- Mecanismo de acción: Inhibidor de neurotransmisores que se encuentran en el cerebro, facilitando su unión con el receptor GABAérgico.
- Efecto farmacológico:
- Ansiolítico benzodiazepínico de acción corta.
- Hipnótico.
- Anticonvulsivante.
- Sedante.
- Relajante muscular.
- Amnésica.
- Indicaciones terapéuticas:
- Ansiedad: Tratamiento de transtorno de ansiedad generelizada y ansiedad asociada a síntomas de depresión.
- Angustia y angustia con agorofobia: tratamiento.
- Contraindicaciones:
- Alergia a benzodiazepinas.
- Miastenia grave: El relajante muscular puede provocar un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular.
- Insuficiencia respiratoria severa: El relajante muscular puede potenciar la depresión respiratoria.
- Apnea del sueño: Puede producir una execerbación.
- Insuficiencia hepática: Severa, debido al riesgo asociado de encefalopatía.
- Intoxicación etílica aguda, coma o síncope: Debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central.
- Interacción con otros medicamentos: El Alprazolam es metabolizado ampliamente en el hígado por lo que se puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismos sistemas enzimáticos. Los fármacos capaces de inhibir el metabolismo hepático de alprazolam, puede ocasionar un aumento de los níveles plasmáticos de la benzodiazepina, con posible potenciación y/o toxicidad de su acción. Existen datos clínicos con los siguientes fármacos: Anticonceptivos orales, cimetidina, dextropropoxifeno, eritromicina, fluoxetina, fluvoxamina, ketoconazol, nefazodona, ritonavir.
- Digoxina: Disminución del aclaramiento de digoxina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible aumento de su unión a proteinas plasmáticas.
- Inductores CYP3A4 (Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, hipérico): Posible reducción de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina, con la consiguiente pérdida del efecto terapéutico.
- Sales de litio: Disminución del aclaramiento y aumento del área bajo la curva de la sal de litio, con posible potenciación de su toxicidad, debido a su estrecho margen terapéutico, por posible aumento de la absorción oral del litio.
- Tabaco: Hay un estudio registrado en el que puede aumentar el aclaramiento de aplrazolam, por posible inducción de su metabolismo hepático, debido a los hidrocarburos policíclicos presentes en el tabaco. Es necesario ajustar la posología en fumadores.
- Teofilina: Disminución de los niveles plasmáticos del alprazolam, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.
- Valproico, ácido: Hay estudios con otras benzodiazepinas (clobazam, clornazepam, lorazepam) en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de la benzodiazepina, por potenciación de la depresión del sistema nervioso central y posible inhibición de su metabolismo.
- Sangre: Reducción (biológica) de adrenalina.
- Contraindicaciones:
- Alergia a benzodiazepinas.
- Miastenia grave: La actividad relajante muscular de las benzodiazepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular.
- Insuficiencia respiratoria severa: Su efecto relajante muscular puede potenciar la depresión respiratoria.
- Apnea del sueño: Puede producirse una exacerbación.
- Insuficiencia hepática: severa, debido al riesgo asociado de encefalopatía.
- Intoxicación etílica aguda, coma o síncope: Debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central.
- Precauciones y uso en situaciones especiales:
- Precauciones:
- Insuficiencia respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica: El uso de benzodiazepinas puede potencialmente conducir a depresión respiratoria. En insuficiencia respiratoria leve o moderada se deberá reducir la dosis.
- Insuficiencia hepática: Puede empeorar la encefalopatía hepática. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave y/o encefalopatía. Los pacientes con hepática leve o moderada, pueden responder a dosis menores.
- Historial de drogodependencia: El uso prolongado o dosis elevadas de benzodiazepinas puede producir dependencia psíquica o física, más frecuente en drogodependientes.
- Insuficiencia renal: Se aconseja comenzar con dosis más bajas.
- Porfiria: Su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación.
- Tolerancia: Después de un uso continuado (varias semanas) puede haber pérdida de eficacia.
- Dependencia: Puede provocar dependencia física y psíquica. El riesgo aumenta con la dosis, duración de tratamiento y en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol y pacientes con alteraciónes importantes de la personalidad.
- Insomnio de rebote y ansiedad: Se ha descrito un síndrome transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, más acentuados. Es recomendable disminuir la dosis de forma gradual.
- Amnesia: Las benzodiazepinas puede inducir una amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento. Los pacientes deben asegurarse de que an a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas.
- Reacciones psiquiátricas y paradójicas: Intraquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, suspender el tratamiento. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
- Psicosis: La s benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica.
- Ansiedad asociada a depresión: Las benzodiazepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedadd asociada a depresión, se han observado episodios de manía e hipomanía con riesgo de suicidio.
- Glaucoma en ángulo cerrado: El posible efecto anticolinérgico de la benzodiazepina puede aumentar la presión intraocular y agravar la enfermedad.
- Advertencias:
- Vigilar el paciente de posible sedación residual, amnesia anterógrada, tolerancia, dependencia y síntomas de rebote tras la interrupción del tratamiento.
- Al iniciar la terapia se debe prever su duración y valorar los estados asociados a la ansiedad, con reevaluación periódica del tratamiento.
- La duración del tratamiento debe ser la más corta posible y no debe exceder las 8-12 semanas incluyendo el tiempo para la retirada gradual. Si hay que prolongar el tratamiento, se hará durante períodos limitados, con reevaluaciones repetidas del estado de paciente.
- El tratamiento se debe suspender de forma gradual.
- El riesgo de insomnio por rebote y la tolerancia se reducen si el tratamiento dura poco tiempo y se disminuye progresivamente la dosis.
- La dosis de inicio será la más baja eficaz para prevenir el desarrollo de ataxia o sedación excesiva, no superándose nunca la dosis máxima establecida para cada fármaco.
- Explicar al paciente cómo debe disminuir progresivamente la dosis. Además es importante que el paciente esté alerta ante la posibilidad de un efecto rebote mientras se suprime el tratamiento.
- Situaciones especiales:
- Embarazo: Categoría D de la FDA. Los estudios sobre ratas han registrado anomalías de las vértebras torácicas y muerte fetal. Otras benzodiazepinas atraviesan la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios se han sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congénitas con el uso de benzodiazepinas durante el primer trimestre.
- Lactancia: El aprazolam se excreta con la leche materna. Se ha descrito un caso de síndrome de abstinencia (irritabilidad, lloro y alteraciones del sueño) en un caso de un lactante cuya madre estaba en tratamiento con alprazolam. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
- Efectos sobre la conducción: Los antidepresivos puede producir somnolencia, disminución de alerta psíquica e incluso vertigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.
- Efectos secundarios y reacciones adversas:
- El perfil toxicológico es similar al resto de benzodiazepinas. Las RAM en la mayor parte de los casos, afectan principalmente al SNC.
- Sistema nervioso: Puede asociarse a conductas inaadecuadas, desinhibición, euforia, coma; ideas suicidias e intentos de suicidio. Reacciones paradójicos como ansiedad, agitación, excitación, hostilidad, agresividad, furia, alteraciones del sueño/ insomnio, aumento de líbido y alucinaciones, pesadillas, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta. Dichas reacciones pueden ser severas y frecuentemente en niños y ancianos. En caso de producirse, el fármaco debe ser discontinuado. Dependencia física y psíquica. La supresión del tratamiento puede conducir al desarollo de síndrome de abstinencia o rebote. Hay riesgo de abuso.
- Musculo -esqueléticas: (1-10%): Miastenia.
- Respiratorias: (<0.01%): insuficiencia respiratoria, apnea, empeoramiento de la apnea del sueño (dosis dependiente). Empeoramiento del EPOC.
- Generales: (1-10%): Astenia y hipotermia.
- Piel/Hipersensibilidad: (<0.01%): Erupciones exantemáticas, anafilaxia.
- Gastrointestinales: náuseas, dispepsia, anorexia.
- Condiciones especiales de conservación: Conservar en un lugar fresco y seco.
- Nombre comercial:
- Alprazolam EFG
- 0,25 mg 30 COMPR P
- 0,5 mg 30COMPR P
- 1 mg 30 COMPR P
- 2 mg 30 COMPR P
- 2 mg 50 COMPR P
- 0,25 mg 500 COMPR P EC
- 0,5 mg 500 COMPR P EC
- 1 mg 500 COMPR P EC
- 2 mg 500 COMPR P EC
- Trankimazin
- 0,25 mg 30 COMPR P
- 0,5 mg 30 COMPR P
- 1 mg 30 COMPR P
- 2 mg 30 COMPR P
- 2 mg 50 COMPR P
- 0,5 mg 500 COMPR P EC
- RETARD 0,5 mg 30 COMPR P
- RETARD 1 mg 30 COMPR P
- RETARD 2 mg 30 COMPR P
- RETARD 3 mg 30 COMPR P
- 0,75 mg/ml GOTAS 20 ml P
- Alprazolam EFG
- Condiciones de dispensación:
- Receta médica. Para las especialidades Psicotrópicas (P) solo se dispensa un medicamento y envase por receta, anotar el DNI de la persona que la retira en el dorso de la receta, anotar en el libro recetario, conservar la receta dos años, anotación en el libro Oficial de Contabilidad es Estupefacientes psicotróficas utilizadas en la preparación de fórmulas magistrales.