- Mecanismo de acción: Antidepresivo tricíclico derivado del dibenzociclohepteno. Actúa bloqueando la recaptación de noradrenalina y serotonina por la membrana neuronal, incrementándose la trasmisión noradrenérgica y serotoninérgica en el SNC. Además es un antagonista de receptores de histamina H1, de acetilcolina y adrenérgicos alfa 1 y alfa 2. Produce sedaciones intensas. Suele haber tolerancia a este efecto después de varias semanas de tratamiento.
- Efecto farmacológico: Antidepresivo
- Indicaciones terapéuticas:
- Depresión
- Enuresis nocturna, en niños a partir de 6 años, cuando se ha excluido patología orgánica.
- Dolor neuropático crónico.
- Contraindicaciones:
- Alergia a amitriptilina o alergia a antidepresivos tricíclicos: hay riesgos de sensibilidad cruzada con otras dibenzozepinas (clomipramina, imipramina,nortriptilina, trimipramina)
- Postinfarto de miocardio: periodo de recuperación tras infarto agudo de miocardio, ante el riesgo de producir bloqueo cardiaco.
- Uso simultáneo con IMAO (riesgo de crisis hipertensivas, convulsiones graves e incluso muerte)
- Interacción con otros medicamentos o alimentos:
- Con otros fármacos antidepresivos: se han observado reacciones adversas graves (síndrome de serotonina manifestado por alteraciones del conocimiento, del comportamiento, del sistema nerviosa autónomo y actividad neuromuscular).
- IMAO irreversibles no selectivos, inhibidores selectivos de la MAO B (selegilina, rasagilina), inhibidores selectivos de la MAO A (moclobemida). Antes de de intoducir la amitriptilina, el tratamiento con Imaos se deberá haber suspendido como mínimo 14 días antes, después introducir la amitriptilina con precaución.
- ISRS (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina): posible aparición de efectos adversos relacionados con el derivado tricíclico como consecuencia de la reducción de su metabolismo por el ISRS. Monitorizar de forma estrecha en caso de que la asociación sea imprescindible.
- Anticolinérgicos (atropina, escopolamina, venlafaxina): posinle potenciación de los efectos anticolinérgicos. Ha riesgo de íleo paralítico. Se han detectado casos de hipertermia al administrar antidepresivos tricíclicos con fármacos anticolinérgicos o neurolépticos, particularmente en tiempo caluroso.
- Baclofeno: estudios han registrado potenciación de la acción y/o toxicicidad de baclofeno, con riesgo de atonía muscular e incapacidad motriz.
- Clonidina: posible disminución de los efectos hipotensores de la clonidina
- Depresores del sistema nervioso central, incluyendo alcohol, benzodiazepinas y analgésicos opioides: posible incremento de los efectos sedantes.
- Disulfiram: delirio, con la administración conjunta de amitriptilina y disulfiram
- Estrógenos: no bien establecida la interacción, pero usar con precaución por posible acumulación del antidepresivo con riesgo de manifestaciones tóxicas
- Fenotiazinas: se aconseja ajustar la dosis y vigilancia clínica, ya que puede haber un incremento de los niveles plasmáticos de ambos tipos de fármacos
- Hormonas tiroideas: observado un aumento del efecto antidepresivo por aumento de la sensibilidad de receptores. También casos de taquicardia auricular paroxística, tirotoxicosis e hipotiroidismo.
- Inductores (rifampicina, barbitúricos, fenitoína, carbamazepina, hipérico) o inhibidores (quinidina, diltiazem, verapamilo, metilfenidato, fluconazol, ketoconazol, ritonavir, terbinafina, fenotiazinas, haloperidol, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina…)
- Linezolid y otros fármacos que aumentan los niveles de serotonina como dihidroergotamina y sumatriptan.
- Levodopa: debido a sus propiedades anticolinérgicas, los antidepresivos tricíclicos pueden retrasar el vaciado intestinal, pudiendo aumentar la inactivación de levodopa antes de su absorción intestinal.
- Litio: la asociación de litio con antidepresivos puede resultar de utilidad en algunos pacientes. En otros casos se han descrito casos de neurotoxicidad y síntomas que recuerdan el síndrome de serotonina o síndrome neuroléptico maligno. Vigilancia clínica estricta.
- Simpaticomiméticos (epinefrina, norepinefrina): posible aumento de los efectos presores. Se aconseja vigilancia clínica. La interacción solo ocurre en casos excepcionales con las preparaciones de anestésicos locales que contienen vasoconstricciones.
- Tramadol: los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el riesgo de convulsiones y de síndorme serotonérgico.
- Valproico, valrpomida: aumento de los niveles plasmáticos de amitriptilina, con posible potenciación de su toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Medicamentos que prolongan el intervalo QT (amiodarona, quinidina, astemizol, terfenadina, atomoxetina, adenosina, halofantrina,levofloxacino, moxifloxacino): posible aumento del riesgo de incrementar el intervalo QT, especialmente en pacientes de riesgo (hipopotasemia)o con la utilización de dosis elevada de ADT.
- Precauciones, advertencias y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:Alteraciones cardiovasculares (angina de pecho, arritmias, insuf. cardiaca, insuf.coronaria. Casos de infarto de miocardio y accidente cerbrovascular.
- Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo
- Esquizofrenia, psicosis: puede aumentar el riesgo de alteraciones psicóticas. Los delirios paranoides pueden agravarse.
- Trastorno bipolar: en la psicosis maniaco-depresiva, los pacientes deprimidos pueden experimentar un cambio a la fase maníaca.
- Glaucoma en ángulo estrecho, hipertrofia prostástican o uropatía obstructiva: puede aumentar la presión intraocular o la retención urinaria debido a sus efectos anticolinérgicos, agravando así la enfermedad.
- Estreñimiento: se debe tener cuidado en pacientes con estreñimientos crónicos.
- Hipertiroidismo: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.
- Tumores de la glándula suprarrenal.
- Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza principalmente en hígado.
- En algunos casos se han descrito aumentos y disminuciones de glucosa con la administración de antidepresivos triciclicos.
- Reacciones de fotosensibilidad: no es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.
- Riesgo de Síndrome serotoninérgico con síntomas como: hiperpirexia, mioclono,agitación, convulsiones, delirio…al administrar amitriptilina conjuntamente con fármacos serotoninérgicos. Se aconseja un periodo de lavado de dos o tres semanas antes y después del tratamiento con fluoxetina.
- Tratamiento de electrochoque y amitriptilina pueden aumentar los riesgos del tratamiento
- Cirugía: Si es posible suspender el tratamiento 48h antes de una intervención quirúrgica. La anestesia puede incrementar el riesgo de hipotensión y arritmias.
- Se han dado casos de hiperpirexia al adminsitrar antidrepesivos tricíclicos con farmacos anticolinérgicos o neurolépticos, particularmente el tiempo caluroso
- Tendencias suicidas: Supervisar atentamente al paciente que ya ha presentado tendencias suicidas durante el tratamiento con amilotriptina.
- Síndrome del QT largo: puede existir la prolongación del QTc y de torsades de pointes.
- Se ha asociado a ataques agudos de porfiria.
- Es importante avisar al paciente de los posibles efectos adversos, de los que suelen remitir y de aquellos q pueden manifestarse con tratamientos prolongados (aumento de peso)
- Es aconsejable recomendar medidas para paliar la sequedad de la boca (la higiene bucal es muy importante)
- Advertencias:
- Los antidepresivos incrementan el riesgo de ideación suicida y comportamiento suicida en niños, adolescentes y adultos menores de 25 años con depresión mayor u otras alteraciones psiquiátricas. Los cuidadores y pacientes deben ser alertados sobre la necesidad de vigilar la aparición de cualquier empeoramiento clínico.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría C de la FDA: los estudios sobre animales han registrados efectos teratógenos, no hay estudios claros en humanos aunque se han descrito casos aislados de reducción de las extremidades aunque no se han podido establecer relación causal. Con le uso de antidepresivos tricíclicos justo antes del parto, se han descrito problemas cardiacos, irritabilidad, distress respiratorio, espasmos musculares,crisis convulsivas y retención urinaria en los recién nacidos. El uso de este medicamento sólo se accepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Considerar que no tratar la depresión grave puede tener resultados negativos en el embarazo.
- Lactancia: la amitriptilina y dos de sus metabolitos activos se excretan con la leche materna en pequeñas concentraciones. Se desconocen los efectos en el lactante. Evaluar riesgos/beneficios.
- Niños: la seguridad y eficacia no han sido establecidos en niños menores de 18 años. Los comportamientos suicidas y la hostilidad fueron constatadas con más frecuencia en ensayos clínicos con niños tratados con atidepresivos frente a aquellos con palcebo. Uso aceptado en enuresis nocturna a partir de 6 años de edad.
- Ancianos: los ancianos son más sensibles a los efectos anticolinérgicos como retención urinaria, hipotensión y sedación. Estos efectos pueden dar lugar a un aumento de la ansiedad provocando un aumento innecesario de la dosis. Si además existe enfermedad cardiovascular, aumenta el riesgo de problemasen la conducción, arritmias, taquicardia, insuf.cardiaca congestiva o infarto miocardio. Se recomienda una reducción de dosificación y control clínico.
- Conducción: puede producir somnolencia y disminución de la alerta psíquica. Por ello, no maneje si toma este medicamento.
- Efectos secundarios y reacciones adversas: En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afecta principalmente al sistema nervioso central y autónomo.Las reacciones adversas son: sedación y efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa, glaucoma e hipertemia)
- Sistema nervioso: muy frecuente; sedación y somnolencia. Rara vez, disminución umbral convulsivo, convulsiones, mareos, cefalea, hormigueo extremidades, descoordinación, temblor, movimientos involuntariosi anormales. Estado de confusión, desorientación, delirio, ansiedad, insomnio. Tendencias suicidas durante y tras el tratamiento. Muy raramente;síndrome parecido al síndrome neuroléptico maligno (SNM): incluye rigidez muscular, fiebre, cambios en estado mental, diaforesis, taquicardia, temblores….
- Cardiovasculares: frecuente; hipotensión ortostática, taquicardia y palpitaciones. Rara vez; síndrome de QT largo. En pacientes tratados con antidepresivos triciclicos hay mayor riesgo de isquemia cardiaca, infarto de miocardio, arritmias y bloqueo cardiaco.
- Sangre: casos aislados de depresión de médula ósea (agranulocitosis, leucopenia, purpura…)
- Oculares: visión borrosa, midriasis, trastornos de acomodación ocular, hipertensión ocular.
- Ototoxicidad: tinnitus
- Gastrointestinales: muy frecuente; sequedad de boca. Frecuente; estreñimiento. Con menor frecuencia; molesdtias epigastricas, diarrea, hinchazon parotidea, coloración de la lengua negra, estomatitis, nauseas, vómitos, gusto a metalico o agrio en la boca.
- Renales/Urinarios: frecuentemente; retención urinaria o dilatación del tracto urinario, aumento frecuencia urinaria.
- Piel: erupciones exantémicas, prurito, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, exceso de sudoración.
- Endocrinos: síndrome de secreción inadecuada de ADH con hiponatremia, manifestada por debilidad, letargo y aumento de peso. Rara vez; aumento de la secreción de prolactina manifestada por ginecomastia en varones, aumento del volumen de las mamas y galactorrea en mujeres. La amitriptilina se ha asociado a ataques agudos de porfiria.
- Metabolismo: anorexia. Aumento o disminución de la glucemia. Suele haber aumento de peso en tratamientos prolongados.
- Generales: debilidad, fatiga, hiperpirexia, edema
- Hipersensibilidad: Rara vez; edema de car y lengua, eritrema transitorio, dermatitis exoliativa y purpura. Reacciones ocurren a los 14-60 dias del inicio del tratamiento.
- Hepatobiliares: raramente; hepatitis
- Sexuales: reducción de libido, impotencia sexual, retraso de la eyaculación, alteración del orgasmo. Rara vez; orquitis.
- Síntomas por supresión del tratamiento: la interrupción brusca del tratamiento prolongado puede provocar nauseas, cefalea y malestar.La reducción gradual provoca: irritabilidad, inquietud, pesadillas. Estos síntomas no indican adicción
- En la enuresis: somnolencia y efectos anticolinérgicos, ligera sudoración y prúrito.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en lugar fresco y seco
- Nombre comercial:
- Deprelio:
- 25 mg 30 caps R
- Tryptizol
- 10 mg 24 compr R
- 25 mg 24 compr R
- 50 mg 30 compr R
- 75 mg 30 compr R
- 25 mg 60 compr R
- Deprelio:
- Condiciones de dispensación: con receta médica.