- Mecanismo de acción: actúa bloqueando la recaptación de la noradrenalina y la serotonina, por la membrana neuronal, con lo que se aumentan las concentraciones sinápticas de estas monoaminas, incrementándose la transmisión noradrenérgica de la serotoninérgica en el SNC.
- Efecto farmacológico: antidepresivo tricíclico, derivado de la dibenzazepina.
- Indicaciones terapéuticas:
- Adultos:
- Depresión.
- Trastorno obsesivo compulsivo.
- Fobias.
- Crisis de angustia (ataques de pánico).
- Tratamiento coadyuvante en el síndrome de narcolepsia con crisis de cataplejía.
- Niños:
- Trastorno obsesivo – compulsivo.
- Enuresis nocturna a partir de 5 años y tras excluir la posibilidad de causas orgánicas.
- Adultos:
- Contraindicaciones:
- Alergia a clomipramina o alergia a antihipertensivos tricíclicos.
- Postinfarto de miocardio: periodo de recuperación tras infarto agudo de miocardio, ante el riesgo de producir bloqueo cardíaco.
- Uso simultáneo con IMAO (riesgo de crisis hipertensivas, convulsiones graves e incluso muerte).
- Síndrome de QT largo congénito.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Otros fármacos antidepresivos: se han observado reacciones adversas graves tras la administración combinada de fármacos antidepresivos con distintos mecanismos de acción. La administración conjunta no está recomendada.
- IMAO: antes de introducir amitriptilina, el tratamiento con IMAOs se deberá haber suspendido como mínimo 14 días antes, después de esto la amitriptilina será introducida y con aumentos graduales de la dosis.
- ISRS: posible aparición de efectos adversos relacionados con el derivado tricíclico como consecuencia de la reducción de su metabolismo por el ISRS.
- Anticolinérgicos: posible potenciación de los efectos anticolinérgicos. Hay riesgo de íleo paralítico. Se han comunicado casos de hipertemia.
- Inductores o inhibidores del citocromo P450 isoenzimas 2D6, 3A4, 2C19 y 1A2: la mayoría de los antidepressivos se producen con fármacos inhibidores o inductores enzimáticos.
- Depresores del sistema nervioso central, incluyendo alcohol, benzodiazepinas y analgésicos opioides: posible incremento de los efectos sedantes.
- Disulfiram: se ha comunicado delirio con la administración conjunta de amitrptilina y disulfiram.
- Clonidina: posible disminución de los efectos hipotensores de la clonidina.
- Enalaprilo: potenciación de la toxicidad de clomipramina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Estrógenos: usar con precaución por posible acumulación del antidepresivo con riesgo de manifestaciones tóxicas.
- Fenotiazinas: puede haber un incremento de los niveles plasmáticos de ambos tipos de fármacos.
- Hormonas tiroideas: se ha observado un aumento del efecto antidepresivo por aumento de la sensibilidad de los receptores. También se han descrito casos de taquicardia auricular paroxística, tirotoxicosis e hipotiroidismo.
- Linezolid y otros fármacos que aumentan los niveles de serotonina como dihidroergotamina y sumatriptan: se ha comunicado casos de síndrome por serotonina.
- Levodopa: los antidepresivos tricíclicos pueden retrasar el vaciado intestinal, pudiendo aumentar, de este modo, la inactivación de levodopa antes de su absorción intestinal.
- Litio: puede resultar la utilidad en algunos pacientes.
- Simpaticomiméticos: posible aumento de los efectos depresores.
- Tramadol: pueden potenciar el riesgo de convulsiones y de síndrome serotonérgico.
- Medicamentos que prolonga el intervalo QT: posible aumento del riesgo de incrementar el intervalo QT, especialmente en pacientes con factores de riesgo.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Alteraciones cardiovasculares: aumenta el riesgo de arritmias, bloqueo cardíaco, insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio accidente cerebrovascular, sobre todo a altas dosis.
- Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo.
- Esquizofrenia, psicosis: puede aumentar el riesgo de alteraciones psicóticas. Los delirios paranoides pueden agravarse.
- Angustia: muchos pacientes con tratarnos de angustia experimentan una intensificación de los síntomas de ansiedad al principio del tratamiento.
- Trastorno bipolar: pueden experimentar un cambio a la fase maníaca.
- Glaucoma en ángulo estrecho, hipertrofia prostática o uropatía obstructiva: puede aumentar la presión intraocular o la retención urinaria debido a sus efectos anticolinérgicos, agravando así la enfermedad.
- Estreñimiento: los antihipertensivos tricíclicos pueden causar íleo paralítico, particularmente en ancianos y en los pacientes confinados en cama.
- Hipertiroidismo: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.
- Tumores de la médula suprarrenal: podría provocar una crisis hipertensiva.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.
- En algunos casos se han descrito aumentos o disminuciones de los niveles de glucosa con la administración de antidepresivos tricíclicos.
- Reacciones de fotosensibilidad: no es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de sensibilidad.
- Síndrome serotoninérgico: hay riesgo de Síndrome Serotoninérgico, con síntomas como hiperpirexia, mioclono, agitación, convlsaciones, delirio y coma, al administrar conjuntamente amitriptilina conjuntamente con fármacos serotoninérgicos.
- Tratamiento de electrochoque: la amisnistración simultánea amitriptilina y tratamiento de electrochoque puede aumentar los riesgos del tratamiento.
- Cirugía: suspender el tratamiento 48 h antes de una intervención quirúrgica, ya que la anestesia puede incrementar el riesgo de hipotensión y arritmias.
- Antidepresivos tricíclicos con fármacos anticolinérgicos o neurolépticos: se han descrito casos de hiperpirexia.
- Tendencia suicidas: supervisar estrechamente a los pacientes durante el tratamiento, particularmente a aquéllos de alto riesgo, especialmente en las fases iniciales del tratamiento y después de cambios en las dosis.
- Síndrome de QT largo: dosis superiores a las terapéuticas aconsejadas o a concentraciones plasmáticas superiores a las terapéuticas, puede existir un riesgo de prolongación del Qtc y de torsade de Pointes.
- Situaciones Especiales:
- Embarazo: Categoría C de la FDA. No hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en humanos, no obstante se han descrito casos aislados de síndrome de abstinencia neonatal. Con el uso de antihipertensivos tricíclicos justo antes del parto se han descrito problemas cardíacos, irritabilidad, distress respiratorio, espasmos musculares, crisis convulsivas y retención urinaria en los recién nacidos.
- Lactancia: la clomipramina se excretan con la leche materna.
- Niños: no deberá utilizarse en el tratamiento de la depresión de niños y adolescentes menores de 18 años.
- Ancianos: los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos anticolinérgicos de los antidepresivos tricíclicos, tales como la retención urinaria, delirio anticolinérgico, hipotensión y sedación.
- Efectos sobre la conducción: este medicamente puede producir somnolencia y disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo.
- Efectos secundarios y reacciones adversas: en la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y autónomo.
- Sistema nervioso: somnolencia, mareo, astenia, temblor, cefalea, convulsiones mioclónicas, confusión, desorientación, alucinaciones, nerviosismo, estados de ansiedad, agitación, trastornos del sueño, manía, hipomanía, agresividad pérdida de la memoria, despersonalización, agravamiento de la depresión, pérdida de concentración, insomnio, delirio, trastorno del lenguaje, parestesia, debilidad muscular, hipertonía muscular, pesadillas y bostezos.
- Gastrointestinales: muy frecuente, sequedad de boca. Frecuente, estreñimiento.
- Oculares: visión borrosa, midriasis, trastornos de la acomodación ocular, hipertensión.
- Genitourinarios: retención urinaria, trastornos de la micción.
- Sexuales: se ha observado reducción de la libido, alteraciones de la eyaculación, impotencia sexual, anorgasmia.
- Cardiovasculares: taquicardia sinusal, palpitaciones, hipotensión ortostática, cambios en el ECG, arritmias, aumento de la tensión arterial, trastornos de la conducción.
- Hígado: incremento de los valores de transaminasas, hepatitis con o sin ictericia.
- Piel: erupciones exantemáticas, prurito, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, exceso de sudoración, alopecia.
- Endocrinos y metabolismo: galactorrea, aumento del tamaño de los senos, aumento de peso durante tratamientos prolongados y síndrome de secrección inadecuada de ADH con hiponatremia.
- Hipersensibilidad: alveolitis alérgica con o sin eosinofilia, reacciones sistémicas anafilácticas/ anafilactoides incluyendo hipotensión.
- Sangre: agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, púrpura, anemia.
- Órganos de los sentidos: trastornos del gusto, tinnitus.
- Generales: exceso de sudoración, sofocos.
- Hepatobiliares: raramente, hepatitis.
- Síntomas de retirada: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, dolor de cabeza, nerviosismo y ansiedad.
- Condiciones especiales de conservación: conservar en lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Anafranil:
- 75 mg 28 compr laqueados R
- 25 mg 40 grageas R
- 10 mg 50 grageas R
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- Condiciones de dispensación: con receta médica.