- Mecanismo de acción:
- Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana. Actua sobre una amplia gama de bacterias patógenas, tanto Gram-positivas como Gram-negativas, especialmente sobre estas últimas. Es especialmente activo frente a las enterobacteriáceas. Presenta una leve acción sobre anaerobios y es poco activa frente a Pseudomonas.La ceftriaxona es normalmente activa frente a los siguientes microorganismos relacionados, in vitro o en infecciones clínicas:
- Aerobio Gram-negativo: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia sp.,Salmonella sp., Shigella sp., ceftriaxona es también activa frente a muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
- Aerobio Gram-positivo: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans del grupo streptococci, Streptococcus agalactiae.
- Anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium sp., Peptostreptococcus sp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
- Efecto farmacológico:
- Antibiótico beta-lactámico, del grupo de las cefalosporinas, con acción bactericida prolongada. I
- Indicaciones terapéuticas:
- Infecciones causadas por los gérmenes sensibles a este antibacteriano, tales como:
- Sepsis.
- Meningitis
- Infección intraabdominal: peritonitis, infecciones de vías hepatobiliares, infecciones digestivas
- Infección ósea ,infección de tejidos blandos, articulaciones, infección de piel
- Infecciones en pacientes con inmunodeficiencia.
- Infecciones del tracto urinario y renales: cistitis, pielonefritis aguda
- Infecciones otorrinolaringológicas.
- Infecciones respiratorias: neumonía.
- Infecciones genitourinarias, incluyendo uretritis gonocócica.
- Enfermedad de Lyme: tratamiento de cuadros neurológicos, cardíacos y artríticos de borreliosis de Lyme.
- Cirugía: Profilaxis de infecciones postoperatorias, en cirugía contaminada o potencialmente contaminada, fundamentalmente cirugía cardiovascular, procedimientos urológicos y cirugía colorrectal.
- Contraindicaciones:
- Alergia cepalosporinas
- Alergia a penicilinas: Aunque la alergia a penicilinas no presupone la existencia de alergia a esta cefalosporina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una pen
- Diatesis hemorrágica: en pacientes con antecedentes de enfermedades hemorrágicas donde pueda producirse hipoprotrombinemia y, posiblemente, hemorragia.
- Neonatos hiperbilirrubinémicos o prematuros: Ceftriaxona puede desplazar la bilirrubina de la albúmina sérica, por tanto su uso está contraindicado en recién nacidos (especialmente prematuros) con riesgo de desarrollar encefalopatía bilirrubinémica.
- La ceftriaxona no se debe mezclar ni administrar simultáneamente con soluciones o productos que contengan calcio, incluso aunque se utilicen distintas vías de perfusión. Se han descrito casos de reacciones fatales en neonatos y prematuros por la formación de precipitados de la sal cálcica de ceftriaxona en los pulmones y los riñones de estos pacientes. En algunos casos las vías de perfusión y los tiempos de administración de ceftriaxona y las soluciones que contienen calcio fueron diferentes
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Aminoglucósidos. Podría aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Se recomienda usar con precaución, monitorizando la funcionalidad renal.
- Calcio intravenoso. La administración conjunta de ceftriaxona junto con soluciones parenterales con calcio ha dado lugar a reacciones fatales en neonatos y prematuros, por formación de precipitados en pulmón y riñón. En algunos casos las vías de perfusión y los tiempos de administración de ceftriaxona y las soluciones que contienen calcio fueron diferentes. Se recomienda evitar la asociación entre ceftriaxona y soluciones parenterales con calcio (incluida la solución de Ringer o la de Hartmann), y dejar pasar al menos 48 horas entre la administración de ambos fármacos.
- Ciclosporina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de ciclosporina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Diclofenac: hay algún estudio en el que se ha registrado un incremento de la excreción biliar de la cefalosporina.Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
- Sangre: falso aumento de creatinina con los métodos basados en la reacción de Jaffé. Positivo del test de Coombs en el 1-5% de los pacientes.
- Orina: falso positivo de glucosa con el método basado en la reducción de las sales de cobre.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Deberá someterse a un riguroso control clínico a los pacientes con historial de colitis ulcerosa, enfermedades de Crohn o colitis pseudomembranosa. El uso de ceftriaxona está contraindicado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos.
- Uso en neonatos y prematuros. La ceftriaxona podría dar lugar a desplazamiento de la unión de la bilirrubina a la albúmina, por lo que se aconseja no utilizarla en niños con hiperbilirrubinemia, especialmente prematuros, ante el riesgo de inducir un kernícterus.
- Como ocurre con otros antibacterianos, se pueden presentar sobre infecciones por microorganismos no susceptibles.
- Advertencias:
- La administración de dosis de ceftriaxona generalmente superiores a la recomendada, tratamientos superiores a 14 días, la presencia de deshidratación o de fallo renal pueden dar lugar a precipitados de ceftriaxona cálcica en la vesícula biliar que en la ecografía puede ser interpretados como una litiasis biliar y que suelen desaparecer una vez concluido el tratamiento o tras la retirada del fármaco. En raras ocasiones se han asociado estos signos con síntomas. Considerar la conveniencia de suspender el tratamiento en los casos sintomáticos. Si sobrevienen síntomas, se recomienda un tratamiento conservador no quirúrgico. Estos precipitados biliares afectan más frecuentemente a los niños ya que estos reciben comparativamente dosis superiores en función de su peso corporal. No se deben administrar dosis superiores a 80 mg/Kg ya que el riesgo de precipitación biliar se ve incrementado.
- Pancreatitis: En raras ocasiones se han descrito casos de pancreatitis en pacientes tratados con ceftriaxona, cuya posible etiología es una obstrucción biliar. La mayoría, presentaban de forma concomitante factores de riesgo de estasis biliar y sedimentos biliares, tales como una intervención quirúrgica previa, o una enfermedad grave, o habían recibido alimentación parenteral. Sin embargo, no se puede descartar un efecto desencadenante o de contribución de la ceftriaxona a la precipitación biliar.
- Entre los casos de precipitación de la ceftriaxona a nivel renal la mayoría de ellos se dan en niños mayores de tres años tratados bien con dosis diarias elevadas (por ej. 80 mg/Kg/día), o con dosis totales superiores a los 10 g, y que presentaban otros factores de riesgo (por ej. restricción de fluidos, confinamiento en cama, etc.). Este efecto puede ser sintomático o asintomático, puede conducir a insuficiencia renal y es reversible al interrumpirse el tratamiento.
- Se aconseja distanciar la administración de ceftriaxona junto con sales cálcicas parenterales al menos 48 horas.
- Ceftriaxona, como otras cefalosporinas, puede desplazar la bilirrubina de la albúmina sérica. Se tendrá pues precaución cuando se proyecte administrar a recién nacidos hiperbilirrubinémicos.
- Durante los tratamientos prolongados con ceftriaxona deberá controlarse regularmente el perfil hemático.
- Situaciones Especiales::
- Embarazo :Categoría B de la FDA. Los estudios en animales, utilizando dosis hasta 20 veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. La ceftriaxona atraviesa la placenta en un porcentaje del 10-40%. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso está generalmente aceptado en mujeres embarazadas.
- Lactancia :La ceftriaxona se excreta con la leche materna en cantidades mínimas. No se prevén efectos adversos graves en el lactante, no obstante, puede modificar la flora intestinal. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de la ceftriaxona compatible con la lactancia materna.
- Niños:Se ha observado que la ceftriaxona, a dosis terapéuticas normales, desplaza a la bilirrubina de su unión con la albúmina, por lo que no debe administrarse a neonatos hiperbilirrubinémicos, especialmente a aquellos prematuros. Por otra parte, se han descrito casos de muertes al administrar ceftriaxona junto con una sal cálcica. Por otra parte, no se prevén problemas en niños mayores, por lo que se acepta su uso.
- Ancianos: No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales, no son precisos ajustes posológicos, aunque conviene conocer el estado del funcionalismo renal.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Se han observado en algunos casos los siguientes efectos secundarios, que fueron reversibles, bien espontáneamente, bien tras la supresión del tratamiento:Efectos secundarios sistémicos:
- Gastrointestinales (2%): deposiciones sueltas, diarrea, náuseas, vómitos,estomatitis y glositis. (<0.01%): colitis pseudomembranosa, pancreatitis, hemorragia gastrintestinal
- Hematológicos (2%): eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica,trombopenia,(<0.01%) se han encontrado en casos aislados de alteraciones de la coagulación y agranulocitosis (<500mm3 ), si bien en la mayoría de estos se emplearon dosis totales iguales o superiores a 20 g.
- Dérmicas /hipersensibilidad (aproximadamente 1%): erupciones exantematicas dermatitis alérgica, prurito, urticaria y edema.Se han producido casos aislados de reacciones adversas cutáneas severas (eritema, multiforme, síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell, necrolisis epidermica toxica). Raros: anafilaxia.
- Hepatobiliares: Raros: Precipitación sintomática de ceftriaxona cálcica en la vesícula biliar y aumento de los enzimas hepáticas.
- Ginecológicas: (<0.1%): vulvovaginitis.
- Renales: (<0.1%): oliguria incrementos de los valores de creatinina serica. Muy raros: Precipitación renal de ceftria, xona sódica en pacientes pediátricos, hematuria.Sistema nervioso: (<0.1): cefalea, mareo
- Efectos generales y locales: (<0.1%):fiebre, escalofríos. En raras ocasiones, se han dado reacciones flebíticas tras la administración IV que pueden minimizarse inyectando lentamente (2-4 minutos) la sustancia. La inyección IM sin solución de lidocaina es dolorosa.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Ceftriaxona
- 1 g. im. 1 vial R. DH.
- 500 mg. im. 1 vial R. DH.
- Ceftriaxona EFG
- 1 g. im. 1 vial + 1 amp. 3.5 ml R. DH.
- 500 mg, im. 1 vial + 1 amp. 2 ml. R. DH.
- 1 g. iv. 1 vial+ 1 amp 10 ml. R. DH.
- 2 g. iv. 1 vial R H.
- 500 mg. iv. 1 vial + 1 amp. 5 ml. R. DH.
- 1 g. im. 100 viales + ampolla R. DH. . E.C
- 500 mg. im. 100 viales 2 ml. R. DH. . EC.
- 2 g. iv. 1 vial + ampolla R. H.
- 1 g. iv. 100 viales + ampolla R. DH. . EC.
- 2 g. iv. 100 viales + ampolla R. DH. . EC.
- 500 mg. iv. 100 viales + ampolla R. DH. . EC.
- 1 g. im. 1 vial R. DH.
- 250 mg. im. 1 vial. R. DH.
- 250 mg. iv, 100 viales R. DH. . EC.
- 500 mg iv. 100 viales R DH EC
- 2 g. iv. 50 viales R. H. EC.
- 250 mg im 100 viales + ampollas 5 ml R. DH. EC.
- 500 mg. im. 100 viales + ampolla 5 ml. R. DH. EC.
- Rocefalim
- 1 g. im. 1 vial R. DH.
- 1 g. iv. 1 vial R. DH .
- Ceftriaxona
- Condiciones de dispensación: con receta médica. Se podrán prescribir de uno a cuatro envases unidosis por vía parenteral y hasta dos envases del resto de las presentaciones. Necesita visado de inspección