• Mecanismo de acción: Actúa disminuyendo la actividad colinérgica anormalmente exaltada en las neuronas de la vía nigro-estriada del encéfalo, que acompaña a la deplección dopaminérgica del párkinson. Adicionalmente, parece que actúan sobre la actividad dopaminérgica a través del bloqueo del transportador de la dopamina, permitiendo que la dopamina liberada permanezca más tiempo en la sinápsis.El biperideno mejora fundamentalmente los síntomas motores de la enfermedad de párkinson, con escaso efecto sobre los cognitivos: así mejora la rigidez muscular y el temblor, síntomas iniciales de los primeros estadios de la enfermedad de Parkinson. También reducen la salivación y el sudor.
  • Efecto farmacológico: Antiparkinsoniano, anticolinérgico terciario sintético.
  • Indicaciones terapéuticas:
    • Enfermedad de Parkinson: Tratamiento de todas las formas leves de Parkinson, Ha demostrado mejores resultado en el Parkinson idiopático y postencefálico que en el párkinson arteriosclerótico.
    • Parkinsonismo o extrapiramides, síntomas inducidos por fármacos bloqueantes dopaminérgicos, tales como fenotiazinas, butirofenonas, metoclopramida o cleboprida. La discinesia tardía no mejora.
  • Contraindicaciones:
    • Hipersensibilidad al biperideno.
  • Interacción con otros medicamentos o alimentos:
    • Alcohol: Posible aumento de los efectos sedantes. Aconsejar al paciente que no tome bebidas alcohólicas.
    • Amantadina: Hay estudios en los que ha registrado aparición del delirio y excitación nerviosa, por posible adición de sus efectos anticolinérgicos.
    • Antidepresivos tricíclicos: Hay algún estudio en el que se ha registrado aparición de excitación nerviosa, confusión y alucinaciones por posible adición de sus efectos anticolinérgicos. Fenotiazinas: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos con inhibición de su efecto, por posible de su disminución de su absorción. Así mismo puede haber un aumento de la incidencia de efectos anticolinérgicos.
    • Levodopa: Suele ser frecuente la asociación de levodopa y anticolinérgicos. Hay datos contradictorios y poco concluyentes. No obstante, se ha postulado una posible disminución de la motilidad gástrica que facilita el aumento de metabolismo de levodopa por la mucosa gástrica y la consecuente reducción de las concentraciones plasmáticas de levodopa. Se aconseja monitorizar al paciente ante la posible pérdida de eficacia de levodopa.
  • Precauciones y uso en situaciones especiales:
    • Precauciones:
    • Extremar las precauciones necesarias o no utilizar este medicamento en aquellas situaciones en que los efectos anticolinérgicos pueden agravar la enfermedad.
    • Los anticolinérgicos inhiben el bloqueo vagal del marcapaso del nódulo sinoauricolar por lo que deberían utilizar con precaución en pacientes con predisposición a taquicardia, insuficiencia cardiaca o cardiopatía isquémica. Así mismo hay que tener precaución en pacientes con hipertensión o hipotensión.
    • Glaucoma en ángulo estrecho: El efecto midriático puede aumentar la presión intraocular que puede precipitar un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado. En glaucoma en ángulo abierto puede haber un ligero aumento de la presión intraocular.
    • Obstrucción intestinal, megacolon, acalasia: Los anticolinérgicos reducen el peristaltismo intestinal. Los antimuscarínicos deben ser utilizados con extrema precaución en pacientes con colitis ulcerosa dado que la reducción de la motilidad intestinal puede producir íleo paralítico que puede agravar o precipitar megacolon tóxico complicando la colitis ulcerosa.
    • Reflujo gastroesofágico o hernia de hiato asociada a reflujo gastroesofágico los anticolinégicos reducen el vaciado gástrico y agrava el reflujo gastroesofágico.
    • Retención urinaria, uropatía obstructiva: Los anticolinérgicos inhiben el músculo detrusor, contaren el trígono y el esfínter de vejiga, dificultando la evacuación urinaria. En hiperplasia benigna de próstata puede agravar la sintomatología.
    • Miastenia grave: Los anticolinérgicos pueden agravar la enfermedad al inhibir la acción de la acetilcolina a nivel de placa neuromuscular.
    • Discinesia tardia: Tratamientos prolongados de anticolinérgicos asociados con antisépticos pueden agravarla.
    • Situaciones especiales:
    • Embarazo:Categoría C de FDA. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Es muy probable que las pacientes puedan quedar embarazadas, puesto que esta enfermedad es específica para mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones.
    • Niños: No se dispone de suficiente experiencia clínica para este grupo de edad. Los niños son más sensibles a los efectos tóxicos de este tipo de fármacos. Es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones. La posología no ha sido establecida para este grupo de edad.
    • Ancianos: El uso crónico de anticolinérgicos puede predisponer a los pacientes geriátricos al glaucoma. Los ancianos, especialmente aquellos en cambios arterioscleróticos, pueden presentar confusión mental, desorientación agitación, alucinaciones y síntomas de tipo psicótico. La memoria de los pacientes geriátricos, especialmente aquellos con problemas de memoria, puede verse gravemente deteriorada con el uso continuado de anticolinérgicos. Uso aceptado, no obstante, se recomienda la vigilancia clínica y una estricta regulación de la dosificación.
  • Efectos secundarios y reacciones adversas:
    • Conducción: Este medicamento puede producir visión borrosa, vértigos y reducción de la capacidad de reacción, sobre todo al comienzo del tratamiento. No conduzca hasta que sepa como le afecta el medicamento.
    • efectos adversos:
    • Los efectos adversos de biperideno son, en general, frecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de los antiparkinsonianos anticolinérgicos. En la mayoría parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso autónomo. Muchos de ellos suelen remitir a lo largo del tratamiento.
    • Cardiovasculares: Taquicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática, bradicardia transitoria seguida de taquicardia, con palpitaciones.
    • Gastrointestinales: Náuseas, estreñimiento. Con menor frecuencia, dilatación del colon, ileo paralítico, vómitos. Los anticolinérgicos retrasan el vaciamiento gástrico.
    • Sistema nervioso: Confusión, desorientación, amnesia, agitación, vértigo, cefalea, parestesia, piernas pesadas, somnolencia, debilidad. Raramente: con dosis altas euforia, psicosis, paranoia, delirio, alucinaciones y convulsiones. En algunos pacientes con párkinson grave puede empeorar el temblor al reducir la rigidez. Hay algún caso registrado de movimientos coreiformes generalizados cuando biperideno se añadió a levodopa/carbidopa. Los anticolinérgicos pueden agravar los síntomas psiquiátricos producidos por levodopa.
    • Genitourinarias: Retención urinaria, disuria, micción imperiosa.
    • Músculo- esquelético: Miastenia, calambres musculares, disartria.
    • Oculares: midriasis, trastornos de la acomodación ocular, visión borrosa, diplopía, hipertensión ocular y fotofobia.
    • Sexuales: dificultad para alcanzar o mantener una erección.
    • Hipersensibilidad: erupciones exantematicas, urticaria, sequedad de piel.
    • General: Elevación de la temperatura corporal, fiebre, hiperpirexia, ruborizacion, calambres en los dedos, anhidrosis.
  • Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
  • Nombre comercial:
    • Akineton
      • 2 mg 20 compr. R TLD
      • 2 mg 50 compr. R TLD
      • 4 mg retard 20 compr. R TLD
      • 5 mg 5 ampollas 1 ml. R TLD
  • Condiciones de dispensación: Con receta médica.