus metabolitos alcanzanto niveles tóxicos (sedación, dificultades en la alimentación y pérdida de peso). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
- Niños: Los niños, especialmente los más pequeños, son más sensibles a los efectos de las benzodiacepinas sobre el SNC. En el neonato puede producirse una depresión prolongada del SNC debido a la incapacidad para biotransformar las benzodiacepinas en metabolitos inactivos. Se recomienda especial control clínico.
- Ancianos: Los pacientes geriátricos pueden mostrar mayor sensibilidad a los efectos adversos de las benzodiacepinas sobre el SNC. Un estudio retrospectivo de control de casos ha mostrado que los ancianos en tratamiento con benzodiacepinas de acción prolongada tienen mayor propensión a sufrir caídas y fracturas que aquellos en tratamientos con benzodiacepinas de acción corta. En estos pacientes también puede ser más probáble la apnea, hipontesión, bradicardia o paro cardíaco por administración de benzodiacepinas parenterales. Se recomienda limitar la dosificación a la mínima eficaz y aumentarla gradualmente, si es necesario, para disminuir la posibilidd de desarrollo de ataxia, mareos y sedación excesiva.
- Efectos sobre la conducción: Las benzodiacepinas tienden a producir disminución de los reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación psicomotriz y del estado de alerta. Por tanto, los pacientes tratados con estos fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la mañana si ha tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual). No teme bebidas alcohólicas.
- Efectos secundarios y reacciones adversas: El perfil toxicológico es similar al del resto de benzodiacepinas. Las RAM en la mayor parte de los casos, afectan principalmente al sistema nervioso central.
- Sistema nervioso: (>10%): Sedación residual al día siguiente, somnolencia.( 1-10%): ataxia, confusión (especialmente en ancianos y debilitados), depresión, desemascaramiento de depresión, mareos. (0.1-1%):reducción de la líbido, impotencia sexual,disminución de orgasmos. (<0.01%):acatisia, temblor, vértigo, habla pastosa,cefalea, convulsiones (crisis) ; Amnesia anterógrada (el riesgo se incrementa con la dosis) y puede asociarse a conductas inadecuadas, desinhibición, euforia, coma; ideas e intentos de suicidio. Reacciones paradógicas como ansiedad, agitación, excitación, hostilidad, agresividad, furia, alteraciones del sueño/insomnio, aumento del alíbido y alucinaciones, pesadillas, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta. Dichas reacciones pueden ser severas y aparecer más frecuentemente en niños y ancianos. En caso de producirse, el fármaco debe ser discontinuado. Dependencia física y psíquica. La supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo di síndrome de abstinencia o rebote. Hay riesgo de abuso.
- Musculo-esqueléticas:(1-10%) :Miastenia.
- Cardio vascular: rara vez, ipotensión.
- Respiratorios: (<0.01%): insuficiencia respiratoria,apnea, empeoramiento de la apnea del sueños ( dosis dependiente). Empeoramiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica ( EPOC).
- Oculares: diplopia, visión borrosa.
- Generales: (1-10%) : astenia.
- Piel/hipersensibilidad: (<0.01%):erupciones exantematicas, anafilaxia.
- Gastrointestinales: náuseas, dolor abdominal, anorexia, sequedad de boca.
- Se han observado alteraciones de las pruebas de función hepática con aumento de bilirrubina, fosfata alcalina, y transaminasas.
- Condiciones de conservación: Conservar en lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Tranxilium
- 15 mg 20 capsulas P
- 10 mg 30 capsulas P
- 5 mg 30 capsulas P
- 10 mg 500 capsulas P EC
- 15 mg 500 capsulas P EC
- 5 mg 500 capsulas P EC
- 50 mg 20 compr recub P
- 50 mg 500 compr recub P EC
- pediatrico 2.5 mg 20 sobres P
- Tranxilium
- Condiciones especiales de dispensación:
- Un solo medicamento por receta.
- Un solo envase por receta.
- Anotar el DNI de la persona que la retira en el dorso de la receta.
- Anotación en el libro recetario.
- Conservar la receta durante dos años, si no es facturable.
- Anotación en el libro Oficial de Contabilidad es Estupefacientes psicótropas utilizadas en la preparación de fórmulas magistrales.