- Mecanismo de acción:
- Acción antianginosa: Inhiben de forma competitiva y reversible las acciones de las catecolaminas mediadas a través de la estimulacion de los receptores beta- adrenérgico. El aumento del tono simpático produce cardiopatía isquémica, ya que aumenta la contractilidad, la frecuencia y las demandas miocárdicas de O2 y disminuye el flujo coronario subendocárdico (la taquicardia reduce el intervalo diastólico, y el aumento de la contractilidad incrementa la compresión de los vasos coronarios subendocárdicos por el músculo cardiaco). Los beta- bloqueantes disminuyen la frecuencia y la contractilidad cardiacas, la postcarga (disminuye las resistencias vasculares peroféricas) y las demandas miocárdicas de oxígeno.
- Acción antihipertensiva: La acción antihipertensiva se debe a que reducen el gasto cardiaco (disminuyen la fuerza contráctil del miocardio así como la frecuencia cardiaca), reducen el volumen sistólico, inhiben la secreción de renina (con la disminución consecuente de la angiotensina II), ejercen un efecto antisimpaticolítico central y estimulan la liberación del péptido natriurético atrial.
- Acción antiarrítmica: los beta- bloqueantes aplanan la inclinación de la fase 4 de las células automáticas disminuyendo la frecuencia sinual y suprimiendo los marcapasos ectópicos. La reducción de la frecuencia es tanto más marcada cuanto mayor es el tono simpático. Contrarrestan todos los efectos proarritmogénicos de las catecolaminas, que son consecuencias de un aumento de la entrada de Ca2++ a través de canales tipo L estimulada por el agonismo beta- adrenérgico. Disminuyen la conducción y prolongan el periodo refractario del nodo AV (tejido Ca2++ -dependiente). Se ha demostrado que su administración en las primeras 24 horas postinfarto de miocardio reduce la muerte súbita, el área de infarto y la incidencia de fibrilación ventricular, por lo que se les considera de eleccion en la prevención secundaria de la cardiopatía isquémica.
- Efecto farmacológico: Antihipertensivo, antianginoso, antiarrítmico tipo II
- Indicaciones terapéuticas:
- Hipertensión arterial esencial
- Angina de pecho: angina estable crónica.
- Postinfarto de miocardio: prevención secundaria despues de infarto agudo de miocardio.
- Arritmia cardiaca.
- Fibrilación auricular, aleteo auricular: en caso de respuesta inadecuada a dosis máximas de glucósidos cardiacos; en caso los que los aglucósidos cardiacos estén contraindicados o estén asociados a una relación beneficio/ riesgo desfavorable.
- Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular: tratamiento profiláctico, especialmente cuando la anormakidad ventricular es el resultado de un aumento de actividad simpática.
- Extrasístole: tratamiento profiláctico o terapéutico, si las extrasístoles son el resultado de un aumento de actividad simpática.
- Contraindicaciones:
- Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes.
- Bloqueo cardiaco de segundo grado, bloqueo cardiaco de tercer grado: debido a su efecto negativo en el tiempo de conducción, el atenalol únicamente se empleará con precaución en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.
- Bradicardia intensa: puede inducir bradicardia. La dosis se debe reducir si el ritmo cardiaco disminuye a valores inferiores a 50-55 pulsaciones por minuto en repodo y el paciente experimenta síntomas relacionados con la bradicardia.
- Shock cardiogénico, ante el riesgo de aumento de la depresión miocárdica.
- Fallo cardiaco no controlado
- Síndrome sinusal.
- Feocromocitoma no tratado.
- Acidosis metabólica: el bloqueo de los receptores beta puede provocar una disminución del tono simpático necesario para conservar las funciones vitales.
- Hipotensión.
- Alteraciones circulatorias periféricas graves.
- Asma grave y enfermedades pulmonares obstructivas crónicas graves, tal como obstrucción de las vías aéreas.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Ampicilina: hay un estudio en el que se ha registrado una disminunción de la absorción oral de atenolol.
- Amiodarona: la combinación con atenolol puede producirse efectos depresores aditivos en la conducción y efectos ionotrópicos negativos, especialmente en pacientes con disfunciones basales del nodo sinual o del nodo aurículoventricular.
- Anestésicos: disminución de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión.
- Antagonistas del calcio ( verapamilo y en menor grado el diltiazem): posible disminución en la contractilidad y conducción AV. Uso desaconsejado.
- Antoácidos (hidróxino de aluminio, magnesio, aluminio-magnesio, sales de calcio): hay estudios en los que se ha descrito una reducción de la absorción del atenolol y por tanto su eficancia terapéutica.
- Antiarrítmicos de clase I (disopirimida, quinidina): pueden porenciar el tiempo de conducción auricular e inducir un efecto inotrópico negativo.
- Antidiabéticos: se ha observado que algunos betabloqueantes pueden provocar variaciones en los niveles de glucemia, al antagonizarse sus acciones.
- Antiinflamatorios no esteroídicos: hay estudios en los que se ha registrado que pueden provocar una disminución del efecto hipotensor del atenolol, debido a la inhibición de síntesis de prostaglandinas.
- Baclofeno: provoca un aumento de la actividad antihipertensiva.
- Contrastes yodados: el atenolol puede prevenir las reacciones cardiovasculares compensatorias asociadas con hipotensión o shock inducidas por productos de contraste yodados.
- Dipiridamol: hay un estudio en el que ha registrado posible potenciación de la toxicidad de atenolol, con bradicardia, por adición de sus efectos inotrópicos negativos.
- Dronedarona: riesgo de bradicardia sintomática debido a un efecto adictivo inotrópico negativo. El inicio de un betabloqueante en pacientes tratados con dronedarona se hará a la dosis mínima, ajustando ésta después de evaluar el ECG; en pacientes tratados con antagonistas beta- adrenérgicos, se realizará un ECG antes de iniciar dronedarona, y se ajustará la dosis de beta- bloqueantes si fuera necesario.
- Neostigmina: hay estudios en los que ha registrado un aumento de la bradicardia e hipertensión.
- Orlistat: hay algun estudio en el que se ha registrado la posibilidad de interacción entre ambos fármacos con posible aparicón de crisis hipertensivas. Se recomienda guardar precaución si se asocian, realizando controles de la presión arterial.
- Quinidina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación del efecto del betabloqueante, con aparición de hipotensión ortostáticay bradicardia.
- Simpaticomiméticos de acción directa: se ha observado que algunos betabloqueantes (propranaolo, timolol) pueden potenciar la toxicidad (hipertensión, bradicardia), debido a su antagonismo a nivel de los receptores beta.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Cirugía: cuando se decida interrumpir el tratamiento con betabloqueantes antes de una intervención quirúrgica, la terapia se debe interrumpir durante al menos 24 horas. La continuación del betabloqueo reduce el riesgo de arritmias durante la inducción e intubación, sin embargo, también puede aumentar el riesgo de hipotensión. Si se continúa con el tratamiento, se debe tener precaución con el uso de ciertos anestésicos ( como ciclopropano, tricloroetileno o éter, con efectos depresores miocárdicos). Se puede proteger al paciente de reacciones vagales mediante la admnistración intravenosa de atropina.
- Asma u otras enfermedades brocoespásticas: los betabloquenates pueden favorecer el broncocoespasmo. Aunque en general se desaconseja el uso de betabloqueantes en estas enfermedades, puede estar aceptada la utilización de determinados betabloqueantes cardioselectivos en ausencia de una alternativa terapéutica.
- Cardiopatía isquémica: evitar la supresión brusca del tratamiento ante el riesgo de exacerbación de la angina pectoris. La dosis se debe reducir gradualmente, por ejemplo 1 – 2 semanas, iniciando al mismo tiempo una terapia de sustitución si es necesario, para prevenir la exacerbación de la angina de pecho. Además, puede desarrollarse hipertensión y arritmias. Existe también riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita.
- Depresión: aunque la asociación de betabloqueantes con depresión no ha sido totalmente establecida, se recomienda precaución en estos pacientes.
- Diabetes: los betabloqueantes pueden enmascarar los principales sintomas asociados a un cuadro de hipoglucemia, lo que podría impedir la adopción de medidas compensatorias. Además, pueden provocar directamente hiperglucemia, al estimular la glucogenolisis hepática. Todo ello aconseja utilizar este grupo de medicamentos de forma muy precautoria.
- Enfermedades de Raynaud claudicación intermitente y otras enfermedades vasculares periféricas: los betabloqueantes pueden disminuir la circulación periférica.
- Feocromocitoma: existe riesgo de hipertensión si no se alcanza antes un bloqueo alfa adrenérgico eficaz. El atenolol se debe administrar a pacientes con feocromocitoma tratado con monitorización de la presión arterial.
- Hipertiroidismo: el bloqueo beta adrenérgico tiende a revertir con rapidez muchos de los síntomas de hipertiroidismo (taquicardia, temblores, ansiedad, …), enmascarando, por tanto, los síntomas del hipertiroidismo.
- Insuficiencia renal: dado que se excreta mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología de acuerdo al grado funcional renal.
- Miastenia grave: los betablonqueantes pueden potenciar un estado miasténico, inluyendo debilidad muscular y visión doble.
- Angina de Prinzmetal: el atenolol puede aumentar el número y la duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal debido a una vasoconstricción arterial coronaria mediada por un receptor -alfa sin oposición. El atenolol sólo se empleará en estos pacientes con la máxima precaución.
- Psoriasis: los pacientes con anamnesis de psoriasis conocida sólo deben tomar atenolol tras cuidadosa consideración.
- Historial de hipersensibilidad: deben administrarse con precaución a pacientes con un historial de graves reacciones de hipersensibilidad, asi como a pacientes sometidos a una terapia de desensibilización puesto que los betabloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad frente a los alergenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas.
- Insuficiencia cardiaca: no se deben emplear atenolol en situación clínica inestable, es decir, la IC grave de grado N (que requiere una compensación o estabilización previa con los fármacos clásicos) o la que se ha agravado y ha necesitado cambios en el tratamiento o en las dosis durante el último mes. El tratamiento debe iniciarse a dosis bajas. No es excepcional que al princicio empeore la sintomatología, debido al efecto depresor del bloqueo beta. El efecto beneficioso se manifiesta habitualmente después de varías semanas. Durante este período conviene mantener un control clínico estricto.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría C de la FDA. Los estudios en animales han evidenciado aumento de resorción embriofetal. los betabloqueantes atraviesan la placenta. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos, especialmente durante primer trimestre. Existen casos aislados en los que se ha usado atenolol durnte el tercer trimestre sin mostrar evidencias de daño fetal. Sin embargo, durante tratamientos más prolongados se observaron casos de retraso del crecimiento intrauterino y bloqueo de receptores beta en el neonato. Aunque el uso de betabloqueantes parece seguro durante el embarazo, se aconseja no usar durante el primer trimestre, emplear las menores dosis, interrumpir al menos 2 ó 3 días antes del parto, y usar aquellos con cardioselectividad, actividad simpaticomimética intríseca o actividad alfa-bloqueante. Estos fármacos están considerados como tratamiento de segunda línea en embarazadas.
- Lactancia: atenolol se excreta con la leche materna alcanzando en leche concentraciones 1,5-6,8 veces mayores a las séricas maternas. Aunque el riesgo parece ser pequeños, se debe controlar a los lactantes en busca de signos de bloqueo beta adrenérgico: bradicardia, hipotensión, distrés respiratorio e hipoglucemia. La academia Americana de Pediatria considera el atenolol compatible con la lactancia materna, aunque se recomienda una especial precaución.
- Niños: la seguridad y eficacia no ha sido establecidad en niños. uso no recomentado en menores de 18 años.
- Ancianos: los bloqueantes beta-adrenérgicos se han usado con seguridad y eficancia en ancianos. No obtante, estos pacientes suelen ser más susceptibles a los efectos adversos de estos fármacos, especialmente dolor de cabeza, comnolencia, bradicardia, hipotensión e hipotermia, por lo que es imposible individualizar la dosis en cada paciente. Los betabloqueantes de elección en estos pacientes suelen ser los cardioselectivos y de vida corta.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- Conducción: Se aconseja precaución durante la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión, por la posible aparición de mareos y/o fatiga.
- Reacciones adversas: En la mayoría de los casos los efectos adversos están íntimamente relacionados con las acciones faracológicas.
- Cardiovascular: bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardiaca, hipertensión ortostática que se puede asociar con síncope, extremidades frías. En pacientes sensibles: precipitación del bloqueo cardiaco, exacerbación de la claudicación intermitente si ya está presente, fenómenos de Raynaud.
- Sistema nervioso central: ocasionalmente, excepcionalmente, confusión, mareo, migraña, alteraciones del humor, pesadillas, psicosis y alucinaciones, comnolencia, depresión, ansiedad, parestesia.
- Gastrointestinal: sequedad de boca, diarrea, ináuseas.
- Hepatobiliares: infrecuebtemente se ha observado incremento de los valores de transaminasas, y se han comunicado casos de toxicidad hepática incluyendo colestasis intrahepática.
- Hematológico: rara vez, púrpura, trombopenia.
- Metabólicos: excepcionalmente, hiperpotasemia, hiperglucemia.
- Piel y mucosas: excepcionalmente, alopecia, sequedad de ojs, erupciones psoriasiforme, exacrbación de la psoriasis, erupciones exantematicas.
- Reproductor: excepcionalmente, impotencia sexual.
- Respiratorio: se puede producir espasmo bronquial en pacientes con asma blonquial o un historial de episodios asmáticos.
- Otras: astenia y también se ha observado un aumento en los presencia de anticuerpos antinucleares, no estando clara, sin embargo, su relevancia clínica.
- Dopaje: Todos los betabloqueantes se consideran sustancias específicas y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción simpre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con interación de aumnetar su rendimiento deportivo.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Atenolol EFG
- 100 mg 30 comprimidos R TLD
- 50 mg 30 comprimidos R TLD
- 100 mg 60 comprimidos R TLD
- 50 mg 60 comprimidos R TLD
- 100 mg 500 comprimidos R EC
- 50 mg 500 comprimidos R EC
- 100 mg 30 comprimidos recubiertos R TLD
- Blokium
- 100 mg 30 comprimidos R TLD
- 50 mg 30 comprimidos R TLD
- 100 mg 60 comprimidos R TLD
- 50 mg 60 comprimidos R TLD
- Tanser
- 50 mg 30 comprimidos R TLD
- 100 mg 60 comprimidos R TLD
- 50 mg 60 comprimidos R TLD
- Tenormin
- 100 mg 30 comprimidos R TLD
- 50 mg 30 comprimidos R TLD
- 50 mg 60 comprimidos R TLD
- 100 mg 500 comprimidos R EC
- 50 mg 500 comprimidos R EC
- 5 mg 5 ampollas 10 ml R H
- Atenolol EFG
- Condiciones de dispensación: Con receta médica