- Mecanismo de acción: Como Antianginoso, actúa inhibiendo de forma competitiva y reversible las acciones de las catecolaminas mediadas a través de la estimulación de los receptores beta-adrenérgico.
- Como Antihipertensivo, actúa reduciendo el gasto cardiaco, reducen el volumen sistólico, inhiben la secreción de la renina, ejercen un efecto antisimpaticolítico central y estimulan la liberación del péptido natriurético atrial.
- Como Antiarrítmico, actúa los beta-bloqueantes aplanando la inclinación de la fase 4 de las células automáticas disminuyendo la frecuencia sinusal y suprimiendo los marcapasos ectópicos. Disminuyen la conducción y prolongan el periodo refractario del nodo AV. Su administración en las primeras 24 horas de postinfarto de miocardio reduce la muerte súbita, el área de infarto y la incidencia de fibrilación ventricular.
- Efecto farmacológico: Antihipertensivo, antianginoso, antiarrítmico tipo II.
- Indicaciones terapéuticas:
- Hipertensión arterial: Solo o asociado a otros fármacos antihipertensivos (diuréticos tiazídicos, etc)
- Angina estable: Prevención y tratamiento del ataque de angina de pecho estable.
- Insuficiencia cardiaca: Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida y añadido al tratamiento con inhibidores ECA y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos.
- Contraindicaciones:
- Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes.
- Bloqueo cardíaco de segundo grado, bloqueo cardiaco de tercer grado: Debido a sus efectos cronotropicos negativos, únicamente se empleará y bajo vigilancia clínica en pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado.
- Bradicardia: Bradicardia inferior a 60 latidos por minuto previa al inicio del tratamiento.
- Shock cardiogénico: Ante riesgo de aumento de la depresión miocárdica.
- Fallo cardiaco no controlado.
- Síndrome sinusal (incluyendo bloqueo sinu-auricular).
- Feocromocitoma no tratado.
- Acidosis metabólica: El bloqueo de los receptores beta puede provocar una disminución del tono simpático necesario para conservar las funciones vitales.
- Hipotensión: Hipotensión (Presión arterial sistólica inferior a 100mmHg).
- Alteraciones circulatorias periféricas graves.
- Asma grave y enfermedades pulmonares obstructivas crónicas graves, tal como obstrucción de las vías aéreas.
- Insuficiencia cardíaca aguda o durante los episodios de descompensación de la enfermedad que requieran de tratamiento inotrópico endovenoso.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Antagonistas de calcio: Se ha observado que algunos betabloqueates pueden incrementar la toxicidad al adicionar ambos su acción cardiodepresora.
- Antidiabéticos: Se ha observado que algunos betabloqueantes pueden provocar variaciones en los niveles de glucemia, al antagonizarse sus acciones.
- Antiinflamatorios no esteroídicos: Se ha observado que algunos betabloqueantes pueden ver disminuido su efecto por acción del antiinflamatorio no esteroídico, debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
- Barbitúricos: Se ha observad que algunos betabloqueantes pueden ver disminuido su efectos debido a la inducción de su metabolismo hepático.
- Inhibidores enzimáticos: Se ha observado que algunos betabloqueantes pueden ver potenciada su acción debido a una inhibición de su metabolismo.
- Rifampicina: Hay estudios en los que se ha registrado una disminución del efecto del bisoprolol por una inducción de su metabolismo hepático.
- Simpaticomiméticos de acción directa: Se ha observado que algunos betabloqueantes pueden potenciar la toxicidad, debido a su antagonismo a nivel de los receptores beta.
- Floctafenina: Los beta bloqueantes pueden impedir las reacciones cardiovasculares compensatorias asociadas a hipotensión o shock que pueden ser inducidad por la floctafenina. Uso contraindicado.
- Sultoprida: Bisoprolol no debe administrarse concomitantemente con sultoprida ya que existe un incremento del riesgo de arritmia ventricular.
- Clonidina: Aumento del riesgo de hipertension rebote, así como disminución exagerada de la frecuencia y conducción cardíacas.
- Inhibidores de la monoaminooxidasa: Aumentan los efectos hipotensores del beta bloqueante, pero también el riesgo de crisis hipertensivas.
- Fármacos antiarrítmicos de clase I: El efecto sobre el tiempo de conducción atrial puede estar potenciado. Se aconseja vigilancia clínica.
- Antagonistas del calcio: Aumento del riesgo de hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardíaca latente el uso concomitante de agente beta-bloqueantes puede dar lugar a una insuficiencia cardíaca.
- Parasimpaticomiméticos: El tiempo de conducción atrio-ventricular puede aumentar.
- Agentes anestésicos: Atenuación de la taquicardia reflejo y aumento de riesgo de hipotensión. La continuación del bloqueo reduce el riesgo de arritmia durante la inducción e intubación.
- Glucósidos digitálicos: Disminución de la frecuencia cardíaca, aumento del tiempo de conducción atrio-ventricular.
- Derivados de la ergotamina: Exacerbación de los transtornos de la circulación periférica. Uso preutorio.
- Baclofeno: Aumento de la actividad antihipertensiva.
- Productos de contraste yodados: Los beta-bloqueantes pueden impedir las reacciones cardiovasculares compensatorias asociadas con hipotensión o shock inducido por productos de contraste yodados.
- Mefloquina: Aumento del riesgo de bradicardia.
- Corticosteroides: Disminución del efecto antihipertensivo debido a la retención de agua y sodio.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Cirugía: Cuando se decida interrumpir el tratamiento con betabloqueantes antes de una intervención quirúrgica, la terapia se debe interrumpir durante al menos 24 horas. Si se continúa con el tratamiento, se debe tener precaución con el uso de ciertos anestésicos. Se puede proteger al paciente de reacciones vagales mediante la administración intravenosa de atropina.
- Asma u otras enfermedades broncoespásticas: Los betabloquenates pueden favorecer el bronconcoespasmo. Aunque en general se desaconseja el uso de betabloqueantes en estas enfermedades. Cuando se administre broncodilatadores concomitantemente, ocacionalmente puede producirse un incremento de la resistencia aérea en pacientes con asma, por lo que la dosis de estimulantes beta2 debe aumentar.
- Cardiopatía isquémica: Evitar la supresión brusca del tratamiento ante el riesgo de exacerbaiópn de la angina pectoris. La dosis se debe reducir gradualmente, por ej. Durante 1-2 semanas, iniciando al mismo tiempo una terapia de sustitución si es necesario, para prevenir la exacerbación de la angina de pecho. Además, puede desarrollarse hipertensión y arritmias. Existe también riesgo de infarto, de miocardio y muerte súbita.
- Depresión: Aunque la asociación de betabloqueantes con depresión no ha sido totalmente establecida, se recomienda precaución en estos pacientes.
- Diabetes: Los betabloqueantes pueden emmascarar los principales síntomas asociados a un cuadro de hipoglucemia, lo que podría impedir la adopción de medidas compensatorias. Además pueden provocar directamente hiperglucemia, al estimular la glucogenolisis hepática.
- Enfermedad de Raynaud, claudicación intermitente y otras enfermedades vasculares periféricas: Los betabloqueantes pueden disminuir la circulación periférica.
- Feocromocitoma: Existe riesgo de hipertensión si no se alcanza antes un bloqueo alfa adrenérgico eficaz. La administración de un beta-bloqueante a pacientes con feocromocitoma no se realizará hasta haber instaurado previamente tratamiento alfa-bloqueante.
- Hipertiroidismo: El bloqueo beta adrenérgico tiendea revertir con rapides muchos de los síntomas de hipertiroidismo, emmascarando, por tanto, los síntomas del hipertiroidismo.
- Miastenia grave: Los betabloqueantes pueden potenciar un estado miasténico, incluyendo debilidad muscular y visión doble.
- Angina de Prinzmetal: Puede aumentar el número y la duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal este aumento es consecuencia del bloqueo de los receptores B”-vasodilatadores y del predominio del tono alfa-vasoconstrictor en los grandes vasos coronarios epicárdicos. Solo se empleará en estos pacientes con la máxima precaución.
- Psoriasis: Se han comunicados casos de empeoramiento de la psoriasis en pacientes tratados con betabloqueantes.
- Alergia: Debe administrarse con precaución a pacientes con un historial de graves reacciones de hipersensibilidad, así como a pacientes sometidos a una terapia de desensibilización puesto que los betabloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad frente a los alergenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas.
- Insuficiencia cardiaca: No se debe emplear un beta-bloqueante en insuficiencia cardíaca crónica inestable. El tratamiento debe iniciarse a dosis bajas.
- No existe experiencia terapéutica con brisoprolol en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca en pacientes con los siguientes estados y enfermedades:
- Insuficiencia cardíaca de clase II NYHA.
- Diabetes mellitus insulino-depedniente (Tipo I).
- Función renal deteriorada.
- Función hepética deteriorada.
- Pacientes mayores de 80 años.
- Miocardiopatía restrictiva.
- Cardiopatías congénitas.
- Válvulopatías con afección hemodinámica significativa.
- Infarto de miocardio en los 3 últimos meses.
- Conducción: Actividades especiales: Se aconseja precaución durante la conducción de vehículos o elmanejo de maquinaria peligrosa o de precisión, por lo posible aparición de mareos y/o fatigas, especialmente al comienzo del tratamiento.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoria C de la FDA. En general, los agentes bloqueantes de receptores beta-adrenérgicos reducen la perfusión placentaria, lo que se ha asociado a retraso en el crecimiento, muerte intrauterina, aborto o parto prematuro. Bisoprolol no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Si el tratamiento con Bisoprolol se considera necesario, se debe monitorizar el flujo sanguineo uteoplacentario y el crecimiento del feto.
- Lactancia: Se ignora si el bisoprolol se excreta con la leche materna. Aunque el riesgo parece ser pequeño, se debe controlar a los lactantes en busca de signos de bloqueo beta adrenérgicos: Bradicardia, hipotensión, distrés respiratorio e hipoglucemia. Se recomienda especial precaución.
- Niños: La seguridad y eficacia no han sido establecidas en niños. Uso no recomendado en menores de 18 años.
- Ancianos: Los bloqueantes beta-adrenérgicos se han usado con seguridad y eficacia en ancianos. No obstante, estos pacientes suelen ser más susceptibles a los efectos adversos de estos fármacos, especialemente dolor de cabeza, somnolencia, bradicardia, hipotensión e hipotermia, por lo que es importante individualizar la dosis en cada paciente. Los beta-bloqueantes de elección en estos pacientes suelen ser los cardioselectivos y de vida corta.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Cardiovasculares:
- (1-10%): Frialdad en las extremidades o falta de sensibilidad en las extremidades, enfermedad de Raynaud, aumento de la claudicación intermitente existente.
- (0.1-1%): Bradicardia, alteraciones del estímulo AV, empeoramiento del insuficiencia cardíaca, hipotensión ortostática.
- Sistema Nervioso Central:
- (1-10%): Astenia, agotamiento físico, mareo, cefalea.
- (<0.01%): Pesadillas, alucinaciones.
- Gastrointestinales:
- (1-10%): Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y estreñimiento.
- Musculo-esqueléticos:
- (0.1-1%): Espasmo bronquial en pacientes con asma bronquial o antecedentes de enfermedad obstructiva de las vías respiratorias.
- Dermatológicas: Reacciones de hipersensibilidad como prurito, ruborización, erupciones e exantemáticas.
- Casos aislados: Los agentes-bloqueantes pueden provocar o empeorar la psoriasis o inducir rash tipo psoriasis y alopecia.
- Hepatobiliares:
- (0.1-1%): Incremento de los valores de transaminadas, hepatitis.
- Metabolismo:
- (0.1-1%): Hipertrigliceridemia, hipoglucemia.
- Urogenital:
- (0.1-1%): Impotencia sexual.
- Otorrinolaringológicas:
- (0.1-1%): Transtornos auditivos, rinitis alérgica.
- Ojos: Reducción de flujo lacrimal ( a considerar en pacientes que utilicen lentes de contacto)
- Casos aislados: Conjuntivitis
- Alteraciones biológicas: Aparición de anticuerpos antinucleares con síntoma clínicos excepcionales, tales como síndrome de lupus, los cuales desaparecen al cesar el tratamiento.
- Dopaje: El bisoprolol está prohibido durante la competición.
- Cardiovasculares:
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Bisoprolol EFG
- 5mg 30compr recub R TLD
- 5mg 60compr recub R TLD
- 5mg 500compr R EC
- 10mg 30compr recub R TLD
- 10mg 60compr recub R TLD
- 10mg 500compr R EC
- Emconcor EFG
- 10mg 30compr R TLD
- 5mg 30compr R TLD
- 10mg 60compr R TLD
- 5mg 60compr R TLD
- 10mg 500compr R EC TLD
- 5mg 500compr R EC TLD
- Emconcor Cor
- 10mg 28compr recub R TLD
- 2.5mg 28compr recub R TLD
- 5mg 28compr recub R TLD
- 2.5mg 100compr recub R EC TLD
- Euradal
- 10mg 30compr recub R TLD
- 5mg 30compr rcub R TLD
- 10mg 60compr recub R TLD
- 5mg 60compr recub R TLD
- Bisoprolol EFG
- Condiciones de dispensación: Con receta médica.