- Mecanismo de acción: El amlodipino es una dihidropiridina con capacidad para antagonizar los canales lentos del calcio voltage-dependiente de tipo L, mostrando una especial afinidad por los canales presentes en músculo liso vascular. Ocasionando una intensa vasodilatación arterial al disminuir los niveles intracitoplasmáticos de calcio.
- Efecto farmacológico: Antihipertensivo, antianginoso.
- Indicaciones terapéuticas:
- Hipertensión arterial.
- Angina de pecho crónica estable.
- Angina vasoespástica.
- Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad a amlodipino. Alergia a dihidropiridinas o a cualquier otro componente del medicamento.
- Hipotensión grave. Riesgo de shock cardiogénico, por lo que tampoco debe usarse en este caso.
- Insuficiencia cardiaca post-infarto de miocardio. Amlodipino puede producir taquicardia refleja por vasodilatación , aumentando el consumo de oxigeno por el miocardio. Se recomienda evitar su empleo en pacientes que desarrollen una insuficiencia cardíaca post-infarto de miocardio, durante los primeros 28 días tras el infarto.
- Estenosis aórtica y otros cuadros que produzcan obstrucción de la salida del flujo del ventrículo izquierdo.
- Angina inestable. Ante el riesgo de empeoramiento de la angina y evolución imprevisible.
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- AINE. El tratamiento prolongado con AINE podría aumentar la presión arterial al inhibir la síntesis de prostaciclina. Vigilar la respuesta clínica.
- Antihipertensivos. Posible potenciación de los efectos al asociar a diuréticos, beta-bloqueantes, IECA o ARAII. Otros bloqueantes de canales de calcio podrían ocasionar insuficiencia cardíaca, hipotensión significativa y precipitar un infarto al asociar a beta-bloqueantes.
- Inductores del CYP3A4 (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hipérico, rifarpicina). Posible reducción de los niveles plasmáticos y efectos del amlodipino. Evaluar la respuesta clínica.
- Inhibidores del CYP3A4 (antifúngicos azólicos, diltiazem, inhibidores de la proteasa, macrólidos). Posible acumulación de amlodipino al inhibirse su metabolismo, con mayor riesgo de hipotensión. Evaluar la respuesta clínica.
- Orlistat. Podría reducir los niveles plasmáticos del amlodipino como consecuencia de una menor absorción, debido probablemente a la aceleración del tránsito intstinal. Evaluar la respuesta clínica.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Insuficiencia valvular cardíaca. Riesgo de acumulación. Usar con precaución.
- Insuficiencia cardíaca. Si bien amlodipino no produce depresión cardiaca significativa , se ha observado un empeoramiento de la función cardíaca en ensayos clínicos con pacientes con insuficiencia cardíaca de grado III o IV de la NYHA. Usar con precaución.
- Hipotensión. Existe un riesgo pequeño de hiportensión debido a la vasodilatación por amlodipino. Usar con precaución en pacientes hipotensos.
- Infarto agudo de miocardio. Al inicio del tratamiento se ha observado un empeoramiento de la sintomatología en pacientes con angina de pecho así como en infarto de miocardio, como consecuencia de la taquicardia refleja y aumento de la demanda de oxígeno por el miocardio. Se aconseja evitar su utilización en pacientes infartados con insuficiencia cardíaca en los 28 días posteriores al infarto.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría C de la FDA. Estudios en ratas y conejas utilizando dosis 8-10 veces mayores que las terapéuticas humanas durante el periodo de organogénesis no mostrarón efectos teratógenos, embriotóxicos y/o fetotóxicos. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras , y los beneficios superan los posibles riesgos.
- Lactancia: Se desconoce si se excreta con la leche , y las consecuencias que podría tener para el lactante. Se recomienda suspender la lactancia o evitar su administración.
- Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años , por lo que se recomienda evitar su utilización.
- Ancianos: Los pacientes ancianos son más susceptibles a las reacciones adversas de los antihipertensivos, especialmente la hipotensión, que puede favorecer la aparición de shock y caídas. Si bien no es necesario ajustar la posología, es recomendable vigilar al paciente al iniciar el tratamiento y al aumentar la dosis. La administración nocturna de amlodipino podría reducir el riesgo de hipotensión sintomática.
- Efectos secundarios o reacciones adversas:
- Digestivas: Frecuentes (1-10%) náuseas , dolor abdominal, dispepsia; poco frecuentes (0,1-1,0%) vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hiperplesia gingival; poco frecuentes (0,1-1,0%) pancreatitis; muy raras (<0,01%) gastritis.
- Hepáticas: Raras (0,01-0,1%) incremento de los valores de transaminasas, ictericia, hepatitis.
- Cardiovasculares: Frecuentes (1-10%) palpitaciones, ruborización; poco frecuentes (0,1-1,0%) hipotensión, vasculitis, taquicardia, dolor precardial, síncope.
- Neurológicas/psicológicas: Frecuentes (1-10%) cefalea, especialmente al iniciar el tratamiento, vértigo; poco frecuentes (0,1-1,0%) irritabilidad, depresión, transtorno del sueño, parestesia, neuropatia periférica; raras (0,01-0,1%) confusión, ansiedad, alteraciones del humor, trastornos del gusto; muy raras (<0,01%) temblor.
- Respiratorias: Frecuentes (1-10%) disnea, rinitis; poco frecuentes (0,1-1,0%) tos.
- Aparato reproductor y mama: Poco frecuentes (0,1-1,0%) ginecomastia, impotencia sexual.
- Dermatológicas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) prurito, urticaria, alopecia, erupciones exantematicas ; muy raras (<0,01%) angioedema.
- Alérgicas: Muy raras (<0,01%) reacciones de hipersensibilidad , incluyendo prurito, erupciones exantematicas, dermatitis exfoliativa, edema de Quincke, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme.
- Osteomusculares: Frecuentes (1-10%) calambres musculares; poco frecuentes (0,1-1,0%) dolor osteomuscular, mialgia y dolor de espalda.
- Oftalmológicas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) trastornos de la visión.
- Óticas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) tinnitus.
- Hematológicas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) leucopenia, trombopenia.
- Metabólicas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) aumento de peso, pérdida de peso; muy raras (<0,01%) hiperglucemia.
- Generales: Muy frecuentes (>10%) edema moleolear; frecuentes (1-10%) astenia, sensación de calor; poco frecuentes (0,1-1,0%) exceso de suporación, malestar general.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar seco y fresco.
- Nombre comercial:
- Amlodipino EFG
- 10 mg 30 Comp. R. TLD
- 5 mg 30 Comp. R. TLD
- 10 mg 30 Comp.Bucodispensables. R. TLD
- 5 mg 30 Comp. Bucodispensables. R. TLD
- 5 mg 500 Comp. R. TLD
- 10 mg 14 Comp. R. TLD
- 5 mg 28 Comp. R. TLD
- 10 mg 500 Comp. R.
- Astudal
- 10 mg 30 Comp. R. TLD
- 5 mg 30 Comp. R. TLD
- 10 mg 500 Comp.R
- 5 mg 500 Comp. R
- Norvas
- 10 mg 30 Comp. R. TLD
- 5 mg 30 Comp. R. TLD
- 10 mg 500 Comp. R
- 5 mg 500 Comp. R
- Amlodipino EFG
- Condiciones de dispensación: Con receta médica.