• Mecanismo de acción: es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina responsable de la transformación de la angiotensina 1 y angiotensina 2, dando lugar a disminución de la presión arterial a través de un doble mecanismo:
    • Vasodilatación arteriovenosa, con la consiguiente disminución de la resistencia periférica.
    • Disminución de la producción de aldosterona, con la consiguiente disminución de la volemia.
  • Se barajan otros mecanismo de acción como el incremento de los niveles de la bradicinina, un potente vasodilatador sustrato también de la ECA, la inhibición del tono simpático central y periférico, la reducción de los niveles de aldosterona y vasopresina, y la inhibición de las acciones centrales de la aldosterona 2.
  • Reduce la precarga al producir vasodilatación venosa y la disminuir la presión telediastólica, y la postcarga, por vasodilatación arterial, disminuyendo las resistencias periféricas. Por lo tanto incrementa el gasto cardíaco en el corazón insuficiente, a la vez que reduce el tono simpático que parece estar aumentado en este cuadro.
  • Además, muestra una interesante actividad cardioprotectora debido a:
    • Reduce la hipertrofia ventricular y de la lámina media vascular, por disminución de la presión arterial y bloqueo de los efectos de la angiotensina 2.
    • Reduce el tono simpático y las demandas miocárdicas de oxígeno, y aumneta el flujo coronario y la kelemia.
  • Disminuye la agregación plaquetaria.
  • Efecto farmacológico: Antihipertensivo, antiarrítmico, antitrombótico. Efecto protector sobre el riñón.
  • Indicaciones terapéuticas:
  • Hipertensión arterial:
  • Insuficiencia cardíaca: tratamiento enfermedad crónica combinado con diuréticos y si fuese necesario con digitálicos.
  • Postinfarto de miocardio: tratamiento a corto plazo, 4 semanas, en pacientes clínicamente estables después de un infarto de miocardio.
  • Nefropatía diabética: tratamiento en pacientes con diabetes mellitus tipo 1.
  • Contraindicaciones:
  • Alergia a inhibidores del ECA o a cualquier componente del medicamento.
  • El captopril ha dado lugar en ocasiones a angiodema grave con afectación de lengua, glotis o laringe. Se recomienda no utilizar este medicamento si hubo esta enfermedad previamente, tanto si esta asociada a un IECA. También si en caso de que la angiodema sea hereditaria o idiopático.
  • El captopril no se considera seguro en pacientes con porfiria, por que es capaz de dar lugar a crisis de pofíricas en sistemas in vitro.
  • En el segundo y tercer trimestre del embarazo está contraindicado debido al riesgo de reacciones adversas embriotóxicas.
  • Interacciones con otros medicamentos o alimentos:
  • AINE: Administración de un AINE incluido el ácido acetilsalicílico en dosis superiores a 3g/24h da lugar a riesgo de sufrir hiperpotasemiae insuficiencia renal reversible.
  • Aliskiren: En pacientes diabéticos, los efectos hiperkalemicos pueden ser aditivos,con un aumento de riesgo de hipokalemia.
  • Alcohol: El alcohol puede potenciar la disminución de la presión arterial.
  • Alopurinol: en pacientes tratados con Captopril y Alopurinol existen reacciones alérgicas graves e incluso mortales, casos de síndrome de Steven-Johnson, neutropenia e infecciones graves resistentes a antibióticos. Estas enfermedades aparecieron especialmente en pacientes con insuficiencia renal tratados con diuréticos.
  • Anestésicos locales: estos podrían potenciar la hipotensión del captopril.
  • Antiácidos: los antiácidos con magnesio o aluminio podrían disminuir la absorción del captopril hasta un 50 %. Se desconoce el motivo, pero no parece deberse al aumento del pH.
  • Antidepresivos tricíclicos: los IECA podrían potenciar los efectos hipotensores de ciertos antidepresivos tricíclicos.
  • Antidiabéticos: se produjo hipoglucemia en pacientes con insuficiencia renal.
  • Antihipertensivos: se puede potenciar el riesgo de hipotensión, especialmente con la primera dosis.
  • Azatioprina: se puede producir anemia o leucopenia, al recibir conjuntamente captopril y azatioprina.
  • Capsaicina: aumento de la tos seca.
  • Ciclosporina: resistencia a tratamientos antibacterianos tradicionales. Aumento del riesgo de hiperpotasemia e insuficiencia renal.
  • Digoxina: Podría aumentar concentraciones plasmáticas de digoxina, con el riesgo de toxicidad. En pacientes con insuficiencia cardíaca no muestra reacciones adversas digitálicas.
  • Diuréticos: Riesgo de padecer hipotensión en primera dosis o insuficiencia renal.
  • Fenotiazinas: Un caso de un paciente que presenta un cuadro de hipotensión severa. en pacientes normales puede aumentar efectos hipotensores.
  • Litio: concentraciones plasmáticas elevadas de litio con riesgo de toxicidad.
  • Naloxona: Disminuye el efecto antihipertensivo del captopril.
  • Procainamida: infecciones resistentes a los tratamientos antibacterianos tradicionales.
  • Sales de hierro: dismuyen la absorción del captopril.
  • Sales de oro: el captopril podría aumentar la frecuencia de reaciones adversas nitritoides por sales de oro.
  • Simpaticomiméticos: antagonizan la actividad antihipertensiva del captopril.
  • Alimentos: podrían dar a reducción y un retraso de la absorción del captopril.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Insuficiencia renal: podría producirse una acumulación de captopril. En pacientes con insuficiencia renal previa, se ha descrito proteinuria reversible.
    • Hepatopatía como hepatitis o insuficiencia hepática: se han descrito reacciones adversas hepáticas graves, caracterizadas por daño hepático, ictericia colestática y en ocasiones fallo hepático fatal.
    • Estenosis aórtica o miocardiopatía hipertrófica obstructiva: pordrían reducir teoricamente el riego de las coronarias con el consiguiente riesgo de isquemia.
    • Tos: Tos seca y persistente especialmente en mujeres.
    • Hiperpotasemia: raras ocasiones se ha observado la aparición de hiperpotasemia, en la mayoría han sido casos leves y revirtió en pocos días.
    • Diabetes: el captopril puede aumentar la sensibilidad de la insulina y la captación de glucosa, aumentando los efectos de los antidiabéticos orales y la insulina.
    • Discrasia sanguínea: se han descrito casos de neutropenia (reversible y no suele ser grave) y raramente anemia y/o trombopenia.
    • Picaduras de insectos: hipersensibilidad graves de tipo anacfilactoide al ser picados por diferentes insectos como los himenópteros o en caso de desenbilización con venenos de abeja o avispa.
    • Psoriasis: brotes de psoriasis.
    • Hiperaldosteronismo primario: no suelen responder bien a fármacos como los IECA o ARAII
    • Hipetensión: hipotensión severa tras la primera dosis en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial grave, hipertensión renovascular, deplesión hidrosalina, hipovolemia, hiponatremia, etc… La hipotensión podría favorecer la aparición e un infarto agudo de miocardio o una vasculopatía cerebral.
    • Angiodema: pueden desarrollar de extremidades, cara, labios, glotis, laringe, lengua y otras membranas mucosas. Aparece normalmente al inicio del tratamiento.
    • Reacciones de hipersensibilidad: se han descrito reacciones anafilactoides en pacientes sometidos a hemodiálisis. También en pacientes con hiperpilidemia.
    • Reacciones de fotosensibilidad: algunos casos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda evitar la exposición directa al sol o la luz ultravioleta sin protección adecuada.
    • Diferencias étnicas: fármacos IECA/ ARAII son poco eficaces en pacientes de raza negra por que suelen presentar niveles bajos de renina. En estos pacientes es común la aparición de angiodema.
    • Análisis clínicos: Acetona- Falsos positivos en determinaciones de orina al utilizar el nitroprusiato sódico.
    • Bilirrubina: aumento de sus niveles en plasma.
    • Creatinina: aumento de sus niveles en plasma.
    • Cuerpos cetónicos en orina: falsos positivos cuando de utiliza la prueba con nitroprusiato sódico.
    • Eosinófilos: aumento de sus niveles en plasma.
    • Eritrocitos: posible disminución de sus niveles en plasma, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, etc.
    • Glucosa: disminución de sus niveles en plasma.
    • Hematrocitos: disminución de sus niveles en plasma.
    • Hemoglobina: disminución de sus niveles en plasma.
    • Leucocitos: posible disminución de sus niveles en plasma.
    • Plaquetas: posible disminución de sus niveles en plasma.
    • Potasio: aumento de sus niveles en sangre.
    • Proteínas en orina: aumento transitorio de sus niveles en plasma con valores al menos 1g/24h. en el 0.7% de pacientes.
    • Sodio: disminución de sus niveles en plasma sobretodo si el pacientes es tratado con diuréticos y con una dieta pobre en sodio.
    • Transaminasas: aumento de sus niveles en plasma.
    • Urea: aumento de sus niveles en plasma.
    • Velocidad de sedimentación globular: aumento de la VSG.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo: categoría C de la FDA 1er. trimestre. Categoría D de la FDA 2º y 3er trimestre. No se recomienda su uso en el 1er trimestre de embarazo. La exposición prolongada durante el segundo o tercer trimestre ha dado efectos embriotoxicos y neonatales. También casos de prematuridad, retraso del crecimiento intrauterino pero se desconoce si es por la adminstración del medicamento o por la propia enfermedad de la madre. Cuando se planifique o se confirme el embarazo, el tratamiento deberá cambiarse a una terapia alternativa tan pronto como sea posible.
    • Lactancia: se excreta con la leche materna en bajas cantidades. No se han observado efectos adversos en lactantes, pero existe el riesgo de que se produzca hipotensión. Se recomienda evitar la utilización de captopril en la lactancia aunque la Academia Americana de Pediatría considera el captopril compatible con la lactancia.
    • Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en menores de 18 años. En los neonatos puede aparecer casos de hipotensión severa y prolongada. Se recomienda su utilización sólo en aquellas situaciones en las que no se pueda controlar la presión arterial con ningún otro método.
    • Ancianos: Pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores. Se recomienda vigilar el tratamiento, con la menor dosis posible y administrándosela al acostarse.
    • Efectos sobre la conducción: puede dar lugar a mareos, somnolencia, sensación de inestabilidad o fatiga. Se recomienda que el paciente extreme las precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
  • Digestivas: frecuente la presencia de náuseas, vómitos, irritación gástrica, diarrea, estreñimiento, dispepsia, sequedad de boca o trastornos del gusto. Más raramente se han producido estomatitis y aftas orales y en casos puntuales glositis, pancreatitis y úlcera séptica.
  • Hepáticas: muy raramente hepatitis, incremento de los valores de trasaminasas o hiperbilirrubinemia.
  • Neurológicas/psicológicas: frecuente la presencia de cefalea, somnolencia, vértigo y mareo. Mas raramente confusión, nerviosismo, parestesia o depresión. En ocasiones puntuales, alucinaciones y brotes de manía.
  • Cardiovasculares: poco frecuente que se produzca hipotensión. También se ha comunicado taquicardia, hipotensión ortostática, dolor precordial, angina de pecho, palpitaciones, ictus, etc.
  • Genitourinarias: insuficiencia renal reversible, poliuria u oliguria y poliquiuria. Se han descrito casos de nefritis interstical. En ocasiones se han comunicado casos de impotencia sexual.
  • Respiratorias: es frecuente tos seca e irritabilidad, que puede dar lugar a ronquera y afonía. También se han notificado casos de disnea, espasmo bronquial, asma, rinitis y neumonía eosinofila.
  • Alérgicas/dermatológicas: es común que aparezca prurito y alopecia. En raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad con angiodema que puede ser fatal.
  • Oculares: en muy raras ocasiones, visión borrosa
  • Osteomusculares: en muy raras ocasiones dolor osteomuscular o mialgia.
  • Hematológicas: en muy raras ocasiones, se han descrito casos de discracia sanguinea, como anemia, neutropenia, agranulocitosis, eosinofilia o trombopenia.
  • Metabólicas: en casos muy raros, hiperpotasemia e hipoglucemia.
  • Generales: se han descrito casos de astenia, malestar general y ginecomastia y en muy raros, fiebre.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:external image 4081_4088_3.jpg
    • Capoten
      • cor 12.5 mg 20 compr R TLD
      • 50 mg 30 compr R TLD
      • 25 mg 60 compr R TLD
      • cor 12.5 mg 200 compr R EC
      • 25 mg 500 compr R EC
      • 50 mg 500 compr R ECexternal image Captopril-2.jpg
    • Captopril EFG
      • 50 mg 30 compr R TLD
      • 25 mg 500 compr R EC
      • 25 mg 60 compr R TLD
      • 100 mg 15 compr R TLD
      • 50 mg 500 compr R EC
      • 100 mg 500 compr R EC
      • 12.5 mg 20 compr R TLD
    • Captosina
      • 50 mg 30 compr R TLD
      • 25 mg 60 compr R TLD

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    • Cesplon
      • 100 mg 15 compr R EFG TLD
      • cor 12.5 mg 20 compr R TLD
      • 25 mg 60 compr R TLD
      • cor 12.5 mg 200 compr R EC
      • 25 mg 500 compr R EC
      • 50 mg 500 compr R EC
    • Tensoprel
      • 50 mg 30 compr R TLD
      • 25 mg 60 compr R TLD
      • 25 mg 500 compr R EC
      • 50 mg 500 compr R EC
  • Condiciones de dispensación: Con receta médica.